МЕТРИСОЛ
(METRYSOL)
(METRYSOL)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: метронидазол;
основные физико-химические свойства: желтые круглой формы таблетки, покрытые оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью, с риской;
состав: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
метронидазол - 500 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, прежелатинизированный крахмал, кукурузный крахмал, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, смесь для пленочного покрытия Coating premix yellow (гипромеллоза, пропиленгликоль, очищенный тальк, красители: титана диоксид (Е 171), тартразин (Е 102), Quinoline yellow (Е 104)).
Форма выпуска.
Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг.
Фармакологическая группа.
Противопротозойное средство. АТХ-код: P01AB01.
Фармакологические свойства.
Метрисол представляет собой противопротозойное средство, которое характеризуется также противобактериальной активностью. Является производным 5-нитроимидазола и механизм его действия связан с процессом биохимического восстановления 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных бактерий и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизма и ингибирует синтез нуклеиновых кислот, что вызывает гибель бактерий.
Активен в отношении простейших Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp. (в т.ч. Giardia intestinalis), а также облигатных анаэробных бактерий, как грамотрицательных (Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veilonella spp.), так и грамположительных (Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) бактерий.
Факультативные анаэробы и облигатные аэробы устойчивы к метронидазолу, однако в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) препарат синергично действует с теми антибиотиками, которые эффективны по отношению к обычным аэробам.
Амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу и при их одновременном применении проявляется также активность метронидазола по отношению к Helicobacter pylori.
Метронидазол повышает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика.
Всасывание: после приема внутрь метронидазол быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет 6-40 мкг/мл в зависимости от принятой дозы.
Распределение: метронидазол проникает в различные ткани и жидкости организма, такие как желчь, слюна, плевральная и перитонеальная жидкости, влагалищный секрет, семенная жидкость, материнское молоко, а также полость абсцесса, костная ткань, печень, почки, кожа, эритроциты; проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и, соответственно, определяется в цереброспинальной и амниональной жидкостях.
Объем распределения (Vd) метронидазола у взрослых составляет 0.55 л/кг, у новорожденных - 0.54-0.81 л/кг. С белками плазмы связывается 10-20%.
Метаболизм: 30-60% препарата метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также проявляет противопротозойное и противомикробное действие.
Выделение: 60-80% выводится с мочой (20% - в неизмененном виде), 6-15% - с фекалиями. Период полувыведения (T1/2) составляет примерно 8 ч. При гемодиализе метронидазол и его основные метаболиты быстро выводятся из организма (T1/2 составляет 2.6 ч), а при перитонеальном диализе - в незначительных количествах.
Фармакокинетика в особых клинических случаях: при нарушении функции почек T1/2 не меняется, хотя при повторном приеме возможна кумуляция метронидазола в плазме крови.
При алкогольном поражении печени T1/2 составляет примерно 18 ч (10-29 ч).
Показания к применению.
" Протозойные инфекции: урогенитальный трихомониаз, амебиаз, лямблиоз;
" инфекции, вызванные анаэробными бактериями (гинекологические и абдоминальные инфекции, инфекции ЦНС, респираторные инфекции, септицемия, эндокардит, инфекции кожи, костной ткани и соединительной ткани), профилактика постоперационных инфекций (особенно после операций на ЖКТ и органах малого таза) и вызванные смешанной флорой инфекции (аэробы и анаэробы), при лечении которых применяют также соответственно подобранный антибиотик;
" эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при хроническом гастрите (в комбинации с антибиотиками);
" хронический алкоголизм;
" язвенный стоматит.
Способ применения и дозы.
Метрисол принимают внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством воды или молока. Таблетку не разжевывают.
При трихомониазе взрослым назначают по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней или 250 мг 3 раза/сут в течение 7 дней. У женщин метронидазол дополнительно назначают в форме вагинальных свечей. При завершении курса лечения необходимо провести лабораторное исследование и, в случае необходимости, можно повторить курс лечения через 3-4 недели.
Возможен также однократный прием 2000 мг, однако лечение этой схемой противопоказано в течение всей беременности, т.к. отмечается высокая концентрация препарата в плазме крови. Проводится одновременное лечение обоих сексуальных партнеров.
Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают по 250 мг/сут, от 5 до 10 лет - по 250-375 мг/сут, старше 10 лет - по 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Продолжительность лечения составляет 10 дней. Среди детей препарат применяют только перорально.
При бессимптомном амебиазе (при выделении кист с фекалиями) взрослым назначают по 500 мг 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней, при хроническом амебиазе - по 500 мг 3 раза/сут в течение 5-10 дней, а при острой амебной дизентерии - по 750 мг 3 раза/сут до полного исчезновения симптомов. При абсцессе печени назначают максимальную суточную дозу - 2500 мг, которую принимают однократно или делят на 2-3 приема. Лечение препаратом проводят в комбинации с антибиотиками (в первую очередь применяют антибиотики группы тетрациклинов) и другими методами лечения. Продолжительность лечения составляет 3-5 дней.
Суточная доза для детей в возрасте до 10 лет составляет 35-50 мг/кг массы тела в 3 приема в течение 10 дней.
При лямблиозе взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней. Детям в возрасте от 6 до 10 лет назначают по 375 мг/сут, от 2 до 5 лет - по 250 мг/сут, до года - по 125 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Продолжительность лечения составляет 5 дней. При завершении курса лечения необходимо провести лабораторное исследование и, в случае необходимости, можно повторить курс лечения через 3-4 недели.
