КАРДИРАТ 25мг
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: карведилол;
основные физико-химические свойства: бледно-розовато-коричневые (Кардират 6.25), фиолетовато-розовые (Кардират 12.5) и белые (Кардират 25) круглые таблетки, покрытые оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью, с риской (Кардират 6.25 и 25).
состав: 1 таблетка содержит:
карведилола – 6.25 мг, 12.5 мг или 25мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, натрия кроскармеллоза (Кардират 6.25 и 25), смесь для пленочного покрытия Tabcoat TC Brown (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, очищенный тальк, титана диоксид (E 171), железа оксид красный (Е172)) (Кардират 6.25), Instacoat SOL (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, очищенный тальк, титана диоксид (E 171), эритрозин (E 127)) (Кардират 12.5) и Tabcoat TC White (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E 171)) (Кардират 25).
Форма выпуска.
Таблетки, покрытые оболочкой, 6.25 мг, 12.5 мг или 25 мг.
Фармакологическая группа.
Блокаторы бета- и альфа-адренорецепторов. АТХ-код: С07 AG02.
Фармакологические свойства.
Кардират представляет собой комбинированный неселективный блокатор бета- и альфа1-адренорецепторов, а также обладает антиоксидантным действием. Его вазодилатирующий эффект вызывается блокадой альфа1-адренорецепторов, благодаря чему препарат снижает периферическое сосудистое сопротивление. Посредством блокады бета-адренорецепторов он подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и снижает активность ренина плазмы без задержки жидкости.
Кардират не имеет внутренней симпатомиметической активности и подобно пропранололу обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Кардират является мощным антиоксидантом, который сокращает образование свободных радикалов.
Сочетание бета- и альфа-адреноблокирующих свойств препарата предопределяет следующее его действие:
У больных артериальной гипертензией снижение артериального давления не сопровождается увеличением общего периферического сопротивления, которое может наблюдаться при приеме бета-блокаторов. Уменьшается частота сердечных сокращений, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Не изменяется периферический кровоток, поэтому похолодание конечностей, часто возникающее при лечении бета-блокаторами, отмечается редко.
У больных ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие, сохраняющееся при длительном применении препарата. Исследования гемодинамики после разового введения препарата показали, что карведилол уменьшает пред- и постнагрузку.
У больных с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения препарат благоприятно влияет на гемодинамические показатели. Он улучшает фракцию выброса и уменьшает размеры левого желудочка. Соотношение липопротеинов высокой плотности к липопротеинам низкой плотности остается нормальным, концентрации электролитов в сыворотке не меняются.
Фармакокинетика.
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 1 ч.
Абсолютная биодоступность препарата составляет примерно 25% и не зависит от приема пищи. При нарушении функции печени биодоступность возрастает на 80%, благодаря уменьшению эффекта «первого прохождения» через печень.
Карведилол на 98-99% связывается с белками плазмы крови.
Период полувыведения препарата из плазмы составляет 6-10 ч.
Элиминация карведилола происходит, главным образом, с желчью и калом. Небольшая часть выводится почками в виде различных метаболитов.
Показания к применению.
- эссенциальная гипертензия ( в качестве моно- и комбинированной терапии);
- стабильная и нестабильная стенокардия;
- безболевая ишемия миокарда;
- ишемическая дисфункция левого желудочка;
- легкая, умеренная или тяжелая недостаточность кровообращения ишемического или кардиомиопатического генеза (в сочетании с препаратами дигиталиса, диуретиками или ингибиторами АПФ).
Способ применения и дозы.
Эссенциальная гипертензия: рекомендованная начальная доза для взрослых составляет 12.5 мг/сут в 1 прием в течение 2 дней, затем назначают по 25 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают с двухнедельным интервалом до максимальной суточной дозы 50 мг в 1 или 2 приема.
Стенокардия: рекомендованная начальная доза для взрослых составляет 12.5 мг 2 раза/сут в течение 2 дней, затем назначают по 25 мг 2 раза/сут.
При необходимости дозу увеличивают с двухнедельным интервалом до максимальной суточной дозы 100 мг в 2 приема. Для больных пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг в 2 приема.
