Радомит
(Radomit)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: тиклопидин;
основные физико-химические свойства:
круглые таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью;
состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
тиклопидина гидрохлорид – 250 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, повидон, лактоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, смесь для пленочного покрытия Tabcoat TC White (гипромелоза, полиэтиленгликоль, тальк очищенный, титана диоксид (Е 171)).
Форма выпуска.
Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг.
Фармакологическая группа.
Антиагрегантное средство. АТХ-код: B01AC05.
Фармакологические свойства.
Радомит является ингибитором агрегации тромбоцитов. Тиклопидин угнетает адгезию и тормозит I и II стадии агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Препарат также тормозит агрегацию, индуцированную арахидоновой кислотой, коллагеном, адреналином, тромбином или др. В отличие от ацетилсалициловой кислоты, тиклопидин не затрагивает метаболизма арахидоновой кислоты и таким образом не тормозит в стенках кровеносных сосудов синтез простациклина, который является естественным ингибитором агрегации тромбоцитов. Тиклопидин усиливает дезагрегацию тромбоцитов. Угнетает процесс агрегации эритроцитов и повышает их эластичность. Препарат снижает содержание в крови b-тромбоглюкина и фактора IV. Влияние Радомита на агрегацию тромбоцитов обусловлено его способностью взаимодействовать с рецепторами фибриногена (гликопротеинами IIb/IIIa), что препятствует связыванию фибриногена с активированными тромбоцитами. Тиклопидин понижает вязкость крови путем снижения уровня фибриногена плазмы.
Фармакокинетика.
Радомитбыстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта – абсорбция составляет 80%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 2 ч. Биодоступность тиклопидина составляет 80–90%. Применение препарата после приема пищи увеличивает биодоступность на 10–20%.
Равновесная концентрация(Css) в плазме достигается через 7–10 дней приема препарата. Связывание с белками плазмы (альбумином, кислым a1-гликопротеином, липопротеинами) составляет 98%.
Препарат метаболизируется главным образом в печени с образованием одного активного метаболита.
Период полувыведения после однократного приема 250 мг тиклопидина составляет 13 ч, на фоне регулярного применения T1/2 увеличивается до 4–5 дней. Из организма выводится с мочой (50–60%) и с калом (23–30%).
При нарушении функции печени содержание тиклопидина в сыворотке крови повышается.
Показания к применению.
· Профилактика тромбозов коронарных артерий и сосудов головного мозга (в том числе при ишемическом инсульте);
· тромбоз периферических сосудов при атеросклерозе артерий нижних конечностей;
· профилактика тромботических осложнений у пациентов, находящихся на экстракорпоральном кровообращении и гемодиализе.
Способ применения и дозы.
Взрослым назначают перорально по 1 таблетке (250 мг) 2 раза/сут. Радомит принимают во время еды и запивают достаточным количеством жидкости (вода, сок) во избежании возможного развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Терапевтическое действие тиклопидина наступает через 2 дня от начала приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут, максимальный эффект – через 3–5 дней. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
Максимальная суточная доза препарата – 1 г, которая может назначаться только в течение короткого периода времени под постоянным врачебным наблюдением и контролем времени кровотечения. При хронической почечной недостаточности необходимо снижение дозы. При проведении гемодиализа Радомит назначается по 250–500 мг в течение длительного периода.
Побочное действие.
Со стороны пищеварительной системы: в первые 3 мес лечения могут наблюдаться диарея, тошнота, рвота (которые проходят самостоятельно в течение 2–3 нед и редко являются причиной прекращения лечения), метеоризм, редко – гепатит, холестатическая желтуха, в единичных случаях – боль в области живота.
Со стороны свертывающей системы крови: локальные подкожные гематомы, гематурия, носовые, желудочно-кишечные кровотечения или кровотечение после хирургического вмешательства.
Аллергическиереакции: редко – в течение первых 3 мес приема препарата возможны сыпь, зуд, крапивница, которые исчезают в течение нескольких дней после прекращения лечения, в единичных случаях – ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Со стороны лабораторных показателей: нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, в отдельных случаях – панцитопения, в единичных случаях – тромбоцитопенический акроангиотромбоз, гемолитическая анемия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы (в 2 раза по сравнению с нормой). Уровень холестерина (ХС ЛПВП, ХС ЛПНП, ХС ЛПОНП) и триглицеридов в сыворотке крови через 1–4 нед лечения может повышаться (приблизительно на 8–10%). При продолжении лечения дальнейшего повышения этих показателей не происходит. Соотношение фракций липопротеинов (особенно ЛПВП и ЛПНП) остается неизменным. Этот эффект не зависит от возраста, пола, употребления алкоголя или заболевания сахарным диабетом и не влияет на течение сердечно-сосудистых заболеваний.
