Ко-МИРАТ
(Co-MIRAT)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название:валсартан, гидрохлоротиазид;
основные физико-химические свойства:
oт светло-оранжевого до оранжевого цвета круглой формы таблетки, покрытые оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью;
состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
валсартан – 80 мг, гидрохлоротиазид – 12.5 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат, смесь для пленочного покрытия Tabcoat TC-2080-orange (гипромеллоза, очищенный тальк, полиэтиленгликоль 6000, красители: титана диоксид (Е 171), Sunset Yellow (E 110)).
Форма выпуска.
Таблетки, покрытые оболочкой, 80 мг / 12.5 мг.
Фармакологическая группа.
Антигипертензивное средство. Антагонист рецепторов ангиотензин II + диуретик.
АТХ-код: С09DA03.
Фармакологическиесвойства.
Ко- мират представляет собой антигипертензивное средство, в состав которого входит антагонист рецепторов ангиотензин II и тиазидный диуретик.Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Являясь мощным вазоконстриктором, ангиотензин II вызывает прямой прессорный эффект. Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке натрия в организме.
Валсартан представяет собой активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, действует избирательно на рецепторы AT1, ответственные за прессорный эффект ангиотензина II. Валсартан не ингибирует АПФ (кининазу II), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин, поэтому при приеме валсартана не наблюдается каких-либо побочных эффектов, обусловленных брадикинином, в т.ч. опасность возникновения сухого кашля мало вероятна. Препарат не действует на концентрацию общего холестерина, тиреоглобулина, глюкозы и мочевой кислоты в крови, не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
При лечении валсартаном снижение артериального давления не сопровождается изменением частоты сердечных сокращений.
Начало антигипертензивного действия отмечается через 2 ч после приема разовой дозы препарата, а максимальное снижение артериального давления отмечается через 4-6 ч после приема препарата. Антигипертензивное действие длится в течение 24 ч. При регулярном применении препарата стойкое снижение артериального давления достигается за 2-4 нед и продолжается в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом вызывает более выраженное снижение АД.
Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, который снижает реабсорбцию электролитов в дистальном сегменте петли Генле и усиливает секрецию натрия, хлора, калия, магния, бикарбонатов и воды.
В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей плазмы, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензином II, поэтому назначение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшает потери калия, связанные с применением тиазидного диуретика.
Фармакокинетика.
Валсартан:
Всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Биодоступность составляет в среднем 23%. При приеме препарата 1 раз/cут кумуляция незначительная. Связь валсартана с белками плазмы крови составляет 94-97%. Выводится в неизмененном виде с калом (70% ) и с мочой (30%).
Гидрохлоротиазид:
После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида происходит быстро, время достижения Cmax в плазме составляет 2 ч. Биодоступность составляет 60-80%. При приеме препарата 1 раз/сут кумуляция незначительна. 95% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Валсартан/гидрохлоротиазид:
Одновременное применение валсартана и гидрохлоротиазида снижает системную биодоступность гидрохлоротиазида примерно на 30% и не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Указанное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. Клинический эффект данной комбинации превышает эффект каждого из компонентов в отдельности.
Показания к применению.
Артериальная гипертензия (при неэффективности монотерапии Миратом).
Способпримененияидозы.
Рекомендованная доза Ко-Мирата – 1 таб 1 раз/сут ежедневно. При необходимости возможно увеличение дозы до 2 таб 1 раз/сут.
Побочноедействие.
Нежелательные явления имеют слабовыраженный и преходящий характер.
С частотой 1% и более отмечались головная боль, головокружение, чувство усталости, синусит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель, боли в области спины и груди, диарея, тошнота, ринит, диспепсия, инфекции мочевыводящих путей, боль в области живота, боли в конечностях, бронхит, одышка, нарушения зрения, артрит, судороги мышц нижних конечностей, импотенция, бессонница.
С частотой менее 1% отмечались отеки, астения, сильное головокружение. Причинная связь этих явлений с применением Ко-Мирата не установлена.
В очень редких случаях отмечались ангионевротический отек, сыпь, зуд и другие аллергические реакции, включая сывороточную болезнь и васкулит. В отдельных случаях отмечались нарушения функции почек.
Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, повышение уровня креатинина и азота мочевины в крови, нейтропения.
В случае выявления побочных явлений, которые не указаны в инструкции по применению, пациент должен обратиться к лечащему врачу.
Противопоказания.
- повышенная чувствительность к любому из компонентов Ко-Мирата;
- беременность и период грудного вскармливания;
- тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз;
- анурия, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина
< 30 мл/мин);
- гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии;
Взаимодействие лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При совместном применении с другими антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного эффекта Ко-Мирата.
При одновременном применении с солями калия, калийсберегающими диуретиками или другими лекарственными препаратами, которые могут вызвать повышение концентрации калия в крови (гепарина и др.), требуется осторожность и частое определение концентрации калия в крови.
Ко-Мират усиливает нейротоксичность салицилатов, побочные эффекты сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов лития, эффективность курареподобных миорелаксантов. Снижает выведение хинидина, ослабляет действие пероральных гипогликемических лекарственных средств, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов; увеличивает частоту аллергических реакций к аллопуринолу; уменьшает выведение почками цитотоксичных препаратов (циклофосфамид, метотрексат) и приводит к усилению их миелосупрессивного действия. Препараты, интенсивно связывающиеся с белками плазмы (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВП), усиливают диуретический эффект Ко-Мирата. Гипотензивный эффект Ко-Мирата усиливают вазодилататоры, β-адреноблокаторы, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол. При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза; колестирамин уменьшает абсорбцию тиазидных диуретиков.
Передозировка.
Артериальная гипотензия. Лечение: если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту. При артериальной гипотензии необходимо в/в введение физиологического раствора.
Валсартан нельзя вывести при помощи гемодиализа. Гемодиализ эффективен для выведения из организма гидрохлоротиазида.
Беременностьилактация.
Препарат не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания. Если беременность установлена в период лечения Ко-Миратом, препарат следует отменить как можно скорее.
Особые указания.
До начала лечения Ко-Миратом необходимо провести коррекцию содержания Na+ в крови и/или объема циркулирующей крови. Необходим регулярный контроль содержания в плазме K+, глюкозы, мочевой кислоты, жиров и креатинина.
Пациентам со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Также не требуется коррекция дозы препарата пациентам со слабо или умеренно выраженной печеночной недостаточностью небилиарного генеза (без сопутствующих явлений холестаза).
Препарат с осторожностью назначают пациентам с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки. Безопасность и эффективность применения Ко-Мирата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении работ, требующих максимальной концентрации внимания.
Упаковка.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 3 контурные упаковки в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
В случае обнаружения какого-либо дефекта при визуальном осмотре применение препарата недопустимо.
Срок годности.
2 года.Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Группа фармацевтического продукта II - отпускается по рецепту.
Предприятие-производитель и его адрес:
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