Недостаточность кровообращения: доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение первых 2 недель. При хорошей переносимости препарата суточную дозу увеличивают с двухнедельным интервалом до 6.25 мг 2 раза/сут, затем до 12.5 мг 2 раза/сут, а в последующем - до 25 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза для больных с массой тела менее 85 кг составляет 25 мг 2 раза/сут, более 85 кг – 50 мг 2 раза/сут.
Препарат следует принимать с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Однако больным с сердечной недостаточностью предпочтительнее назначать его во время еды, что замедляет процесс всасывания лекарства и этим снижается риск возникновения ортостатических реакций.
Побочное действие.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная слабость (особенно в начале лечения); редко – депрессия, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, отеки; редко – атриовентрикулярная блокада (в период подбора дозы), нарушение периферического кровообращения (ощущение холода в конечностях), обострение симптоматики у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно; в отдельных случаях – прогрессирование сердечной недостаточности.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхиальная астма (у предрасположенных пациентов); редко – заложенность носа.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в области живота; редко – запоры, увеличение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения.
Аллергические реакции: редко – экзантема, крапивница, зуд.
Прочие: боли в конечностях, редко – сухость во рту, нарушение мочеиспускания.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату; декомпенсированная сердечная недостаточность (IV класс по NYHA), требующая в/в введения инотропных препаратов; хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом; бронхиальная астма; атриовентрикулярная блокада II и III степени; брадикардия (менее 50 уд/мин); выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт.ст); кардиогенный шок; клинические проявления нарушения функции печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Одновременное применение Кардирата с некоторыми антигипертензивными, антиаритмическими, антиангинальными препаратами, препаратами для наркоза, другими бета-блокаторами (в т.ч. применяемые в виде глазных капель), ингибиторами МАО, симпатолитиками (резерпин) и сердечными гликозидами может вызывать потенцирование его действия.
При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов (например, рифампицином) концентрация препарата в плазме крови может снижаться, а при совместном применении с ингибиторами печеночных ферментов (например, циметидином) концентрация карведилола в плазме может возрастать.
При одновременном применении Кардират может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови.
Одновременное назначение препарата с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.
Кардират может усиливать действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.
Передозировка.
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушения проводимости.
Лечение: промывание желудка, госпитализация пациента. При необходимости проводят симптоматическую терапию, вводят агонисты адренорецепторов.
Беременность и лактация.
Применение Кардирата во время беременности и лактации противопоказано из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата.
Применение препарата во время беременности показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери значительно превышает возможный отрицательный риск для плода.
Карведилол и его метаболиты проникают в материнское молоко, поэтому применение препарата в период лактации недопустимо.
Особенности применения.
Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Препарат с осторожностью назначают при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете или других гипогликемических состояниях, гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности.
В начале лечения и при повышении дозы препарата возможно резкое снижение артериального давления и ортостатические реакции. Может наблюдаться головокружение, особенно у пожилых пациентов, при сердечной недостаточности, при применении диуретиков или комбинированной антигипертензивной терапии. В период применения препарата необходимо контролировать функцию почек у больных с почечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических сосудов, низким артериальным давлением и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек препарат следует отменить.
Назначение бета-блокаторов пациентам с заболеваниями периферических сосудов, псориазом и анафилактическими реакциями в анамнезе может привести к ухудшению течения заболевания, а при стенокардии Принцметала может провоцировать появление загрудинных болей. Кроме того, применение препарата может снижать чувствительность кожных аллергических проб.
Применение препарата может маскировать симптомы тиреотоксикоза и ранние симптомы гипогликемии.
На фоне применения Кардирата с осторожностью следует проводить общую анестезию с использованием препаратов с отрицательным инотропным действием (эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата. При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой перед началом терапии назначают альфа-адреноблокаторы.
При ношении контактных линз пациенты должны учитывать уменьшение слезоотделения.
В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.
При необходимости отмены комбинированной терапии Кардиратом и клонидином Кардират следует отменять первым, за несколько дней до постепенного уменьшения дозы клонидина.
На фоне терапии Кардиратом антагонисты кальция типа дилтиазема и верапамила нельзя назначать в/в из-за возможного снижения артериального давления и нарушений сердечного ритма.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период применения препарата следует воздерживаться от занятий, требующих внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 3 контурные упаковки в картонной пачке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности.
3 года. Препарат не должен применяться по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускается по рецепту.
Предприятие-производитель и его адрес.
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
