ФЦН-150
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: флуконазол;
основные физико-химические свойства:
непрозрачные твердые желатиновые капсулы синего/синего цвета, наполненныe белым порошком;
состав: 1 капсула содержит:
флуконазол _ 150 мг;
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, очищенный тальк.
Форма выпуска
Капсула.
Фармакологическая группа
Противогрибковое средство для системного применения. АТХ-код: J02AC01.
Фармакологические свойства
ФЦН-150 представляет собой противогрибковое средство группы триазола, который вызывает селективное ингибирование синтеза стеролов в клетках грибов. Препарат ингибирует окислительные процессы ферментов, зависимых от цитохрома Р450, увеличивает проницаемость клеточной мембраны гриба, нарушает циклы репликации и роста грибковых клеток, ФЦН -150 активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы, развивающиеся на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides spp. (включая внутричерепные инфекции), микозах, вызванных Microsporum spp., Trichophyton spp., эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatitideis и Histoplasma capsulatum.
Фармакокинетика.
При пероральном применении флуконазол почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Биодоступность составляет 90%, с белками плазмы связывается 11_12%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови при приеме 150 мг препарата достигается через 0.5_1.5 ч. Плазменная концентрация прямо пропорциональна количеству принятой дозы. Равновесная концентрация (Сss) отмечается на IV_V день от начала лечения при приеме препарата один раз/сут, на II день _ при приеме ударных (двойная суточная доза) доз. Флуконазол хорошо проникает в биологические жидкости организма, где его концентрация уравнивается концентрации в плазме крови. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 30 ч.
80% выделяется почками в неизмененном виде, 11% _ в виде метаболитов.
показания к применению.
- Криптококкоз, в том числе криптококковый менингит, сепсис, криптококковые инфекции легких и кожи, как среди пациентов с нормальным иммунным ответом, так и в случае разных форм иммуносупрессии (у больных СПИД-ом);
- генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (протекающие с поражением органов брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей);
- кандидоз слизистых оболочек: полости рта и глотки, пищевода, неинвазивный кандидоз бронхов и легких, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз, вызванный зубным протезом, профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД-ом;
- генитальный кандидоз: острый и хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз, профилактика для уменьшения частоты рецидивов (3 и более эпизодов в год), кандидозный баланит;
- профилактика грибковых заболеваний, развивающихся на фоне химио- и лучевой терапии у больных со злокачественными опухолями;
- микозы кожи: микозы стопы, тела и паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кандидозные инфекции кожи;
- глубокие эндемические микозы: кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.
Способ применения и дозы.
Дневная доза ФЦН-150 зависит от вида и степени тяжести грибковой инфекции.
Взрослым: при криптококковом менингите, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других кандидозных инфекциях в первый день назначается 400 мг, затем по 200-400 мг 1 раз/сут, в течение 6_8 недель;
При орофарингеальном кандидозе _ 50-100 мг 1 раз/сут, в течение 7_14 дней;
При атрофическом кандидозе полости рта, вызванном зубным протезом _ 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней, в комбинации с местными антисептическими растворами;
При других видах кандидоза слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза) _ 50_100 мг 1 раз/сут в течение 14_30 дней;
При вагинальном кандидозе и кандидозном баланите _ 150 мг однократно.
С целью профилактики для уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза _ 150 мг один раз в месяц, в течение 4_12 месяцев;
При микотических инфекциях кожи (в том числе при микозах стопы, паховой области и кожные кандидозное инфекции) _ 150 мг один раз в неделю, в течение 2_4 недель;
При отрубевидном лишае _300 мг один раз в неделю, в течение 2 недель;
При онихомикозе _ 150 мг один раз в неделю до вырастания неинфицированного ногтя.
Этот период составляет 3–6 месяцев при поражении ногтей на верхних конечностях и 6–12 месяцев при поражении ногтей на нижних конечностях;
при глубоких эндемических микозах – 200–400 мг/сут в течение до 2 лет.
Детям (в возрасте более 4 недель): при кандидозе слизистых оболочек – в первый день 6 мг/кг/сут, далее – 3 мг/кг/сут. Лечение продолжают минимум 2 недели. При кандидозе пищевода продолжительность лечения составляет минимум 3 недели, а после регрессии симптомов – в течении 2 недель.
При лечении системного кандидоза и криптококковой инфекции (в том числе менингита) назначают 6–12 мг/кг/сут однократно в течение 10–12 недель.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии – 3-12 мг/кг/сут, с контролем нейтрофильных гранулоцитов в периферической крови.
Детям (в возрасте 3-4 недель) препарат назначают в той же дозе, что и детям более старшего возраста, с интервалом 48 ч;
Детям до 2 недель: в той же дозе, что и детям более старшего возраста, с интервалом 72 ч.
Пациентам (взрослым и детям) с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования: первоначально назначают ударную дозу от 50 мг до 400 мг. Затем, если КК Рекомендуется прием препарата в одно и то же время суток, как во время приема пищи, так и в периоде между приемами пищи.
Побочное действие.
Препарат обычно хорошо переносится. Иногда могут возникать обратимые побочные явления, которые исчезают после прекращения лечения.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в области живота, диарея, метеоризм, редко – желтуха;
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко – судороги;
со стороны картины крови: редко – тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз;
аллергические реакции: кожная сыпь, редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок;
прочие: редко – гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия, алопеция.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к противогрибковым средствам или какому-либо компоненту препарата. Противопоказано применять ФЦН-150 с астемизолом, терфенадином и цизапридом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Препарат повышает эффект антикоагулянтов кумаринового типа (увеличивается протромбиновое время, при приеме варфарина – на 12 %). Препарат также увеличивает концентрацию зидовудина, рифабутина, циклоспорина и фенитоина (усиливается побочное действие). При одновременном применении с пероральными гипогликемическими препаратами (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) и теофиллином отмечается увеличение их периода полувыведения. При применении с терфенадином и цизапридом увеличивается риск развития аритмий, в том числе пароксизмальной желудочковой тахикардии. При одновременном применении гидрохлортиазида и флуконазола в плазме увеличивается концентрация флуконазола.
Рифампицин уменьшает период полувыведения флуконазола.
Передозировка.
При однократном применении препарата в большом количестве возможны галлюцинации и паранойяльное поведение.
Лечение: симптоматическая терапия, промывание желудка и форсированный диурез.
Беременность и лактация.
Применение ФЦН-150 во время беременности показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери значительно превышает возможный отрицательный риск для плода.
Флуконазол проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата в период лактации не рекомендуется.
Особенности применения.
В период лечения необходим контроль показателей крови, функций печени и почек.
Гепатотоксическое действие флуконазола, как правило, обратимо и симптомы исчезают вместе с прекращением терапии.
К эксфолиативным реакциям кожи более подвержены пациенты с иммунодепрессией. При прогрессировании кожных высыпаний необходимо прекратить прием препарата.
ФЦН-150 не влияет на способность управления автотранспортом и механизмами.
Упаковка.
1 капсула в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная упаковка в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности.
2 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускают по рецепту.
Предприятие-производитель:
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
