БАУЗОЛ
(BAUZOLE)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: рабепразол;
основные физико-химические свойства: круглые таблетки желтого цвета,
с двояковыпуклой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой;
состав:
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:
рабепразол натрия – 20 мг;
вспомогательные вещества: маннитол, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, магния оксид, натрия гидроксид, магния стеарат, смеси для пленочного покрытия – Insta Moistshield (гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, диэтилфталат) и Tabcoat TC - Е (гидроксипропилметилцеллюлозы фталат, этилцеллюлоза, диэтилфталат, очищенный тальк, красители: титана диоксид (E 171), оксид железа желтый (E 172)).
Форма выпуска.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг.
Фармакологическая группа.
Противоязвенный препарат и препарат для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибитор протонового насоса. АТХ-код: A02BC04.
Фармакологические свойства.
Баузол представляет собой препарат для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Путем ингибирования протонового насоса (Н+-K+-АТФ-азы), препарат угнетает заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Указанный эффект носит дозозависимый характер и вызывает угнетение как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.
Представляя собой слабое основание, рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.
После перорального приема 20 мг рабепразола антисекреторное действие проявляется в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого действия – 48 ч.
Ингибирующий эффект рабепразола натрия на секрецию соляной кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таблетки, стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема препарата. После окончания приема рабепразола секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня.
In vitro было установлено, что рабепразол действует бактерицидно на Нelicobacter pylori. Комбинирование рабепразола с антимикробными препаратами приводит к эффективному заживлению поражений слизистой оболочки. По результатам клинических испытаний установлено, что прием 20 мг рабепразола 2 раза/сут в комбинации с двумя антибиотиками, например, кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и метронидазолом в течение 1 недели позволяет достичь уровня эрадикации Н. pylori более 80% у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. При выборе режима лечения у пациентов с персистирующей инфекцией необходимо учитывать возможность развития вторичной резистентности к антибактериальным препаратам.
Препарат повышает секрецию гастрина, что обусловлено ингибированием продукции соляной кислоты. Уровень гастрина возвращается к норме через 1-2 недели после прекращения лечения.
Исследования показали, что применение рабепразола в дозе 20 мг/сут на протяжении 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в плазме паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.
Фармакокинетика.
После перорального применения рабепразол быстро всасывается из кишечника. После приема 20 мг рабепразола Cmax в плазме достигается примерно через 3.5 ч. Из-за эффекта при первом прохождении через печень биодоступность составляет около 52%. Биодоступность не изменяется при многократном приеме препарата. Прием пищи не оказывают влияния на абсорбцию препарата. Связывание с белками плазмы составляет около 97%. Основными метаболитами, присутствующими в плазме, являются тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), второстепенными метаболитами, присутствующими в низких концентрациях, являются сульфон (М2), деметилтиоэфир (М4), конъюгат меркаптуровой кислоты (М5). Незначительной антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит (М3), однако он не обнаружен в плазме.
T1/2 препарата составляет 0.7-1.5 ч, 90% принимаемой дозы выводится с мочой в виде двух метаболитов – М5 и М6, остальная часть выводится с калом.
У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено, однако кумуляции рабепразола не отмечалось.
Показания к применению.
В качестве монотерапии:
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• длительное и симптоматическое лечение эрозивного или язвенного гастроэзофагеального рефлюкса;
• синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.
В комбинации с антибактериальными средствами:
• эрадикация Helicobacter pylori во время язвенной болезни желудка или во время хронического гастрита;
• для лечения и предупреждения рецидивов язвенной болезни, вызванной Helicobacter pylori.
Способ применения и дозы.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и язвенной болезни желудка в фазе обострения рекомендуется принимать 20 мг Баузола один раз/сут утром в течение 4-6 недель.
В некоторых случаях, во время обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, для достижения желаемого эффекта достаточно 10 мг Баузола один раз/сут.
Длительность лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет 4 недели. В случае недостаточного заживления язвы нужно провести дополнительный 4-недельный курс лечения.
