ПЕСТО
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: гиосцина бутилбромид;
основные физико-химические свойства:
таблетки: белого или беловатого цвета, круглой формы, покрытые сахарной оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью;
раствор для инъекций: прозрачный бесцветный раствор;
состав:
1 таблетка, покрытая сахарной оболочкой, содержит:
гиосцина бутилбромид – 10 мг;
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кальция гидрофосфат, микрокристаллическая целлюлоза, метилпарабен, пропилпарабен, очищенный тальк, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, сахар, желатин, шеллак, гуммиарабик, пчелиный воск, титана диоксид.
1 мл раствора для инъекций содержит:
гиосцина бутилбромид – 20 мг;
вспомогательные вещества: хлорбутол, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, тринатрия цитрат, вода для инъекций.
Форма выпуска.
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 10 мг.
Раствор для инъекций, 20 мг/мл.
Фармакологическая группа.
Спазмолитическое и холиноблокирующее средство. АТХ-код: A03BB01.
Фармакологические свойства.
Гиосцина бутилбромид представляет собой полусинтетический алкалоид красавки, обладает м-холиноблокирующим действием. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и мочеполовой системы. Гиосцина бутилбромид не проникает через гематоэнцефали-ческий барьер, соответственно, не оказывает антихолинергическое действие на ЦНС.
Фармакокинетика.
При пероральном приеме из желудочно-кишечного тракта всасывается 8% гиосцина бутилбромида, 10% которого связывается с белками плазмы. В основном концентрируется в желудочно-кишечном тракте, желчном пузыре и желчных протоках, печени и почках. Частично метаболизируется в печени.
После внутривенного введения гиосцина бутилбромид быстро распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы низкое. Терминальный период полувыведения (t1/2γ) составляет приблизительно 5 ч. Общий клиренс равен 1.2 л/мин, половину которого составляет почечный клиренс.
Показания к применению.
Почечная колика, спазм мочеточников, колика желчного пузыря. Гипермоторная дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря, холецистит, кишечная колика, пилороспазм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, дисменорея.
Диагностические и лечебные процедуры, проведение которых осложнено спазмом (гастродуоденоскопия, рентгенологическое исследование и др.).
Способ применения и дозы.
Перорально: взрослым и детям старше 12 лет – по 2 таблетки 4 раза/сут с небольшим количеством жидкости. Детям от 6 до 12 лет – по 1 таблетке 3 раза/сут.
Парентерально: Песто назначается в/в (раствор, предварительно разведенный в стерильной воде для инъекций, вводится медленно), в/м или подкожно.
Пациентам старше 12 лет – 1 ампула, при необходимости можно повторить дозу через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
В тяжелых случаях Песто назначается детям до 12 лет в дозе 0.3-0.6 мг/кг массы тела несколько раз в сут. Максимальная суточная доза составляет 1.2 мг/кг массы тела.
Не рекомендуется превышение суточной дозы.
Побочное действие.
Возможно развитие антихолинергических побочных эффектов: сухость во рту, дисгидроз, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, мидриаз, тахикардия, задержка мочеиспускания, которая обычно слабо выражена и проходит самостоятельно.
Редко - головокружение, гипотензия, запор, спутанность сознания и гиперемия.
Редко могут наблюдаться аллергические реакции на составляющие компоненты препарата.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата, миастения, мегаколон, закрытоугольная глаукома. Парентерально Песто не назначается также при тахикардии, гипертрофии предстательной железы, протекающей с задержкой мочеиспускания, при механической и паралитической непроходимости кишечника.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Песто может усилить антихолинергическое действие трициклических антидепрессантов, антигистаминных средств, хинидина, амантадина, дизопирамида.
Песто усиливает тахикардию, вызываемую бета-адреномиметиками.
Одновременное применение Песто и антагонистов дофамина (напр. метоклопрамид) приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт.
Передозировка.
Возможно развитие задержки мочеиспускания, сухости во рту, покраснения и сухости кожи, затруднения глотания и речи, тахикардии, угнетения моторики желудочно-кишечного тракта, фотофобии, преходящего нарушения зрения, гипертермии, галлюцинаций, судорог, нарушений памяти и ориентации, угнетения ЦНС и дыхания Чейн-Стокса.
Лечение:при пероральной передозировке рекомендуется промывание желудка с активированным углем и затем 15% раствором магния сульфата. Показано применение холиномиметиков. При глаукоме местно назначают пилокарпин.
При необходимости назначают в/м или в/в неостигмин в дозе 0.5-2.5 мг. Осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы лечат согласно обычным терапевтическим методам. В случае пареза мускулатуры дыхательной системы показана интубация, ИВЛ. При задержке мочеиспускания осуществляют катетеризацию мочевого пузыря. Проводится поддерживающая терапия.
Беременность и лактация.
Препарат не применяется во время беременности, особенно в I триместре.
Применение Песто во время беременности показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери значительно превышает возможный отрицательный риск для плода.
Безопасность применения препарата в период лактации не установлена.
Особенности применения.
Учитывая возможный риск развития антихолинергических осложнений, препарат следует с осторожностью назначать при подозрении на кишечную непроходимость (за исключением спастической) и обструкцию мочевого тракта (напр. аденома предстательной железы), также при склонности к тахиаритмиям (напр. мерцательная аритмия) и при повышенной температуре.
Пациенты с недиагностированной закрытоугольной глаукомой должны немедленно обратиться к офтальмологу, если после инъекции повысится внутриглазное давление с появлением боли в глазах и их покраснением, нарушением зрения.
Вследствие возможного возникновения анафилактической реакции (в т.ч. шок) в ответ на парентеральное введение препарата, пациент в период лечения должен находиться под наблюдением.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период применения препарата следует воздерживаться от занятий, требующих внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 10 контурных упаковок в картонной коробке.
1 мл раствора для инъекций в стеклянных ампулах оранжевого цвета, 10 ампул в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25º C, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать раствор для инъекций.
Срок годности.
3 года. Препарат не должен применяться после окончания срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускают по рецепту.
Предприятие-производитель:
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
