МАГЕНОЛ
(нимесулид)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: нимесулид;
основные физико-химические свойства:
круглые растворимые таблетки желтого цвета, без оболочки, с двояковыпуклой поверхностью, со вкусом апельсина и ментола.
состав:
1 растворимая таблетка без оболочки содержит: нимесулид _ 100 мг;
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, кроссповидон, кремния диоксид коллоидный, очищенный тальк, аспартам, апельсиновый ароматизатор, мятный ароматизатор.
Форма выпуска.
Растворимые таблетки без оболочки, 100 мг.
Фармакологическая группа.
Прочие нестероидные противовоспалительные препараты: M01AX17.
Фармакологические свойства.
Магенол представляет собой нестероидное противовоспалительное средство из группы сульфонанилидов. Характеризуется противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Механизм действия препарата основан на селективном блокировании фермента циклооксигеназы-2 и подавлении синтеза простагландинов в очаге воспаления. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2. Подавляет высвобождение гистамина и уменьшает бронхоспазм.
Нимесулид подавляет синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы). Магенол характеризуется антиоксидантными свойствами.
Фармакокинетика.
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи снижает скорость абсорбции препарата. Его максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1.5_2.5 ч после приема (препарата) и составляет 3.5_6.5 мг/л.
Связывание нимесулида с белками плазмы крови (особенно с альбуминами) составляет 99%. Метаболизируется в печени в виде фармакологически активных метаболитов (4-гидроксинимесулид).
Период полувыведения (T1/2) составляет 1.56_4.95 ч.
70% принятой дозы выделяется почками в виде метаболитов, 30 % _ с фекальными массами.
При продолжительном лечении не наблюдается кумуляции нимесулида.
Показания к применению.
• Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагра;
• остеохондроз, остеоартроз;
• бурсит, тендинит;
• посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательной системы;
• боль в позвоночнике, невралгия, миалгия;
• болевой синдром различного генеза, в т.ч. в послеоперационный, посттравматический период, альгодисменорея, зубная и головная боль;
• лихорадка различного генеза, в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Способ применения и дозы.
Магенол принимается перорально, после еды.
Рекомендованная доза для взрослых составляет 100 мг 2 раза/сут, максимальная суточная доза _ 400 мг.
Детям назначается 1.5 мг/кг массы тела, 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг/кг массы тела.
1 таблетка Магенола растворяется в 5 мл (1 чайная ложка) воды или непосредственно при попадании в ротовую полость (без употребления воды).
Продолжительность лечения составляет около 10 дней.
Побочное действие.
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, боль в эпигастральной области, редко – эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта;
со стороны мочевыделительной системы: редко – олигурия;
со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко – головокружение, головная боль, нарушение сна;
со стороны картины крови: редко – тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз;
аллергические реакции: редко – кожная сыпь, эритема, крапивница, анафилактический шок;
другие: задержка жидкости, гематурия.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату или какому-либо его компоненту; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; кровотечения из ЖКТ; выраженное нарушение функции почек (КК < 30 мл/мин) и печени; сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; беременность и период лактации; возраст до 6 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Нимесулид связывается с белками плазмы, что следует учесть при применении в комбинации с другими препаратами (в особенности с гидантоином и сульфаниламидами).
Нимесулид усиливает действие антикоагулянтов. При одновременном применении Магенола с препаратами лития увеличивается концентрация лития в плазме крови.
Магенол с осторожностью назначается с дигоксином, фенитоином, диуретиками, гипотензивными средствами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.
Передозировка.
Симптомы: повышенное АД, почечная недостаточность, судороги, угнетение дыхания, раздражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
Лечение: необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Специфического антидота не существует.
Беременность и лактация.
Применение Магенола во время беременности и лактации противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекращение грудного вскармливания.
Особенности применения.
Магенол с осторожностью назначается склонным к кровотечениям, пожилым пациентам, при диабете, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, нарушении функции почек, пациентам, которым проводится лечение антикоагулянтами или антиагрегантами.
При появлении любого нарушения зрения необходимо прекращение лечения Магенолом. Препарат может вызвать задержку жидкости в организме, исходя из этого, он с осторожностью применяется среди пациентов с сердечной недостаточностью и гипертензией.
При длительном лечении МАГЕНОЛОМ необходимо контролировать функции печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период применения Магенола следует воздерживаться от занятий, требующих внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка
10 капсул в алюминиевых стрипах, 3 стрипа в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности.
3 года. Препарат не должен применяться после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускается без рецепта.
Предприятие-производитель и его адрес.
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
