МИТАНГА
(MITANGA)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: валацикловир;
основные физико-химические свойства:
продолговатые таблетки синего цвета, покрытые оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью, с риской;
состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: валацикловира гидрохлорид, эквивалентный 500 мг валацикловира;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, повидон K30, кросповидон, магния стеарат, смесь для пленочного покрытия Coating premix TC 4102: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, красители _ двуокись титана
(E 171), Indigo Carmine (E 132).
Форма выпуска.
Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг.
Фармакологическая группа.
Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды.
АТХ-код: J05AB11.
Фармакологические свойства.
Валацикловир представляет собой противовирусное средство из группы аналогов нуклеозидов.
Препарат является специфическим ингибитором ДНК-полимеразы вирусов герпеса.
Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов.
После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир и валин под воздействием печеночного фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, цитомегаловируса и вируса герпеса человека типа 6.
Вследствие фосфорилирования ацикловира образуется трифосфат ацикловира, который ингибирует синтез вирусной ДНК. Первый этап фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Для цитомегаловируса селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97.
У больных с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру отмечаются очень редко.
Сниженная чувствительность вируса по отношению к ацикловиру связана с нарушением в нем структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.
Фармакокинетика.
При пероральном применении валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. После однократного приема препарата в дозе 0.25-2 г максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч. Максимальная концентрация (Cmax) валацикловира в плазме крови составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч его концентрация (Cmax) в плазме крови остается прежней или снижается. Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низкая (15%). У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч, а у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности _ 14 ч. Валацикловир выводится из организма с мочой, главным образом в виде ацикловира (80%) и его метаболита
9-карбоксиметоксиметилгуанина, приблизительно 1% выводится в неизмененном виде.
Показания к применению.
• Лечение опоясывающего герпеса, вызванного вирусом Varicella zoster;
• лечение и профилактика инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая генитальный герпес;
• профилактика цитомегаловирусной инфекции.
Способ применения и дозы.
Для лечения опоясывающего герпеса назначается 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней.
Для лечения заболеваний, вызванных Herpes simplex, взрослым Митанга назначается по 500 мг 2 раза/сут.
При рецидивах заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, лечение рекомендуется начинать в продромальном периоде или сразу после появления первых симптомов. Продолжительность лечения составляет 3-5 дней.
При первом эпизоде, который может протекать более тяжело, назначать препарат следует как можно раньше, а длительность лечения можно увеличить до 10 дней.
Для профилактики рецидивов заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым при нормальных показателях иммунитета назначается 500 мг 1 раз/сут. При очень частых обострениях эффективно назначение 250 мг 2 раза/сут.
Взрослым при иммунодефиците назначается 500 мг 2 раза/сут.
Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет назначают 2 г 4 раза/сут.
Митангу назначают как можно раньше после проведения трансплантации.
Коррекция дозы возможна в соответствии с клиренсом креатинина.
Продолжительность курса лечения составляет 90 дней, но может быть увеличена у больных с высоким риском развития инфекций.
При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от показаний и клиренса креатинина;
При опоясывающем герпесе: если клиренс креатинина составляет 15-30 мл/мин,
Митанга назначается 1 г 2 раза/сут, при клиренсе креатинина < 15 мл/мин _ 1 г
1 раз/сут;
при заболеваниях, вызванных вирусом Herpes simplex: при клиренсе креатинина < 15 мл/мин Митанга назначается по 500 мг 1 раз/сут;
при герпетических инфекциях кожи и слизистых оболочек: при КК 31-49 мл/мин
назначается 1 г 2 раза/сут, в течение одного дня, при КК 15-30 мл/мин _ 500 мг 2 раза/сут, в течение одного дня, а при КК < 15 мл/мин _ 500 мг однократно;
для профилактики заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex: при КК < 15 мл/мин, при нормальных показателях иммунной системы назначается 250 мг 1 раз/сут, при иммунодефиците _ 500 мг 1 раз/сут.
Для профилактики цитомегаловирусных инфекций: при КК 75 мл/мин или более, митанга назначается в дозе 2 г 4 раза/сут, КК 50 - < 75 мл/мин назначается 1.5 г 4 раза/сут,
КК 25 - < 50 мл/мин назначается 1.5 г 3 раза/сут, при КК 10 - < 25 мл/мин назначается 1.5 г 2 раза/сут.
При почечной недостаточности пациентам, находящимся на гемодиализе, Митанга назначается в дозе, рекомендуемой для больных с КК менее 15 мл/мин. Препарат принимают после гемодиализа.
Больным с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени не рекомендуется коррекция дозы препарата.
У больных с тяжелым циррозом печени и нарушением синтетической функции печени клинический опыт применения препарата ограничен.
Побочное действие.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, чувство дискомфорта, редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб;
со стороны ЦНС: головная боль, редко - головокружение, спутанность сознания, снижение умственных способностей;
аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок;
прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушение функции почек.
В случае выявления побочных явлений, которые не указаны в инструкции по применению, пациент должен обратиться к лечащему врачу.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату или какому-либо его компоненту;
С осторожностью следует применять при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Клинически значимого взаимодействия Митанги с другими препаратами не установлено. Митанга (в высоких дозах, 4 г/сут) с осторожностью применяется одновременно с препаратами, которые конкурируют с ацикловиром, т.к. в плазме крови повышается уровень обоих препаратов. Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме валацикловира (в высоких дозах, 4 г/сут и выше) с препаратами, которые вызывают нарушение функции почек (циклоспорин, такролимус).
Передозировка.
Сведения о передозировке препарата отсутствуют.
Беременность и лактация.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения препарата во время беременности и лактации не проводилось.
Во время беременности применение Митанги показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери значительно превышает возможный отрицательный риск для плода.
Особые указания.
При применении Митанги, особенно у пациентов пожилого возраста, рекомендуется принять большое количество жидкости.
У пациентов с почечной недостаточностью имеется риск развития неврологических осложнений.
Валацикловир с большой осторожностью применяется при любых осложнениях на фоне иммунодефицитного состояния, особенно у ВИЧ-инфицированных пациентов. Супрессивная терапия препаратом снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному выздоровлению. Во время лечения пациент должен принять меры для обеспечения безопасности партнера при половых контактах.
Нет достаточного клинического опыта применения препарата валацикловира у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Применение Митанги не требует особых предосторожностей.
Упаковка
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная упаковка в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
В случае обнаружения какого-либо дефекта при визуальном осмотре применение препарата недопустимо.
Срок годности.
2 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
II группа (отпускается по рецепту).
Предприятие-производитель и его адрес:
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
