ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო და ქიმიური სახელწოდება: isoniazid; იზონიკოტინმჟავას ჰიდრაზიდი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: გამჭვირვალე, უფერო ან ოდნავ მომწვანო-მოყვითალო შეფერილობის სითხე, სუნის გარეშე;
შემცველობა: 1 მლ ხსნარი შეიცავს 100 მგ იზონიაზიდს;
დამხმარე ნივთიერებები: საინექციო წყალი.
გამოშვების ფორმა:
საინექციო ხსნარი.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ანტიტუბერკულოზური საშუალებები. კოდი ATC J04A C01.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა. იზონიაზიდი ინჰიბირებს დნმ-დამოკიდებულ რნმ-პოლიმერაზას და ამუხრუჭებს ტუბერკულოზის მიკობაქტერიების უჯრედისმიკოლების მჟავების სინთეზს. პრეპარატს გააჩნია მაღალი ბაქტერიოსტატიკური აქტივობა ტუბერკულოზის მიკობაქტერიების მიმართ, მათი ზრდის შეჩერებიტ კონცენტრაციაში 0.03 მკგ/მლ. განსაკუთრებით აქტიურია სწრაფად გამრავლებადი მიკროორგანიზმების მიმართ. სუსტად მოქმედებს სხვა ინფექციური დაავადებების გამომწვევებზე.
ფარმაკოკინეტიკა. პარენტერალური შეყვანისას სწრაფად აღწევს ორგანიზმის ქსოვილებში, ბიოლოგიურ სითხეებში. აღწევს ჰებ-ში, განსაკუთრებით ტვინის გარსების ანთებების დროს. აღწევს ძვლებში. მეტაბოლიზირდება ღვიძლში აცეტილირების გზით. ადამიანის გენეტიკური თავისებურებების მიხედვით განსხვავდება იზონიაზიდის "სწრაფი" და "ნელი" აცეტილარები. გამოიყოფა თირკმელებით. "სწრაფი" აცეტილარების ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 0.5-1.5 საათს, "ნელ" აცეტილარებში - 4-6 საათს. ძირითადად, გამოიყოფა ნაღვლისწვენთან ერთად, დოზის 30% ექსკრეტირდება შარდთან ერთად.
გამოყენების ჩვენებები:
ტუბერკულოზის ყველა ფორმის მკურნალობა (როგორც პირველი რიგის საშუალება).
გამოყენების წესი და დოზები:
იზონიაზიდი-დარნიცა გამოიყენება ინტრავენურად, ინჰალაციების სახით, ინტრაკუნთურად, ინტრაკავერნოზურად.
ინტრავენურად იზონიაზიდი-დარნიცა შეიყვანება ფილტვების გავრცელებული ტუბერკულოზის სამკურნალოდ, მასიური ბაქტერიოგამოყოფისას, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის თანმხლების დაავადებებისას, ავადმყოფებში, რომლებიც უარს ამბობენ პრეპარატის შინაგანად მიღებაზე, შეყვანის ამ გზის არაეფექტურობის შემთხვევაში. უფროსებისა და მოზარდებისათვის ინტრავენურად შეიყვანება 30-60 წამის განმავლობაში 0.01-0.015 გ (10-15 მგ) სხეულის წონის 1 კგ-ზე დღე-ღამეში (10% ხსნარი), ერთხელ დღე-ღამეში. მკურნალობის კურსი თერაპიის ეფექტურობისა და პრეპარატის ამტანობის მიხედვით - 30-150 შესხმა. იზონიაზიდი-დარნიცას ინტრავენური შეყვანისას გვერდითი მოვლენების ასარიდებლად გამოიყენება ვიტამინი B6 (პირიდოქსინი) და გლუტამინეს მჟავა. პირიდოქსინი ინტრავენურად შეიყვანება (100-125 მგ) 30 წუთში იზონიაზიდი-დარნიცას შემდეგ ან ინიშნება შინაგანად (60-100 მგ) ყოველ 2 საათში იზონიაზიდი-დარნიცას ინტრავენური შეყვანების შემდეგ. გლუტამინეს მჟავა გამოიყენება დღე-ღამის დოზით 1-დან 1.5 გ-მდე. პრეპარატის ინტრავენურიად გამოყენებისას აუცილებელია ლოგონის მწოლიარე მდგომარეობაში ყოფნა 1-1.5 საათის განმავლობაში.
