ИНОБЕК РЕТАРД 60мг
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: изосорбида мононитрат;
основные физико-химические свойства:
круглые (40 мг) или продолговатые таблетки (60 мг) белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, пролонгированного действия, покрытые оболочкой.
состав: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
изосорбида мононитрат – 40 мг или 60 мг;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, лактоза, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, повидон, магния стеарат, смесь для пленочного покрытия Tabcoat TC White (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, очищенный тальк, титана диоксид).
Форма выпуска.
Таблетки, покрытые оболочкой, 40 мг или 60 мг.
Фармакологическая группа.
Органические нитраты. АТХ-код: C01DA14.
Фармакологические свойства.
Инобек ретард представляет собой антиангинальное средство пролонгированного действия. Изосорбида мононитрат увеличивает содержание оксида азота в эндотелии сосудов, обуславливает активацию внутриклеточной гуанилатциклазы и образование цГМФ, уменьшает концентрацию кальция в клетках гладких мышц, снижает тонус стенкой сосудов и вызывает вазодилатацию. Преимущественно воздействует на венозные сосуды.
Изосорбида мононитрат уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок, в результате чего уменьшается пред- и постнагрузка сердца и снижается потребность миокарда в кислороде.
Инобек ретард расширяет коронарные артерии и снижает приток крови к правому предсердию, что способствует снижению давления в малом круге кровообращения и улучшению коронарного кровотока.
Изосорбида мононитрат расширяет сосуды головного мозга и твердой мозговой оболочки.
Фармакокинетика.
После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Его биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 30_60 мин. Приблизительно 5% связывается с белками плазмы. Период полувыведения препарата составляет 5 ч.
Изосорбида мононитрат не подвергается первичному метаболизму в печени.
Элиминация препарата в основном происходит путем денитрирования и глюкуронидации. Полученные метаболиты фармакологически неактивны и выводятся почками. 2% препарата отмечается в моче в неизмененном виде. 96% принятой дозы изосорбида мононитрата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 5 дней, а 1% _ с фекалиями. Почечный клиренс составляет 1.8 л/мин.
Антиангинальный и антиишемический эффект препарата при приеме 20-40 мг достигается через 60-90 мин и продолжается 24 ч.
Показания к применению.
-
ИБС (длительное лечение), стенокардия после перенесенного инфаркта миокарда, превенция приступов стенокардии (не рекомендуется для купирования приступов стенокардии);
-
хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия);
-
легочная гипертензия.
Способ применения и дозы.
Инобек ретард назначается по 1 таблетке (40-60 мг) однократно, при необходимости возможно увеличение суточной дозы до 2 таблеток. Дозу желательно увеличить на 3_4-ый день от начала курса лечения. Не рекомендуется внезапное прекращение прием препарата.
Желательно принимать Инобек ретард утром за 1ч до еды или через 2 ч после еды, запивая небольшим количеством воды (таблетку не разжевывают и не истирают). Максимальная дневная доза составляет 120 мг.
Побочное действие.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторная гиперемия кожи лица, артериальная гипотензия, редко _ усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция) и/или парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопе;
со стороны ЦНС: головная боль, скованность, сонливость, нарушение зрения, снижение умственной и физической активности (особенно в начале лечения);
со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота;
аллергические реакции: кожная сыпь, чувство жжения и зуда, эксфолиативный дерматит;
прочие: при длительном применении _ метгемоглобинемия.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к органическим нитратам и/или другим компонентам препарата, острая сосудистая недостаточность (кардиогенный шок, сосудистый коллапс), острая стадия инфаркта миокарда, острая левожелудочковая недостаточность, артериальная гипотензия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (черепно-мозговая травма, геморрагический инсульт), тяжело протекающая анемия, закрытоугольная глаукома, тиреотоксикоз, тяжело протекающая почечная и печеночная недостаточность, I триместр беременности, период лактации, пациенты в возрасте до 18 лет (безопасность препарата не установлена), одновременный прием с ингибиторами ФЭД-5.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении с вазодилататорами, -адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нейролептиками, наркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, силденафилом и алкоголем усиливается гипотензивный эффект изосорбида мононитрата. Комбинация препарата с алкоголем также может вызвать ослабление быстроты психомоторных реакции.
Изосорбида мононитрат повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови и усиливает его терапевтический эффект. Вследствие этого снижается давление и уменьшается антиангинальный эффект Инобек ретарда.
При одновременном применении с м-холиноблокаторами (напр., атропин) возрастает риск повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства, уменьшают всасывание изосорбида мононитрата. При комбинировании с барбитуратами ускоряется метаболизм и снижается концентрация изосорбида мононитрата в плазме крови.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, верапамилом, нифедипином, возможно усиление антиангинального эффекта.
Передозировка.
При передозировке нарушаются гемодинамические показатели, что проявляется следующими симптомами: повышение внутричерепного давления, пульсирующая головная боль, сонливость, головокружение, рефлекторная тахикардия, нарушение зрения, тошнота, рвота, диарея, ортостатическая гипотензия, одышка, позднее _ цианоз, брадикардия, гиперемия кожи, метгемоглобинемия.
При передозировке необходимо провести симптоматическую терапию, рекомендуется промывание желудка, гемодиализ, оксигенотерапия и волемическая терапия.
Беременность и лактация.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения препарата во время беременности и лактации не проводилось.
Во время беременности применение Инобек ретарда показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери значительно превышает возможный отрицательный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации, необходимо прекратить грудное вскармливание.
Особенности применения.
При применении Инобек ретарда необходим контроль АД и ЧСС. При приеме препарата на фоне артериальной гипотензии рекомендуется применение препаратов обладающих положительным инотропным эффектом. При частом и длительном применении Инобек ретарда возможно развитие толерантности. В этом случае рекомендуется прекратить прием препарата на 24_48 ч или соблюдать перерыв с интервалом в 3-5 дней между 3-6 недельными курсами лечения.
Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание развития синдрома отмены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период применения Инобек ретарда следует воздерживаться от занятий, требующих внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные упаковки в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при тепературе не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности.
3 года. Препарат не должен применяться после окончания срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускается по рецепту.
Предприятие-производитель и его адрес.
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