Для лечения анаэробных инфекций режим дозирования устанавливается индивидуально и зависит от возраста пациента, локализации и тяжести инфекции. Суточная доза не должна превышать 1500-2000 мг. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 750-1500 мг/сут в течении не более 7 дней. Суточную дозу следует разделить на 3 приема. Детям в возрасте до 12 лет назначают 7.5 мг/кг массы тела 3 раза/сут.
Для профилактики инфекционных заболеваний взрослым и детям старше 12 лет назначают по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или, если возможен прием препарата внутрь, назначают 1000 мг однократно через несколько часов после операции. Через 2 дня после операции, когда уже разрешен пероральный прием препарата, назначают по 750 мг в течение 7 дней. Детям в возрасте до 12 лет назначают 3.7-7.5 мг/кг массы тела 3 раза/сут.
Для эрадикация Helicobacter pylori назначают по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, напр. с амоксициллином (2.25 г/сут)).
При хроническом алкоголизме назначают 500 мг/сут в течение не более 6 месяцев.
Для лечения язвенного стоматита взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней. Метрисол не применяют для лечения язвенного стоматита у детей.
При выраженном нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза препарата должна быть уменьшена вдвое.
При выраженном нарушении функции печени необходима коррекция режима дозирования, т.к. возможна кумуляция метронидазола в плазме крови.
Побочное действие.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кишечная колика, анорексия, диарея, запор, сухость во рту, металлический привкус во рту, глоссит, стоматит, панкреатит;
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая невропатия, спутанность сознания,
снижение слуха, шум в ушах, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, дезориентация, слабость, бессонница, судороги, галлюцинации;
со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, редко - обратимая тромбоцитопения;
аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, заложенность носа,
лихорадка, артралгия;
со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, темная окраска мочи, сухость влагалища, болезненный половой акт, снижение либидо;
прочие:кандидоз, снижение Т-зубца на ЭКГ.
В случае выявления побочных явлений, которые не указаны в инструкции по применению, пациент должен обратиться к лечащему врачу.
Противопоказания.
" Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
" лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
" органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
" первый триместр беременности и период грудного вскармливания;
" почечная и печеночная недостаточность.
Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Метрисол усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов непрямого действия, что увеличивает время образования протромбина. При их одновременном применении необходим тщательный контроль протромбинового времени и подбор соответствующей дозы антикоагулянта.
При одновременном применении с этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобной реакции (абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапная гиперемия лица), поэтому в период лечения Метрисолом прием алкоголя недопустим. При одновременном применении с дисульфирамом возможно развитие различных неврологических симптомов (в т.ч. острый психоз, дезориентация). Следовательно, между приемом дисульфирама и метронидазола должен быть соблюден 2-х недельный интервал.
При одновременном применении Метрисола с препаратами, содержащими соли лития, возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие интоксикации.
При одновременном применении с циметидином отмечается ингибирование метаболизма метронидазола, что может вызвать повышение концентрации метронидазола в плазме крови и, соответственно, повышение риска развития побочных явлений.
При одновременном применении с фенобарбиталом и фенитоином отмечается быстрое выведение метронидазола из организма и снижение его концентрации в плазме крови.
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Не рекомендуется применение метронидазола с недеполяризующими миорелаксантами.
При применении Метрисола с астемизолом и терфенадином отмечаются изменения ЭКГ, аритмии, блокада, обморок.
Передозировка.
Симптомы: судороги, периферическая невропатия, атаксия, тошнота, рвота.
Лечение: проводится симптоматическая терапия.
Беременность и лактация.
Применение препарата в первом триместре беременности и в период грудного вскармливания недопустимо. Во втором и третьем триместрах беременности применение препарата допустимо лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери значительно превышает возможный отрицательный риск для плода.
Особые указания.
Среди пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью Метрисол применяют с особой осторожностью. Во время лечения препаратом применение алкоголя запрещено. В случае длительной терапии Метрисолом необходим контроль картины крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
При развитии неврологических симптомов (атаксия, головокружение и др.) прием препарата должен быть прекращен.
Метронидазол может вызвать иммобилизацию трепонем и, соответственно, ложноположительный тест Нельсона. При лечении препаратом возможно получение ложных результатов при определении в плазме крови активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, триглицеридов и глюкозы.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздержание от половой жизни и одновременное лечение обоих сексуальных партнеров. Во время менструации лечение продолжают по обычной схеме. При завершении курса лечения трихомониаза необходимо проведение контрольных лабораторных исследований до и после менструации в течение 3-х последующих циклов.
Препарат может вызвать темную окраску мочи, которая вызвана пигментами и не имеет клинического значения.
При завершении курса лечения лямблиоза, когда симптомы сохраняются, через 3-4 нед необходимо провести 3 контрольных лабораторных исследования кала с интервалом в несколько дней. У некоторых выздоровленных пациентов непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев и иметь симптоматику, сходную с лямблиозом.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью лактозы-галактозы применять Метрисол не рекомендуется.
Среди детей и подростков в возрасте до 18 лет применение препарата в комбинации с амоксициллином не рекомендуется. Кроме лечения амебиаза, эффективность и безопасность препарата в педиатрической практике не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период применения препарата возможно развитие головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность при занятиях, требующих внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные упаковки в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30C, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
В случае обнаружения какого-либо дефекта при визуальном осмотре применение препарата недопустимо.
Срок годности.
3 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
II группа (отпускается по рецепту).
Предприятие-производитель и его адрес:
ООО "Аверси-Рационал" (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