ინტრაკუნთურად უფროსებსა და მოზარდებში შეიყვანება 10% ხსნარის სახით 5-12 მკგ/კგ დღე-ღამეში, ერთხელ დღე-ღამეში, 2-5 თვის განმავლობაში. გვერდითი მოქმედების შესასუსტებლად იზონიაზიდი-დარნიცას შინაგანად შეყვანის ამ გზასთან ერთად ინიშნება პირიდოქსინი დოზით 60-100 მგ (ასევე შეიძლება ინტრაკუნთურად შეყვანა 30 წუთში იზონიაზიდი-დარნიცას შემდეგ დოზით 100-125 მგ/კგ).
ინჰალაციურად იზონიაზიდი-დარნიცა ინიშნება 1-2 მიღებად 10% ხსნარის სახით. დღე-ღამის დოზა - 0.005-0.01 გ (5-10 მგ) სხეულის წონის 1 კგ-ზე. ინჰალაციები ყოველდღიურია 1-6 თვის განმავლობაში.
უფროსებში ტუბერკულოზის ფიბროზურლ-კავერნოზული და კავერნოზული ფორმებისას ბაქტერიოგამოყოფისას და წინასაოპერაციო პერიოდში პრეპარატის 10% ხსნარი დღე-ღამის დოზით 10-15 მგ/კგ, დღე-ღამეში ერთხელ, ძირითადად ინტრაკავერნოზულად შეიყვანება.
პრეპარატის მაქსიმალური დღე-ღამისა და კურსის დოზა განისაზღვრება დაავადების ხასიათისა და ფორმის, ინაქტივაციის დონისა და იზონიაზიდის ინდივიდუალური ამტანობის მიხედვით.
გვერდითი მოქმედება:
ზოგჯერ შესაძლებელია თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, გაღიზიანებადობა, ეიფორია, ძილის დარღვევა, პარესთეზიები. იშვიათია ნევრიტები, ფსიქოზები, შეტევათა დიდი სიხშირე ეპილეფსიით დაავადებულებში, გულისცემის შეგრძნება, ტკივილი მკერდის არეში, გულის არეში, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, ალერგიული რეაქციები (ეოზინოფილია, კანის ქავილი, დერმატიტის, ტემპერატურეს მომატება და სხვ.). ძალიან იშვიათად - გინეკომასთია და მენორაგიები, ჰეპატიტის.
ჩვეულებრივ გვერდითი ეფექტები ქრება დოზის შემცირების ან პრეპარატის მიღების დროებითი შეწყვეტის შემთხვევაში.
უკუჩვენებები:
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ, ეპილეფსია და სხვა დაავადებები, რომლებსაც გააჩნია მიდრეკილება კრუნჩხვების მიმართ, გადატანილი პოლიომელიტი ანამნეზში, ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, გამოხატული ათეროსკლეროზი.
ჭარბი დოზა:
პრეპარატის ჭარბი დოზისას მიღებიდან 0.5-3 საათის შემდეგ შესაძლოა გამოვლინდეს ღებინება, გულისრევა, თავბრუსხვევა, მხედველობის გაუარესება და გაურკვეველი ლაპარაკი. მძიმე ინტოქსიკაცია იწვევს სუნთქვის შეზღუდვას, კრუნჩხვებსა და კომას.
მკურნალობა. ინტრავენურად პირიდოქსინის დიდი დოზები (5 გ დრაჟე 5-30წთ. კრუნჩხვების შეწყვეტამდე), ასევე ინიშნება დიაზეპამი. ეფექტურია ჰემოდიალიზი.