Для лечения язвенной болезни желудка препарат назначают в течение 6 недель.
В случае недостаточного заживления язвы нужно провести дополнительный 6-недельный курс лечения.
Во время ГЭР рекомендуется принимать 20 мг рабепразола один раз/сут на протяжении 4-8 недель. Поддерживающая доза составляет 10 или 20 мг один раз/сут.
Для эрадикации Helicobacter pylori предписан курс лечения длительностью 7 дней, используя препараты в следующих комбинациях:
Баузол по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут + амоксициллин по 1 г 2 раза/сут;
или Баузол по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут + метронидазол по 400 мг 2 раза/сут.
Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона Баузол назначают в дозе 60 мг один раз/сут, затем дозу повышают до 100 мг/сут при однократном приеме или по 60 мг 2 раза/сут. Длительность лечения зависит от клинического результата, хотя в ряде случаев длится до одного года.
В том случае, если необходим однократный прием препарата, рекомендуется принимать Баузол утром натощак. Прием пищи не влияет на активность Баузола, но рекомендуемое время приема препарата способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.
Недопустимо нарушать целостность таблетки, разжевывать или измельчать ее.
Побочное действие.
Исходя из клинических испытаний, Баузол хорошо переносится пациентами. Побочные явления незначительно выражены и носят преходящий характер.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в животе, метеоризм, сухость во рту, редко – повышение активности печеночных трансаминаз;
со стороны ЦНС: головная боль, астения;
со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения; дерматологические реакции: кожная сыпь; редко – эритема, буллезные высыпания.
В случае выявления побочных явлений, которые не указаны в инструкции по применению, пациент должен обратиться к лечащему врачу.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.
Беременность и лактация.
Применение препарата во время беременности и лактации не рекомендуется, из-за отсутствия опыта применения препарата в клинической практике.
Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Баузол метаболизируется печеночными изоферментами системы цитохрома P450. Клинические исследования показали, что рабепразол не вступает в клинически значимое лекарственное взаимодействие с амоксициллином и другими препаратами, которые также метаболизируются системой цитохрома P450 (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).
Баузол вызывает выраженное и длительное снижение секреции соляной кислоты, что должно учитываться при его одновременном назначении с препаратами, абсорбция которых зависит от рН содержимого желудка.
При одновременном применении Баузол вызывает снижение концентрации кетоконазола и повышение концентрации дигоксина в плазме крови, поэтому необходимо корректировать дозы препаратов.
Концентрация рабепразола и активного метаболита кларитромицина при одновременном применении увеличиваются на 24% и 50% соответственно, что наиболее удобно для эрадикации H. pylori.
Рабепразол не оказывает воздействия на метаболизм циклоспорина.
Препараты железа уменьшают эффективность рабепразола, поэтому желательно принимать их за 2 ч до или через 2 ч после приема Баузола.
Передозировка.
ჩлучаи передозировки не выявлялись. Прием препарата в дозах до 80 мг/сут не влияет на общее состояние пациента.
Лечение: при приеме препарата в высоких дозах проводится симптоматическое лечение. Специфического антидота в отношении рабепразола не существует. Препарат хорошо связывается с белками плазмы, поэтому его трудно удалить из организма путем гемодиализа.
Особые указания.
Перед началом терапии Баузолом необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка, поскольку прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить постановку правильного диагноза опухоли.
Пациенты с нарушениями функции печени и почек не нуждаются в коррекции дозы, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении Баузола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Баузол не рекомендуется назначать детям, поскольку отсутствует опыт его применения в педиатрической практике.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля побочных эффектов маловероятно, что препарат оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости рекомендуется избегать этих видов деятельности.
Упаковка.
10 таблеток в алюминиевом стрипе, 1 стрип в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и
недоступном для детей месте.
Недопустимо хранение препарата в холодильнике.
В случае обнаружения какого-либо дефекта при визуальном осмотре применение препарата недопустимо.
Срок годности.
2 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускается по рецепту.
Предприятие-производитель и его адрес:
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
