МИРАТ
(MIRAT)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: валсартан;
основные физико-химические свойства:
oт светло-розового до розового цвета круглой формы таблетки, покрытые оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью;
состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: валсартан – 80 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат, смесь для пленочного покрытия Tabcoat TC-6040-pink (гипромеллоза, очищенный тальк, полиэтиленгликоль 6000; красители: титана диоксид (Е 171), Сarmoisine (E 122), Qinoline Yellow (E104)).
Форма выпуска.
Таблетки, покрытые оболочкой, 80 мг.
Фармакологическая группа.
Антигипертензивное средство. Антагонист рецепторов ангиотензин II.
АТХ-код: С09СA03.
Фармакологические свойства.
Мират представляет собой антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензин II. Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Являясь мощным вазоконстриктором, ангиотензин II вызывает прямой прессорный эффект. Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке натрия в организме.
Валсартан представляет собой активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, действует избирательно на рецепторы AT1, ответственные за прессорный эффект ангиотензина II. Валсартан не ингибирует АПФ (кининазу II), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин, поэтому при приеме валсартана не наблюдается каких-либо побочных эффектов, обусловленных брадикинином, в т.ч. опасность возникновения сухого кашля мало вероятна. Валсартан не действует на концентрацию общего холестерина, тиреоглобулина, глюкозы и мочевой кислоты в крови, не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
При лечении валсартаном снижение артериального давления не сопровождается изменением частоты сердечных сокращений.
Начало антигипертензивного действия отмечается через 2 ч после приема разовой дозы препарата, а максимальное снижение артериального давления отмечается через 4-6 ч после приема препарата. Антигипертензивное действие длится в течение 24 ч. При регулярном приеме препарата стойкое снижение артериального давления достигается за 2-4 нед и продолжается в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом вызывает более выраженное снижение АД.
При хронической сердечной недостаточности Мират устраняет отрицательные последствия хронической гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и ее главного эффектора – ангиотензина II, такие как вазоконстрикция, задержка жидкости в организме, пролиферация клеток, стимуляция избыточного синтеза гормонов (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина), действующих синергично с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой. На фоне применения Мирата при хронической сердечной недостаточности уменьшается преднагрузка, снижается давление в легочных капиллярах и диастолическое давление в легочной артерии, повышается фракция сердечного выброса.
Внезапное прекращение приема Мирата не сопровождается резким повышением артериального давления или другими нежелательными клиническими последствиями.
Фармакокинетика.
Всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Биодоступность составляет в среднем 23%. При приеме препарата
1 раз/cут кумуляция незначительная. Связь валсартана с белками плазмы крови составляет 94-97%. Выводится в неизмененном виде с калом (70% ) и мочой (30%).
Показания к применению.
- Артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- период после перенесенного инфаркта миокарда.
Способ применения и дозы.
При артериальной гипертензии Мират назначают по 1 таблетке 1 раз/сут ежедневно. В случае, если не удается достичь адекватного снижения артериального давления, возможно увеличение дозы или дополнительное назначение диуретиков.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза Мирата составляет 40 мг 2 раза/сут ежедневно. Дозу постепенно повышают с интервалами в 1 нед до 80 мг 2 раза/сут, при хорошей переносимости – до 160 мг
2 раза/сут. Максимальная суточная доза Мирата составляет 320 мг, разделенная на 2 приема.
В период после перенесенного инфаркта миокарда лечение следует начинать в течение 12 ч после инфаркта. Начальная доза составляет 20 мг 2 раза/сут. Дозу постепенно повышают в течение нескольких последующих недель до 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 320 мг, разделенная на 2 приема.
Побочное действие.
Нежелательные явления имеют слабо выраженный и преходящий характер.
Со стороны системы кроветворения: часто – нейтропения; очень редко –тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: часто – постуральное головокружение; редко – вертиго, обморок, бессонница, снижение либидо, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ортостатическая гипотензия; редко – артериальная гипотензия, сердечная недостаточность; очень редко – васкулит.
Со стороны дыхательной системы: редко – кашель.
Со стороны пищеварительной системы: редко – диарея, боли в животе; очень редко – тошнота.
Дерматологические реакции: очень редко – ангионевротический отек, сыпь, зуд.
Со стороны опорно-двигательной системы: редко – боль в спине; очень редко – артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – нарушения функции почек, острая почечная недостаточность.
Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Со стороны лабораторных данных: редко – снижение уровня гемоглобина и гематокрита, повышение в крови концентрации креатинина, калия и общего билирубина. Существуют данные о случаях повышения уровня печеночных трансаминаз. Возможно повышение азота мочевины.
Прочие проявления: иногда – инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, синусит, чувство усталости, астения, отеки, гиперкалиемия; очень редко – ринит.
В случае выявления побочных явлений, которые не указаны в инструкции по применению, пациент должен обратиться к лечащему врачу.
Противопоказания.
- повышенная чувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата;
- беременность и период грудного вскармливания.
Взаимодействие с лекарственными средствами и ругие виды взаимодействий.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, солевыми добавками или с другими лекарственными препаратами, которые могут повышать уровень калия (гепарин и др.), следует соблюдать осторожность и измерять концентрацию калия. Не отмечалось никаких взаимодействий, которые имели бы клиническую значимость при использовании препаратов, часто применяемых для лечения пациентов с гипертензией (циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид). Другие антигипертензивные средства могут повышать антигипертензивный эффект валсартана. Длительное применение НПВС может снизить антигипертензивное действие Мирата. НПВС и антагонисты ангиотензина ІІ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня калия в плазме крови и могут привести к нарушению функции почек. Этот эффект, как правило, имеет обратимый характер. Редко возможно развитие острой почечной недостаточности.
Передозировка.
Артериальная гипотензия. Лечение: если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту. При артериальной гипотензии необходимо в/в введение физиологического раствора. Гемодиализ неэффективен.
Беременность и лактация.
Препарат не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания. Если беременность установлена в период лечения Миратом, препарат следует отменить как можно скорее.
Особые указания.
Пациентам со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.
Также не требуется коррекция дозы препарата пациентам со слабо или умеренно выраженной печеночной недостаточностью небилиарного генеза (без сопутствующих явлений холестаза).
Препарат с осторожностью назначают пациентам с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки. Также с осторожностью назначают пациентам с циррозом печени, в начале лечения хронической сердечной недостаточности, в период после перенесенного инфаркта миокарда, в комбинации с АПФ-ингибиторами. Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении работ, требующих максимальной концентрации внимания.
Упаковка.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 3 контурные упаковки в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
В случае обнаружения какого-либо дефекта при визуальном осмотре применение препарата недопустимо.
Срок годности.
2 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Группа фармацевтического продукта II - отпускается по рецепту.
Предприятие-производитель и его адрес:
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