გამოყენების განსაკუთრებულობანი:
მკურნალობის დროს აუცილებელია ექიმის კონტროლი, ღვიძლის ფუნქციონალური სინჯების და ოფთალმოლოგიური გამოკვლევების ჩატარება. პირველ თვეს გამოკვლევა უნდა ჩატარდეს არანაკლებ 2-ჯერ, შემდეგ - ერთხელ თვეში.:
გვერდითი ეფექტების შემსამცირებლად მათი წარმოქმნის სემთხვევაში გამოიყენება პირიდოქსინი, თიამინის ქლორიდი (ინტრაკუნთურად 1 მლ 5% ხსნარი დღე-ღამეში) ან თიამინის ბრომიდი (ინტრაკუნთურად 1 მლ 6% ხსნარი დღე-ღამეში), გლუტამინეს მჟავა, ნატრიუმის მარილი.
იზონიაზიდის ღვიძლზე შესაძლო ტოქსიკური ზეგავლენის ასარიდებლად იგი ინიშნება ჰეპატოპროტექტორებთან ერთად (მაგ. დარსილი, ურსოხოლი).
მკურნალობის დროს სასურველია არ იქნეს გამოყენებული სპირტიანი სასმელები.
რეკომენდებული არ არის პრეპარატის მიღება დოზით 10 მგ/კგ-ზე მეტი ორსულობის, III ხარისხის ფილტვის უკმარისობის, II-III ხარისხის არტერიული ჰიპერტენზიის, გულის იშემიური დაავადების, გავრცელებული ათეროსკლეროზის, ნერვული სისტემის დაავადებების, ბრონქიალური ასთმის, ფსორიაზის, გამწვავების ფაზაში ეგზემის, ღვიძლის ციროზის, ჰიპოთირეოზის დროს.
ლაქტაციის დროს უნდა შეწყდეს ან პრეპარატის გამოყენება ან ძუძუთი კვება.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
იზონიაზიდი პოტენცირებს არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების, ბენზოდიაზეპინების, ფენიტოინის, კარბამაზეპინის, თეოფილინის ეფექტებს (მ.შ. ტოქსიკურს). აპოტენციურად ჰეპატოტოქსიკური და ნეიროტოქსიკური საშუალებების, მათ შორის ალკოჰოლის, რიფამპიცინის ერთად გამოყენება ზრდის ტოქსიკური ჰეპატიტისა და ნეიროპათიის განვითარების რისკს, პარაცეტამოლთან იზრდება ჰეპატოტოქსიკური მოქმედების რისკი.
ეფექტურობის გასაძლიერებლად იზონიაზიდი-დარნიცა გამოიყენება კომბინაციაში ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებთან (მაგალითად, რიფამპიცინი-დარნიცა, ეთამბუტოლი-დარნიცა, პირაზინამიდი-დარნიცა), ხოლო შერეული ინფექციის დროს -მოქმედების ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკებთან ერთად: ფტორქინილონებთან (მაგ. ოფლოქსაცინი-დარნიცა, ციპროფლოქსაცინი-დარნიცა), სულფანილამიდებთან (მაგ. ბისეპტრიმი), მაკროლიდებთან (მაგ. კლამედი, აზიცინი, როქსილიდი) და ა.შ.
შენახვის პირობები და ვადები:
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას, ტემპერატურაზე 2-8°C.
ვარგისიანობის ვადა - 2 წელი.
გაცემის პირობები:
რეცეპტით.
შეფუთვა:
5 მლ ხსნარი ამპულაში, 10 ამპულა შეფუთვაში.
მწარმოებელი:
დსს ფარმაცევტული ქარხანა "დარნიცა".
მისამართი. 02093, უკრაინა, ქ. კიევი, ბორისპოლსკაიას ქ. 13.
