ДОВИН
(амиодарон)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: амиодарон;
основные физико-химические свойства:
круглые таблетки белого цвета, без оболочки, с плоской поверхностью, с фаской и риской;
состав: 1 таблетка без оболочки содержит:
амиодарона гидрохлорид _ 200 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, лактоза, повидон K30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат.
Форма выпуска.
Таблетки без оболочки, 200 мг.
Фармакологическая группа.
Антиаритмические препараты III класса. АТХ-код: C01BD01.
Фармакологические свойства.
Амиодарон представляет собой антиаритмическое средство III класса. Он обладает антиаритмическим и антиангинальным действием.
Антиаритмическое действие обусловлено увеличением 3-ей фазы потенциала действия, в основном за счет снижения тока калия через каналы клеточных мембран кардиомиоцитов и снижением автоматизма синусового узла.
Замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость, не оказывая влияния на внутрижелудочковую проводимость.
Амиодарон увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребления кислорода миокардом, блокадой α- и β-адренорецепторов, увеличением коронарного кровотока путем прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий, поддержанием минутного объема сердца путем снижения давления в аорте и снижением периферического сопротивления.
Довин влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение ТЗ в Т4 и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.
Фармакокинетика.
После перорального приема всасывается приблизительно 30-50% амиодарона.
После однократного приема максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 3-7 ч.
Амиодарон накапливается в жировой ткани, печени, легких, селезенке и роговице.
Равновесная концентрация (Css )достигается в пределах от одного до нескольких месяцев.
95% препарата связывается с белками плазмы крови (62% - с альбумином, 33.5% - с бета-липопротеинами).
Амиодарон биотрансформируется с основном в печени с образованием
метаболита _ дезэтиламиодарона, обладающего сходными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами.
Период полувыведения (T1/2) после однократного приема составляет от 3.2 до
20.7 ч, после длительной терапии _ 53±24 дня.
Амиодарон в основном выводится с желчью и калом. Почечная экскреция незначительна.
Показания к применению.
Желудочковая пароксизмальная тахикардия;
наджелудочковая пароксизмальная тахикардия; нарушения ритма у пациентов с синдромом преждевременного возбуждения желудочков (тахикардия, вызванная синдромом WPW);
мерцательная аритмия (фибрилляция предсердия), трепетание предсердий;
профилактика опасных для жизни рецидивов желудочковой тахикардии и мерцательной аритмии у пациентов с органическими заболеваниями сердца, протекающими с дисфункцией левого желудочка, или при наличии противопоказаний к назначению других антиаритмических препаратов и/или их неэффективности.
Способ применения и дозы.
Довин применяется во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Начальная доза препарата, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 мг до 800 мг/сут (в течение 10-14 дней). Максимальная доза составляет 1200 мг/сут (в течение 5-8 дней).
Поддерживающая доза определяется из расчета 3 мг/кг массы тела, что составляет 100-400 мг/сут. Желательно применять минимальную эффективную дозу.
В связи с тем, что Довин характеризуется большим периодом полувыведения, препарат можно принимать каждый второй день в дозе 200 мг (ежедневно в дозе _ 100 мг) или возможен 2-х дневный перерыв в неделю.
Побочное действие.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмии, гипотензия, редко _ сердечная недостаточность;
со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, запор, металлический привкус во рту, редко _ повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени;
со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, парестезии, экстрапирамидный тремор, мозжечковая атаксия, чувство усталости, ретробульбарный неврит, миопатия, нарушение сна;
со стороны органов зрения: отложения липофусцина в эпителии роговицы;
со стороны дыхательной системы: редко _ кашель, одышка, интерстициальный пневмонит, фиброз легких, плеврит, бронхит;
со стороны эндокринной системы: гипотиреоз, гипертиреоз;
дерматологические реакции: фотосенсибилизация, серо-голубой цвет кожи, кожная сыпь, алопеция;
прочие: эпидидимит, васкулит, тромбоцитопения.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату или какому-либо его компоненту;
СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (AV-блокада II и III степени, блокады ножек пучка Гиса) при отсутствии кардиостимулятора, одновременный прием с препаратами, которые могут вызвать полиморфную желудочковую тахиаритмию типа "пируэт", дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз), гипокалиемия, сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), одновременный прием ингибиторов МАО, интерстициальные болезни легких, беременность и период лактации, возраст до 18 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
За счет продолжительного периода полувыведения амиодарона возможно его лекарственное взаимодействие с другими лекарственными средствами даже через несколько месяцев после прекращения приема препарата.
