ХОЛЕРОН
(CHOLERON)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: урсодеоксихолевая кислота;
основные физико-химические свойства:
непрозрачные твердые желатиновые капсулы с белым корпусом и белой крышечкой, наполненные гранулами белого цвета;
состав:
1 капсула содержит:
урсодеоксихолевую кислоту– 300 мг;
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, очищенный тальк;
оболочка капсулы содержит: метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель: титана диоксид (E 171).
Форма выпуска.
Желатиновые капсулы, 300 мг.
Фармакологическая группа.
Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием.
АТХ-код: A05AA02.
Фармакологические свойства.
Холерон представляет собой гепатопротекторное средство, которое обладает мембраностабилизирующим, желчегонным, холелитолитическим, а также гипохолестеринемическим и иммуномодулирующим действием.Урсодеоксихолевая кислота, встраиваясь в мембрану гепатоцита, способствует стабилизации структуры печеночной клетки и защищает ее от повреждающего действия солей желчных кислот; ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами. Вследствие этого увеличивается пассаж желчи, что стимулирует выведение токсических желчных кислот из кишечника. Замещая неполярные желчные кислоты, образует нетоксичные смешанные мицеллы. Снижает синтез холестерина в печени и его абсорбцию в кишечнике, образует с молекулами холестерина жидкие кристаллы, снижает литогенный индекс желчи, полностью или частично растворяет холестериновые желчные камни, а также препятствует образованию новых камней.
Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию HLA-антигенов класса I на гепатоцитах и подавляя продукцию цитокинов и интерлейкинов.
Фармакокинетика.
Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется в кишечнике. При приеме препарата в разовой дозе (600 мг) Cmax активного вещества в плазме крови (5.5 ммоль/л) достигается через 1 ч после приема. Метаболизируется в печени с образованием тауринового и глицинового конъюгатов, последние секретируются в желчь. Связывание с белками плазмы крови высокое, до 99%. Урсодеоксихолевая кислота проникает через плацентарный барьер. На 50-70% выводится через кишечник.
Показания к применению.
• Холестериновые камни желчного пузыря и общего желчного протока, если их удаление невозможно хирургическими и эндоскопическими методами;
• дискинезия желчевыводящих путей;
• профилактика образования конкрементов у пациентов с избыточным весом во время быстрой потери массы тела;
• острый гепатит;
• хронический активный гепатит;
• токсические поражения печени (в том числе алкогольные и медикаментозные);
• первичный билиарный цирроз печени;
• первичный склерозирующий холангит;
• врожденная атрезия внутрипеченочных желчных путей;
• холестаз при парентеральном питании;
• кистозный фиброз (муковисцидоз);
• билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
• билиарный диспепсический синдром;
• поражения печени при использовании гормональных контрацептивов или цитостатиков.
Способ применения и дозы.
Холерон назначают внутрь один раз в сутки перед сном или два раза в сутки. Капсулу принимают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
При лечении острых и хронических заболеваний печени и для растворения желчных камней применяют в дозе 10-15 мг/кг массы тела в сутки непрерывно в течение длительного времени. Длительность лечения составляет от 6 до 12 мес. Если через 12 мес от начала лечения не наблюдается растворения желчных камней, продолжение лечения считается нецелесообразным. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендуется прием препарата в дозе 300 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев (в среднем 3 месяца).
Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита назначают 300 мг (1 капсула) Холерона 1 раз/сут перед сном. Продолжительность лечения – 10 -14 дней.
При токсических поражениях печени и атрезии желчных путей препарат назначают в дозе 10-15 мг/кг в сутки в 2-3 приема в течение 6-12 мес и более.
Для лечения первичного билиарного цирроза, первичного склерозирующего холангита – 10-15 мг/кг/сут ( при необходимости – 20 мг/кг/сут) в 2-3 приема, от 6 мес до нескольких лет.
При лечении муковисцидоза Холерон назначают в дозе 20-30 мг/кг от 6 мес до нескольких лет.
Детям в возрасте старше 12 лет дозу Холерона устанавливают индивидуально, в среднем 10-20 мг/кг/сут.
В случае пропуска дозы препарата необходимо срочно принять ее или удвоить дозу при последующем приеме.
Побочное действие.
Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции, кожный зуд, редко – диарея, кальцинирование желчных камней.
В случае выявления побочных явлений, которые не указаны в инструкции по применению, пациент должен обратиться к лечащему врачу.
Противопоказания.
• Повышенная чувствительность к составляющим компонентам препарата;
• острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
• беременность и кормление грудью.
Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Антациды, содержащие гидроксид алюминия и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию и эффективность препарата.
Гиполипидемические средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты.
Передозировка.
Случаев передозировки не выявлено.
Беременность и лактация.
Использование Холерона во время беременности не рекомендовано.
В период грудного вскармливания следует прекратить прием Холерона, так как данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют.
Женщинам репродуктивного возраста в период приема препарата следует применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.
Особые указания.
При применении Холерона в целях растворения желчных камней:
• камни должны быть холестериновыми (рентгеноотрицательными);
• размер камней не должен превышать 15-20 мм;
• должна быть полностью сохранена функция желчного пузыря;
• желчный пузырь должен быть заполнен камнями не более чем на половину;
• должна быть сохранена проходимость пузырного протока;
• общий желчный проток должен быть свободен от камней.
В первые 3 мес лечения каждые 4 нед необходимо определять активность трансаминаз печени, в дальнейшем - каждые 3 мес. В целях контроля эффективности лечения рекомендовано каждые 6 мес проводить ультразвуковое и рентгенологическое обследования. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение препарата в течение последующих 3 мес, для растворения остатков конкрементов малых размеров.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Препарат не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и концентрацию внимания.
Упаковка.
10 капсул в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные упаковки в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
В случае обнаружения какого-либо дефекта при визуальном осмотре применение препарата недопустимо.
Срок годности.
3 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
II группа (режим отпуска: по рецепту).
Предприятие-производитель и его адрес:
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
