КОНВУРАТ
(CONVURAT)
(CONVURAT)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: карбамазепин;
основные физико-химические свойства:
белого или беловатого цвета плоские таблетки круглой формы, без оболочки, с фаской и риской;
состав:
1 таблетка без оболочки содержит:
карбамазепин – 200 мг;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кукурузный крахмал, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, метилцеллюлоза, глицерин, магния стеарат.
Форма выпуска.
Таблетки без оболочки, 200 мг.
Фармакологическая группа.
Противоэпилептические средства.
Производные карбоксамида. АТХ-код: N03AF01.
Фармакологические свойства.
Конвурат представляет собой противоэпилептическое средство (обладает как противосудорожным, так и психотропным эффектом), характеризуется умеренно выраженным антидепрессивным, нормотимическим и болеутоляющим (при нейрогенной боли) эффектом. Механизм действия обусловлен блокадой потенциалзависимых Na+ - каналов, что вызывает стабилизацию мембран нейронов, ингибирование возникновения серийных разрядов нейронов и снижение
синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование
Na+ - зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и исходя из этого, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для К+, модулирует потенциалзависимые Ca2+ - каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Препарат корректирует эпилептические изменения личности и, в конечном итоге, повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах, при генерализованных тонико – клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных форм (неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией ( в особенности у детей и подростков) эффективен для купирования симптомов тревоги и депрессии, а также для снижения раздражительности и агрессивности. Конвурат препятствует появлению болевых приступов при невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений симптомов алкогольной абстиненции, снижает судорожную активность. При несахарном диабете приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.
Фармакокинетика.
Карбамазепин медленно, но почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 12 ч после однократного приема одной таблетки препарата. Связывание с белками крови составляет 70 – 80%. Концентрация карбамазепина в спинномозговой жидкости составляет 33% от его концентрации в плазме крови. Карбамазепин проходит плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Биотрансформируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Период полувыведения (Т1/2 ) препарата в среднем составляет 12 – 36 ч. Препарат выводится почками (70%) и через кишечник (30%).
Показания к применению.
• Эпилепсия: парциальные припадки со сложной и простой симптоматикой; генерализованные тонико – клонические припадки, в основном фокального генеза (большие припадки во время сна, диффузные большие припадки); смешанные формы эпилепсии;
• синдром алкогольной абстиненции (в условиях стационара);
• невралгия тройничного нерва;
• глоссофарингеальная невралгия;
• болевой синдром при диабетической нейропатии;
• эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли;
• психозы (в основном при маниакально – депрессивных состояниях и ипохондрических депрессиях); вторичная профилактика аффективных и шизоаффективных психозов;
• несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.
Способ применения и дозы.
Режим дозирования подбирают индивидуально с учетом показаний и состояния пациента. Препарат принимают во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Лечение рекомендуется начать с низкой дозы, которую в последующем постепенно повышают до достижения оптимального эффекта.
Для взрослых и подростков старше 15 лет начальная суточная доза составляет
200 – 400 мг; затем с учетом клинического эффекта дозу постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 нед до поддерживающей дозы, равной
800 – 1200 мг/сут. Частота приема – 1 – 4 раза/сут. У детей начальная доза составляет
10 – 20 мг/кг, разделенная на 2 – 3 приема. При необходимости дозу постепенно повышают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 нед до поддерживающей дозы, равной 400 – 800 мг/сут. Максимальная доза для взрослых и подростков старше 15 лет – 1200 мг/сут, для детей – 1000 мг/сут.
Рекомендуется следующая схема дозирования:
| Возраст | Начальная доза | Поддерживающая доза |
| Взрослые | по 200-300 мг вечером | по 200-600 мг утром и по 400-600 мг вечером |
| Дети от 6 до 10 лет | по 200 мг вечером | по 200 мг утром и по 200-400 мг вечером |
| Дети от 11 до 15 лет | по 150-200 мг вечером | по 200-400 мг утром и по 400-600 мг вечером |
В случае одновременного приема Конвурата с другими противосудорожными препаратами дозу Конвурата постепенно повышают, тогда как дозу второго препарата сохраняют или постепенно снижают. Снизить дозу Конвурата или отменить его можно только после 2 – 3 – летнего отсутствия припадков. Лечение прекращают постепенным понижением дозы в течение 1 – 2 лет.
Для предупреждения развития судорожных припадков при синдроме алкогольной абстиненции в условиях стационара средняя суточная доза Конвурата составляет 200 мг утром и 400 мг вечером. В тяжелых случаях суточную дозу можно повысить до 1200 мг. Лечение прекращают постепенным снижением дозы в течение 7 – 10 дней. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать уровень карбамазепина в плазме крови. При невралгии тройничного нерва и глоссофарингеальной невралгии начальная доза Конвурата составляет 200 – 400 мг/сут. Эту дозу постепенно повышают вплоть до полного исчезновения болей до 400 – 800 мг/сут, которые распределяют на 1 – 2 приема. После этого лечение можно продолжать поддерживающей дозой, составляющей 400 мг/сут, распределенной на 2 приема.
При болевом синдроме при диабетической невропатии средняя суточная доза Конвурата составляет 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях можно назначать до 1200 мг/сут.
При эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе средняя суточная доза карбамазепина составляет 400-800 мг, распределенная на 2 приема.
Для лечения и профилактики психозов Конвурат назначают в дозе 200 – 400 мг/сут. При необходимости эту дозу можно повышать до 800 мг/сут.
Пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно – сосудистой системы, печени и почек, а также пациентам пожилого возраста Конвурат назначают в более низких дозах.