При одновременном приеме Довина с другими антиаритмическими препаратами (бепридил, препараты I класса, соталол, хинидин), а также с винкамином, сультопридом, эритромицином, пентамидином увеличивается риск развития полиморфной пароксизмальной желудочковой тахикардии, исходя из этого, данные комбинации противопоказаны.
При комбинации амиодарона с бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и сердечными гликозидами противопоказаны, т.к. возможно развитие брадикардии и AV блокады.
При одновременном применении амиодарона и трициклических антидепрессантов, фенотиазинов, астемизола, терфенадина, а также диуретиков, кортикостероидов, амфотерицина В и слабительных средств отмечается удлинение интервала QT и повышается риск развития желудочковой аритмии.
При комбинировании Довина с антикоагулянтами увеличивается риск развития кровотечений.
При проведении общей анестезии в процессе лечения Довином возможны развитие брадикардии, артериальной гипотензии, нарушения проводимости, уменьшения ударного объема сердца.
При комбинации амиодарона с циметидином отмечается замедление метаболизма амиодарона, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном приеме Довина и симвастатина увеличивается риск развития
побочных эффектов (при необходимости применения такой комбинации доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут, если терапевтический эффект при такой дозе не достигается, следует перейти на прием другого гиполипидемического препарата).
При комбинации амиодарона с варфарином, фенитоином, циклоспорином, флекаинидом необходимо проводить мониторинг концентрации этих препаратов в плазме крови и при необходимости уменьшать их дозы.
Передозировка.
Симптомы: синусовая брадикардия, пароксизмальная желудочковая тахиаритмии типа "пируэт", нарушения кровообращения, нарушения функции печени, артериальная гипотензия.
Лечение: симптоматическая терапия (промывание желудка, назначение колестирамина, при брадикардии употребление бета-адреностимуляторов или имплантация кардиостимулятора, при желудочковой тахикардии типа "пируэт" - в/в введение солей магния, урежающая кардиостимуляция).
Амиодарон и его метаболиты не удаляются при гемодиализе.
Беременность и лактация.
Применение Довин во время беременности показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери значительно превышает возможный отрицательный риск для плода, т.к. препарат оказывает действие на щитовидную железу плода.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Особенности применения.
Перед приемом амиодарона и в процессе лечения следует проводить ЭКГ-мониторинг (каждые 3 мес), определение уровня ТТГ и калия в плазме крови.
Препарат может вызывать удлинение интервала QT (обусловленное замедлением реполяризации) и появление зубца U на ЭКГ. Эти изменения не отражают наличие кардиотоксичности препарата.
При синоатриальной блокаде, AV блокаде II или III степени, блокаде ножек пучка Гиса лечение следует прервать.
При назначении Довина пациентам с сердечной недостаточностью может потребоваться применение кардиотонических средств.
Прогрессирующая одышка и сухой кашель могут быть связаны с токсическим действием препарата на легкие (рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и легочные функциональные пробы каждые 6 мес).
Нарушения со стороны дыхательной системы в основном обратимы после отмены препарата.
Амиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы, особенно у пациентов с наследственной и индивидуальной предрасположенностью к заболеваниям щитовидной железы (рекомендуется проводить мониторинг функции щитовидной железы в течение нескольких месяцев после прекращения лечения).
При развитии нарушений функции щитовидной железы следует прервать прием препарата и/или назначить соответствующее лечение.
В период лечения Довином следует контролировать активность печеночных ферментов (особенно у пациентов с печеночной недостаточностью), при необходимости _ прекращают прием препарата.
При развитии побочных эффектов со стороны органа зрения нет необходимости прерывании лечения (рекомендуется провести офтальмологическое обследование).
Довин с осторожностью назначается при нарушениях электролитного баланса. Особая осторожность необходима также при проведении оксигенотерапии.
Во время лечения препаратом недопустимо пребывание пациента на солнце.
Эффективность и безопасность применения Довина у детей не установлена.
Препарат с осторожностью назначается пациентам пожилого возраста.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат, т.к. у некоторых пациентов отмечалось снижение скорости психомоторных реакций на фоне лечения Довином.
Упаковка
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 6 контурных упаковок в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности.
2 года. Препарат не должен применяться после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускается по рецепту.
Предприятие-производитель и его адрес:
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
