ЦЕТЕК
(CETEK)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: цетиризин;
основные физико-химические свойства:
круглые таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью;
состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
цетиризина дигидрохлорид – 10 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, гидрофосфат кальция, кукурузный крахмал, метилпарабен, пропилпарабен, магния стеарат, гипромеллоза, диэтилфталат, тальк очищенный, титана диоксид (Е 171).
Форма выпуска.
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг.
Фармакологическая группа.
Антигистаминное средство. АТХ-код: R06AE07.
Фармакологические свойства.
Цетек является антигистаминным препаратом, который селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы. Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Препарат влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, угнетает также выделение медиаторов, участвующих в поздней стадии аллергической реакции. Цетиризин уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в ответ на введение аллергена. Снижает экспрессию молекул адгезии (ICAM-1, VCAM-1), подавляет действие других медиаторов и индукторов секреции гистамина (тромбоцит-активирующий фактор и субстанция Р). Цетиризин уменьшает гиперемию и отек тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Препарат практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Цетек тормозит развитие кожных реакций (волдырь и гиперемия) на введение гистамина и специфических аллергенов, а также у пациентов с холодовой крапивницей и дермографизмом. Терапевтический эффект проявляется в течение 1–2 ч после приема препарата и продолжается более 24 ч. Восстановление реактивности кожи к гистамину происходит в течение 3 дней.
Препарат облегчает симптомы аллергического ринита (чиханье, насморк, отечность слизистой оболочки носа, зуд, слезотечение), уменьшает индуцированный гистамином бронхоспазм при бронхиальной астме легкого течения. Цетиризин ослабляет действие гистамина на сосуды, уменьшает проницаемость капилляров. При применении препарата в течение 7 дней в дозе, в 6 раз превышающей терапевтическую суточную, не отмечается удлинения интервала QT на ЭКГ и других признаков кардиотоксического действия. При длительном применении не обнаружено толерантности к антигистаминному действию препарата. В терапевтических дозах цетиризин практически не обладает седативным эффектом.
Фармакокинетика.
Всасывание: После приема внутрь цетиризин быстро и почти полностью (не менее 70%) всасывается. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови и площадь под кривой зависимости "концентрация-время" (AUC) пропорциональны принятой дозе. После приема препарата в дозе 10 мг Cmax в плазме достигается в течение 1 ч и составляет 0.3 мкг/мл. Прием пищи существенно не влияет на всасывание, но удлиняет Tmax на 1.7 ч и уменьшает Cmax на 23%.
Распределение: С белками плазмы связывается 93% цетиризина. Стабильный уровень препарата в плазме достигается через 3 дня после начала приема. После многократного применения концентрации цетиризина в коже и сыворотке эквивалентны. Cmax препарата в головном мозге составляет не более 10% от Cmax в плазме крови. Объем распределения (Vd) цетиризина составляет 0.56 л/кг.
Метаболизм и выделение: Препарат минимально метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита и выводится в неизмененном виде преимущественно почками. После однократного приема цетиризина в дозе 10 или 20 мг период полувыведения (T1/2) составляет 7–11 ч (у детей в возрасте 2–12 лет T1/2 укорачивается до 5–6 ч). В течение 24 ч с мочой выводится 60% принятой дозы, с фекалиями – 10%. Клиренс препарата составляет 54 мл/мин. Препарат проникает в грудное молоко. При 10-дневном применении цетиризина в дозе 10 мг кумуляции не наблюдается.
Фармакокинетика в особых клинических случаях: При нарушении функции почек (клиренс креатинина 11–31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина < 7 мл/мин), T1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%. На фоне хронических заболеваний печени, а также у пожилых пациентов T1/2 увеличивается на 50%, а клиренс уменьшается на 40%.
Показания к применению.
• Сезонный и хронический аллергический ринит (в качестве симптоматической терапии);
• поллиноз;
• аллергический конъюнктивит;
• хроническая идиопатическая крапивница;
• кожный зуд;
• ангионевротический отек (отек Квинке);
• комплексная терапия атопического дерматита, хронической экземы, бронхиальной астмы.
Способ применения и дозы.
Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуется принимать 10 мг (1 таб.) цетиризина 1 раз/сут, предпочтительно вечером.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет и с массой тела более 30 кг назначают по 10 мг (1 таб.) препарата вечером. Возможен прием по 5 мг (1/2 таб.) цетиризина 2 раза/сут (утром и вечером).
Детям в возрасте от 6 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг (1/2 таб.) препарата вечером.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет рекомендуется принимать по 2.5 мг (1/4 таб.) цетиризина 1–2 раза/сут; максимальная суточная доза – 5 мг.
При почечной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.
При нарушении функции печени дозу необходимо подбирать индивидуально, особенно осторожно – при одновременном нарушении функции печени и почек.
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.
Продолжительность лечения определяется индивидуально и составляет в среднем 2–4 нед. При сезонном аллергическом рините длительность терапии для взрослых составляет обычно 3–6 нед, для детей в возрасте старше 6 лет – 2–4 нед, при кратковременном воздействии аллергена достаточно приема препарата в течение 1 нед. При хроническом аллергическом рините и хронической идиопатической крапивнице продолжительность лечения может составлять до 1 года.
Цетек принимают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером. Прием препарата не зависит от приема пищи.
Побочное действие.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту (5%), изменение или отсутствие вкусового восприятия, повышение аппетита, изменение цвета и отечность языка, усиление саливации, диспепсия, рвота, метеоризм, диарея, запор, нарушения функции печени;
со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (14%), утомляемость (6%), головная боль, головокружение, эмоциональная лабильность, ототоксичность;
со стороны дыхательной системы: ринит, увеличение бронхиальной секреции, гипервентиляция;
со стороны сердечно-сосудистой системы: крайне редко – тахикардия, артериальная гипертензия;
со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания, отеки, полиурия, дизурия, гематурия;
со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, мышечная слабость;
со стороны кожных покровов: сухость кожи, сыпь, ангионевротический отек.
Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.
Противопоказания.
• Повышенная чувствительность к цетиризину или другим составляющим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к гидроксизину;
• тяжелая нефропатия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Совместное употребление с теофиллином (в дозе 400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина на 16% (кинетика теофиллина не изменяется).
Одновременное применение цетиризина со средствами, которые проявляют ототоксический эффект (напр., гентамицин), может маскировать такие симптомы ототоксичности, как шум в ушах и головокружение.
Не рекомендуется одновременное применение Цетека и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Передозировка.
При однократном приеме Цетека в дозе свыше 50 мг наблюдаются следующие симптомы: слабость, утомляемость, сонливость, беспокойство, раздражительность, тремор, головная боль, сухость во рту, мидриаз, тахикардия, зуд, кожная сыпь, задержка мочеиспускания, запор.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота не существует.
Беременность и лактация.
Применение Цетека при беременности противопоказано. Препарат переходит в материнское молоко, поэтому при необходимости назначения Цетека в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности применения.
Препарат с осторожностью применяют при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени и нарушении функции печени, а также среди пациентов пожилого возраста (из-за возможного снижения клубочковой фильтрации).
Несмотря на то, что Цетек не усиливает эффект алкоголя, их совместное употребление не рекомендуется.
Препарат необходимо отменить за несколько дней до запланированного проведения кожных проб с аллергенами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Препарат в дозах 20–25 мг/сут не влияет на время психомоторной реакции и способность к концентрации внимания.
Упаковка.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные упаковки в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности.
3 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускается без рецепта.
Предприятие-производитель и его адрес:
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