Побочное действие.
Со стороны нервной системы: общая слабость, головокружение, атаксия, сонливость, головная боль, диплопия, нарушение аккомодации; редко – непроизвольные движения, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (дизартрия), периферический неврит, мышечная слабость, парез;
со стороны психической сферы: редко – депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивность, возбудимость, дезориентация;
со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея или запор, редко – повышение уровня трасаминаз;
со стороны сердечно – сосудистой системы: редко – нарушение сердечной проводимости, артериальная гипер- или гипотензия; очень редко – брадикардия, аритмия, AV блокада, коллапс, сердечная недостаточность, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром;
со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, редко – лейкоцитоз, лимфаденопатия, агранулоцитоз;
со стороны органов дыхания: пневмонит, одышка;
со стороны мочевыделительной системы: очень редко – почечная дисфункция (альбуминурия, гематурия, олигурия), интерстициальный нефрит, почечная недостаточность;
со стороны опорно – двигательной системы: артралгия, миалгия, мышечный спазм;
аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, редко – зуд, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), волчаночноподобный синдром;
другие проявления: гипонатриемия, отеки, увеличение массы тела, лимфаденопатия, галакторея, гинекомастия, нарушение сексуальных функций.
Противопоказания.
• Индивидуальная непереносимость Конвурата или cходных по химической структуре препаратов (напр., трициклических антидепрессантов);
• AV блокада;
• поражение костного мозга, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе;
• одновременный прием ингибиторов МАО;
• одновременный прием препаратов лития;
• беременность (I триместр).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Не совместим с ингибиторами МАО; препараты этой группы следует отменить за 2 нед до назначения Конвурата. При комбинации Конвурата с другими противосудорожными средствами (фенобарбитал, гексамидин, фенитоин, примидон) противоэпилептическая активность Конвурата может снижаться. При комбинации с вальпроевой кислотой могут отмечаться потеря сознания и развитие комы. Карбамазепин снижает эффективность пероральных контрацептивных средств, антикоагулянтов, нейролептиков, усиливает токсические эффекты препаратов лития. Концентрация карбамазепина в плазме крови может повышаться при одновременном применении макролидов, изониазида, антагонистов кальция (верапамил, дилтиазем), декстропропоксифена, вилоксалина, циметидина. Пропоксифен может потенцировать, а тетрациклины — ослаблять противосудорожный эффект карбамазепина.
При одновременном использовании Конвурата и парацетамола возрастает риск токсического воздействия парацетамола на печень и снижается его терапевтический эффект. Конвурат усиливает гепатотоксическое действие изониазида.
Передозировка.
Симптомы: головная боль, возбудимость, галлюцинации, агрессивность, помутнение зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия,
гипо-/гипертензия, остановка сердца, потеря сознания, AV блокада; тошнота, рвота, сухость во рту, желтуха, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз; лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия, гипонатриемия, метаболический ацидоз; эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и синдром Лайелла, анафилактические реакции.
Лечение: специфического антидота не существует. Необходимо прекращение приема препарата, индуцирование рвоты, промывание желудка, прием активированного угля и солевых слабительных, форсированный диурез. Для сохранения проходимости дыхательных путей – интубация трахеи, искусственное дыхание и/или использование кислорода. При гипотензии и шоке – плазмозаменители, дофамин, добутамин, при судорогах – введение бензодиазепинов (диазепам) или других противосудорожных средств; при развитии гипонатриемии – ограничение приема жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора хлорида натрия. Если тяжелое отравление сопровождается почечной недостаточностью, показан почечный диализ. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й – 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.
Беременность и лактация.
При беременности Конвурат используют с особой осторожностью. При необходимости антиэпилептической терапии у беременных следует проводить монотерапию каким – либо одним препаратом, т.к. при использовании комбинации возрастает риск возникновения аномалий развития плода. При беременности, особенно в I триместре, Конвурат назначается в минимальных дозах. Препарат переходит в грудное молоко. Если во время грудного вскармливания у новорожденного отмечаются побочные явления (сонливость, аллергические реакции, возбудимость, плохая прибавка в массе), необходимо прекратить грудное вскармливание.
Особенности применения.
Лечение следует проводить под контролем врача.
Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови и мочи, контроль показателей функции печени и концентрации электролитов в плазме крови.
С осторожностью назначают при наличии тяжелого заболевания сердечно – сосудистой системы, печени и почек, при тяжелых нарушениях водно-электролитного обмена (гипонатриемия), при гематологических нарушениях, при сахарном диабете, глаукоме, повышенной возбудимости, в пожилом возрасте.
Конвурат не применяют при атипичных и малых эпилептических припадках и миоклонусе.
Не следует применять для снятия обычных болей, также в качестве профилактического средства во время длительной ремиссии невралгии тройничного нерва.
Прием ингибиторов МАО должен быть закончен за 2 нед до начала лечения Конвуратом.
Беременным рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (противоэпилептические средства могут вызывать дефицит фолиевой кислоты);
с целью предотвращения повышенной кровоточивости женщинам в последние недели беременности и новорожденным назначают витамин K.
Прекращение лечения Конвуратом у больных эпилепсией и перевод их на другое противоэпилептическое средство происходит не сразу, а постепенным снижением его дозы.
Во время лечения Конвуратом недопустимо употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
недопустимо управление автотранспортом и выполнение работ, требующих максимальную концентрацию внимания.
Упаковка.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 5 контурных упаковок в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности.
3 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускается по рецепту (II группа).
Предприятие-производитель и его адрес:
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
