Гелимон 150мг #50капс

ГЕЛИМОН
(HELIMON)

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: прегабалин;

основные физико-химические свойства:
непрозрачные, твердые желатиновые капсулы с белым корпусом и белой (Гелимон 150 мг) или красной (Гелимон 300 мг) крышечкой,  наполненный порошком от белого до беловатого цвета;

состав: 
1 капсула содержит:
прегабалин – 150 мг или 300 мг;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кукурузный крахмал, гидрофосфат кальция, очищенный тальк.
Состав оболочки капсулы: желатин, натрия лаурилсульфат, бронопол, повидон, красители: титана диоксид (E 171) (Гелимон 150 мг); титана диоксид (E 171),  Carmoisine (E 122), Ponceau 4R (E 124), Sunset Yellow FCF(E 110) (Гелимон 300 мг). 

Форма выпуска. 
Капсулы, 150 мг или 300 мг.

Фармакологическая группа.
Другие противоэпилептические препараты.
АТХ-код: N03AX16.

Фармакологические свойства.
Гелимон представляет собой противоэпилептический препарат, действующим веществом которого является прегабалин – аналог гамма-аминомасляной кислоты. Установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей
(α2-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в ЦНС. Предполагается, что такой механизм способствует проявлению его анальгетического и противоэпилептического действий.
Нейропатическая боль.
Прегабалин эффективен у больных с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность препарата при других типах нейропатической боли не изучалась. При проведении 13-недельного курса лечения боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения. При лечении прегабалином уменьшение боли на 50% отмечалось у 35% больных,  и у 18% больных, принимавших плацебо.
Эпилепсия.
При проведении 12-недельного курса лечения прегабалином  уменьшение частоты судорог начинается с первой недели.

Фармакокинетика.
Всасывание. Прегабалин быстро всасывается внутрь после приема натощак. Смах в плазме крови достигается через 1 ч как при однократном, так и при повторном применении. Биодоступность составляет ≥90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание прегабалина.
Распределение.
Средний объем распределения составляет примерно 0.56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.
Метаболизм.
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. 98% препарата определяется в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляет 0.9% от дозы.
Выведение.
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Т1/2 составляет 6.3 ч. Плазменный клиренс прегабалина и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Пол пациента не оказывает значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.
При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. В связи с тем, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.
Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Поэтому, нарушение функции печени не должно существенно влиять на концентрацию препарата в плазме.
При назначении препарата пожилым пациентам (старше 65 лет) следует учитывать, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что связано с  возрастным снижением клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Показания к применению.
Нейропатическая боль (лечение нейропатической боли у взрослых);
Эпилепсия (в качестве вспомогательного средства у взрослых с парциальными судорогами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией).

Способ применения и дозы.
Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.
Лечение начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и с учетом побочных явлений, через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы, 600 мг/сут.
Если лечение Гелимоном у пациентов с нейропатической болью или эпилепсией необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно, в течение минимум 1 недели.
Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом клиренса креатинина, который рассчитывают по следующей формуле:
Для мужчин с массой тела >60 кг:
КК (мл/мин)= (масса тела в кг) х (140 – возраст в годах) /72 х сывороточный креатинин (мг/дл)
Для женщин:
КК (мл/мин)= значение КК для мужчин х 0.85
У больных, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл).
Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Побочное действие.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), менее часто (>1/1000, <1/100), редко (<1/1000).
Со стороны системы кроветворения: редко – нейтропения;
со стороны обмена веществ: часто - повышение аппетита, увеличение массы тела; менее часто - анорексия; редко - гипогликемия, уменьшение массы тела;
со стороны психики: часто - эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность; менее часто - деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, усиление бессонницы, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, усиление либидо, панические атаки, апатия; редко - растормаживание, приподнятое настроение;
со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость; часто - атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезии; менее часто - когнитивные расстройства, гипестезия, дефекты полей зрения, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторная гиперактивность, головокружение в вертикальном положении, гиперестезии, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых и коже, интенционный тремор, ступор, обморок; редко - гипокинезия, паросмия, писчий спазм;
со стороны органа зрения: часто - туман перед глазами, диплопия; менее часто - снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, а также сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение; редко - мелькание искр перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия, нарушение зрения, утрата периферического зрения, косоглазие;
со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто - головокружение; редко - гиперакузия;
со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - тахикардия, приливы; редко - снижение АД, похолодание конечностей, повышение АД, AV-блокада I степени, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия;
со стороны дыхательной системы: менее часто - одышка, сухость слизистой оболочки носа; редко - назофарингит, кашель, заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп;
cо стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, запоры, рвота, метеоризм; менее часто - повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, снижения чувствительности в полости рта; редко - асцит, дисфагия, панкреатит;
дерматологические реакции: менее часто - потливость, папуллезная сыпь; редко - холодный пот, крапивница;
со стороны костно-мышечной системы: менее часто - подергивания мышц, припухлость суставов, судороги в мышцах, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность в мышцах; редко - спазм шейных мышц, боль в области шеи, рабдомиолиз;
со стороны мочевыделительной системы: менее часто - дизурия, недержание мочи; редко - олигурия, почечная недостаточность;
со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция; менее часто - задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редко - аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, гипертрофия молочных желез;
со стороны организма в целом: часто - утомляемость, периферические и генерализованные отеки, чувство опьянения, нарушение походки; менее часто - астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди; редко - усиление боли при анасарке, лихорадка, озноб;
со стороны лабораторных показателей: менее часто - повышение активности АЛТ, КФК, АСТ, тромбоцитопения; редко - гипергликемия,  гипогликемия, повышение уровня креатинина в крови, снижение уровня калия и лейкоцитов.
В случае выявления побочных явлений, которые не указаны в инструкции по применению, пациент должен обратиться к лечащему врачу.

Противопоказания.
- Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению);
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности и при наличии некоторых редких наследственных заболеваний.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Гелимон выводится с мочой в основном в неизмененном виде, не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами.
Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Гелимона с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотригином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс Гелимона.
При применении пероральных контрацептивов, которые содержат норэтистерон или этинилэстрадиол, одновременно с Гелимоном  фармакокинетика обоих препаратов не меняется.
Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Гелимон  усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Возможно усиление эффектов этанола и лоразепама.

Передозировка.
При передозировке препарата (15 г) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было.
Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости  - гемодиализ.

Беременность и лактация.
Адекватных данных о применении Гелимона при беременности нет.
В экспериментальных исследованиях на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.
В связи с этим препарат Гелимон можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.
Женщины репродуктивного возраста при применении Гелимона должны пользоваться адекватными методами контрацепции.
Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет.
Однако в экспериментальных исследованиях установлено, что препарат выводится с грудным молоком у крыс. В связи с этим, во время лечения Гелимоном грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Особые указания.
Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения Гелимоном  может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
Лечение Гелимоном может вызвать головокружение и сонливость, которые повышают риск случайных травм у пожилых людей. Поэтому препарат необходимо применять с осторожностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Ввиду того, что Гелимон  может вызвать головокружение и сонливость,   нельзя управлять механизмами или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности.

Упаковка. 
10 капсул в блистере, 5 блистеров в картонной коробке.

Условия хранения. 
Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

В случае обнаружения какого-либо дефекта при визуальном осмотре применение препарата недопустимо.

Срок годности.  2 года.

Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек. 
Отпускается по рецепту (II группа).

Предприятие-производитель и его адрес: 
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия  0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge