МЕДИНОСТ
(MEDINOST)
(MEDINOST)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: преднизолон;
основные физико-химические свойства:
таблетки: белые таблетки без оболочки, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской;
раствор для инъекций: прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета;
состав:
1 таблетка без оболочки содержит:
преднизолон - 5 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, магния стеарат;
1 мл раствора для инъекций содержит:
преднизолона натрия фосфат, эквивалентный 30 мг преднизолона фосфата;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат, динатрия эдетат, вода для инъекций.
Форма выпуска.
Таблетки без оболочки, 5 мг.
Раствор для инъекций, 30 мг/мл.
Фармакологическая группа.
Глюкокортикоид. АТХ-код: Н02AВ06.
Фармакологические свойства.
Мединост представляет собой синтетический глюкокортикоид, дегидрированный аналог гидрокортизона, который обладает противовоспалительным, противоаллергическим, противошоковым, антиэкссудативным и иммунодепрессивным действием. Влияет на различные виды обмена веществ: уменьшает в плазме количество и синтез белка, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани, способствует образованию ферментных белков, высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределению жировой ткани, вызывает гиперхолестеринемию и гипергликемию. Может вызвать остеопороз, т.к. снижает всасывание кальция из кишечника, стимулирует вымывание кальция из костей (костную резорбцию) и выделение его почками. Мединост способствует задерживанию натрия и воды в организме и повышению артериального давления, увеличивает выделение калия, уменьшает абсорбцию кальция из ЖКТ и минерализацию костной ткани.
Антиаллергический эффект обусловлен снижением синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможением высвобождения гистамина и других биологически активных веществ, уменьшением базофилов, Т- и В-лимфоцитов и тучных клеток, подавлением развития лимфоидной и соединительной ткани, снижением чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, изменением иммунного ответа организма.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов) и взаимодействия В- и Т-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов из макрофагов и лимфоцитов, снижением образования антител.
Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением высвобождения медиаторов воспаления эозинофилами и тучными клетками, индуцированием липокортинов и уменьшением количества тучных клеток (вырабатывают гиалуроновую кислоту), уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией мембраны. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты, синтез провоспалительных цитокинов, повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов. Препарат подавляет выделение глюко- и минералокортикоидов из надпочечников. Длительное применение может вызвать атрофию коры надпочечников.
Фармакокинетика.
Мединост хорошо всасывается после перорального приема из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 70-90%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-1.5. ч. Около 90% препарата связан с белками плазмы (транскортином и альбумином). Препарат метаболизуется преимущественно в печени. Метаболиты неактивны. Период полувыведения (T1/2) после перорального приема составляет 2-4 ч, после в/в введения - 2-3.5 ч. Около 20% препарата выделяется почками в неизмененном виде. Проходит плацентарный барьер. Менее 1% принятой дозы переходит в материнское молоко.
Показания к применению.
• Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, дерматомиозит, ревматоидный артрит, системный васкулит, узелковый периартериит, склеродермия);
• ревматические заболевания (острая ревматическая лихорадка, ревматический миокардит и перикардит, острая, экссудативная стадия хронического артрита);
• острые и хронические заболевания суставов (подагрический и псориатический артрит, остеоартроз, полиартрит, анкилизирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит);
• аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз, отек Квинке, уртикария, лекарственная аллергия, анафилактический шок, аллергический конъюнктивит);
• заболевания легких (хронический бронхит, фиброз легкого, саркоидоз);
• туберкулез (туберкулезный менингит, туберкулез легкого, экссудативный плеврит);
• заболевания сердца (миокардит, экссудативный перикардит, постинфарктный синдром с перикардитом);
• заболевания крови и кроветворной системы (гемолитическая анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лимфогранулематоз, миеломная болезнь, острый лимфолейкоз и миелоидный лейкоз);
• заболевания печени (алкогольный гепатит с энцефалопатией, хронический активный гепатит, внутрипеченочный холестаз);
• заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, гранулематозный энтерит (болезнь Крона), локальный энтерит);
• заболевания почек (нефротический синдром, липоидный нефроз среди детей, урогенитальный туберкулез, стриктура уретры);
• заболевания нервной системы (бактериальный менингит, токсическая нейропатия, полиневрит и радикулит (аллергической этиологии), рассеянный склероз);
• эндокринные заболевания (недостаточность надпочечников: первичная (болезнь Аддисона) и вторичная; адреногенитальный синдром (врожденная гиперплазия надпочечников), острая надпочечниковая недостаточность);
• болезни кожи (псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит, токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона));
• заболевания глаз (симпатическая офтальмия, передние и задние увеиты с тяжелым течением, неврит зрительного нерва);
• трансплантация.
Способ применения и дозы.
Дозу препарата и продолжительность лечения устанавливает врач в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
При тяжелых заболеваниях дневная доза Мединоста составляет 50-70 мг/сут, при хронических – 20-30 мг/сут, поддерживающая доза составляет 5 мг/сут. Среди детей для лечения острых заболеваний назначают 1-2 мг/кг массы тела, а в виде поддерживающей дозы – 0.25 - 0.5 мг/кг массы тела. Детям до 6 лет рекомендуется проводить лечение таблетками. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости. В соответствии с циркадным ритмом секреции эндогенных глюкокортикоидов препарат следует принимать 1 раз/сут с 6 ч до 8 ч утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу.
Инъекционный раствор вводят внутривенно или внутримышечно.
Не допускается его разведения в каких-либо инфузионных и инъекционных растворах.
Среди взрослых дневная доза составляет 25-30 мг внутривенно или внутримышечно. В тяжелых случаях допускается увеличение дозы. В крупные суставы вводят 25 - 50 мг, для суставов средней величины – 10 - 25 мг, для мелких суставов – 5 - 10 мг. Суточная доза для детей в возрасте 6-12 лет составляет 25 мг/сут внутривенно или внутримышечно.
Лечение нельзя прекращать внезапно из-за возможного обострения заболевания. Суточную дозу следует снижать постепенно.
В случае пропуска приема дозы следует принять препарат как можно быстрее. Если приближается время следующего приема, пропущенную дозу не следует принимать.
Не следует принимать двойную дозу одномоментно.
Побочное действие.
При кратковременном применении Мединоста побочные явления не отмечаются, при длительном приеме возможно развитие следующих явлений:
со стороны водно-электролитного баланса: задержка в организме натрия и жидкости, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, повышение АД, недостаточность кровообращения;
со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головок бедренной и плечевой костей;
со стороны желудочно-кишечного тракта: стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, тошнота, повышенный аппетит;
дерматологические реакции: атрофия стрий, замедленное заживление ран, истончение кожи, эритема, потоотделение, крапивница, ангионевротический отек;
со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва, головная боль, головокружение, судороги, нарушение сна, галлюцинации, депрессия, паранойя, эйфория;
со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга, вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность, нарушение менструального цикла, гипергликемия, глюкозурия, манифестация латентного сахарного диабета;
со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, увеличение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм;
со стороны психической сферы: симптомы чаще всего проявляются в течение первых двух недель с момента начала лечения, могут имитировать шизофрению, наиболее подвержены развитию психических нарушений женщины и пациенты с системной красной волчанкой;
со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс (в результате катаболизма белков);
со стороны лабораторных показателей: лейкоцитоз (20000/мкл), уменьшение количества лимфоцитов и моноцитов, увеличение/уменьшение количества тромбоцитов, увеличение концентрации кальция в крови и в моче, увеличение уровня общего холестерина в крови, ослабление реакции в кожных аллергических тестах и туберкулиновой пробе;
прочие: анафилактические реакции, гиперчувствительность, облитерирующий артериит, увеличение массы тела.
В случае выявления побочных явлений, которые не указаны в инструкции по применению, пациент должен обратиться к лечащему врачу.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; выраженный остеопороз; декомпенсированный сахарный диабет; артериальная гипертензия; склонность к тромбоэмболии; болезнь и синдром Иценко-Кушинга; тиреотоксикоз; гипотиреоз; ожирение III-IV степени; состояние после недавно перенесенного инфаркта миокарда; хроническая сердечная недостаточность; гиперлипидемия; хроническая почечная и/или печеночная недостаточность; нефроуролитиаз; глаукома; беременность и период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При совместном применении с антикоагулянтами возможно ослабление противосвертывающего действия; с сердечными гликозидами - усиливается риск развития гликозидной интоксикации; с антидиабетическими препаратами - снижается скорость гипогликемического действия; с салицилатами - усиливается возможность развития кровотечения; с диуретиками - возможно усиление нарушения электролитного баланса; с рифампицином - ослабление терапевтического действия рифампицина. Возможна несовместимость Мединоста с другими внутривенно вводимыми препаратами, вследствие чего рекомендуется вводить его отдельно от других препаратов.
Передозировка.
Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Лечение - симптоматическое.
Беременность и лактация.
Во время беременности, особенно в I триместре, Мединост назначают только по жизненным показаниям. Длительный прием может вызвать задержку развития плода. В случае необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью необходимо прекратить.
Особые указания.
Во время лечения Мединостом необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, водно-электролитного баланса, периферической крови и уровня глюкозы крови.
При комбинированном применении с диуретиками необходим контроль электролитного баланса. Во избежание гипокалиемии необходимо назначение препаратов калия и соответствующей диеты. Во время лечения Мединостом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением эффективности последней. При инфекционных заболеваниях и туберкулезе препарат назначают с антибиотиками и противотуберкулезными средствами. При надпочечниковой недостаточности препарат назначают с минералокортикоидами. При использовании противодиабетических и противосвертывающих средств, на фоне Мединоста, необходимо заново подобрать их дозы. При болезни Аддисона не рекомендуется одновременное применение барбитуратов из-за риска развития острой надпочечниковой недостаточности. Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью лактозы-галактозы применять Мединост не рекомендуется. При назначении препарата среди детей, необходим контроль за их ростом и развитием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Данные отсутствуют.
Упаковка.
Таблетки: 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 10 контурных упаковок в картонной коробке.
Раствор для инъекций: 1 мл раствора для инъекций в прозрачных оранжевых стеклянных ампулах, 3 ампулы в картонной коробке.
Условия хранения.
Таблетки: хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Растворы для инъекций: хранить при температуре 18-25ºС, в защищенном от света и
недоступном для детей месте. Недопустимо замораживание.
В случае обнаружения какого-либо деффекта при визуальном осмотре применение препарата недопустимо.
Срок годности.
Таблетки: 3 года.
Ампулы: 2 года.
Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
II группа фармацевтического продукта (выдается по рецепту врача в соответствии с инструкцией).
Предприятие-производитель и его адрес:
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