Прочие: в единичных случаях – головокружение, шум в ушах, васкулит, волчаночноподобный синдром.
Противопоказания.
· Повышенная чувствительность к тиклопидину;
· геморрагический диатез;
· заболевания крови, которые сопровождаются увеличением времени кровотечения;
· геморрагический инсульт в острой и подострой фазах, внутричерепное кровоизлияние (в том числе в анамнезе);
· обострение язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
· варикозное расширение вен пищевода;
· выраженные нарушения функции печени;
· нарушения кроветворения в анамнезе (нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз).
Нет данных о безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении Радомита с нестероидными противовоспалительными средствами, прямыми и/или непрямыми антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений. Антациды снижают концентрацию тиклопидина в крови на 18%. Циметидин значительно повышает концентрацию Радомита в плазме крови.
Тиклопидин может вызвать небольшое (приблизительно на 15%) снижение концентрации дигоксина в крови. При лечении Радомитом замедляется метаболизм препаратов, в биотрансформации которых участвуют микросомальные ферменты печени (например, некоторые снотворные и седативные препараты).
Радомит замедляет выведение цефалоспоринов и вызывает увеличение их концентрации в крови, что может потребовать коррекции дозы цефалоспоринов. Тиклопидин замедляет выведение теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови, что может привести к передозировке теофиллина. Радомит увеличивает концентрацию фенитоина в плазме, поэтому необходимо определить уровень фенитоина в сыворотке крови и соответствующим образом корректировать его дозу. При одновременном применении Радомита с блокаторами -адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов и диуретиками клинически значимых побочных эффектов не отмечалось. Препарат не влияет на связывание пропранолола с белками плазмы. Одновременный прием этанола усиливает выраженность побочных эффектов тиклопидина.
Передозировка.
Данных о передозировке тиклопидина практически нет. В редких случаях возможно усиление побочных эффектов. Передозировка проявлялась удлинением времени кровотечения и повышением активности аланинаминотрансферазы крови. Эти показатели возвратились к норме самостоятельно, без дополнительного лечения.
Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, назначить симптоматическую терапию. В случае кровотечения внутривенно вводят десмопрессин в дозе 0.2–0.4 мкг/кг массы тела или проводят трансфузию тромбоцитарной массы.
Беременность и лактация.
Радомит не рекомендуется применять при беременности. Применение препарата во время беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный отрицательный риск для плода. Не проводилось адекватных исследований по экскреции тиклопидина с материнским молоком, поэтому в период лактации препарат следует использовать с особой осторожностью.
Особенности применения.
До начала лечения Радомитом, во время лечения (каждые 2 нед в течение первых 3 мес) и через 15 дней после прекращения лечения (если терапию пришлось прервать в течение первых 3 мес) необходимо провести клинический анализ крови с подсчетом количества тромбоцитов и других форменных элементов крови. В случае нейтропении (<1.5´109/л), тромбоцитопении (<100´109/л) или появления симптомов, которые могут быть связаны с нейтропенией (лихорадка, боль в горле, изъязвления в полости рта), тромбоцитопенией и/или аномальным гемостазом (кровотечения, кровоподтеки, пурпура, мелена), гепатитом (желтуха, темная моча, обесцвеченный кал), следует прервать лечение и провести контрольные анализы крови до получения нормальных показателей. Решение о возобновлении лечения следует принимать с учетом данных клинических и лабораторных исследований. В течение первых 3 мес лечения следует проводить периодический контроль биохимического анализа крови.
При применении Радомита время кровотечения может увеличиваться в 2 раза, поэтому с особой осторожностью следует применять препарат у больных с повышенным риском кровотечения. В случае необходимости хирургического вмешательства (например, экстракции зуба), врач должен быть проинформирован о том, что пациент принимает тиклопидин. За 10–14 дней до плановой операции препарат следует отменить. В случае срочного оперативного вмешательства можно назначить одновременно или по отдельности в/в метилпреднизолон в дозе 0,5–1 мг/кг массы тела, десмопрессин – 0.2–0.4 мкг/кг массы тела, трансфузию тромбоцитарной массы.
После прекращения приема препарата время кровотечения и другие параметры тромбоцитов крови возвращаются к нормальным значениям в течение 1 – 2 нед.
С осторожностью следует применять препарат при травмах, тяжелой почечной недостаточности, среди пациентов с нарушением функции печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Нет данных по влиянию препарата на способность к управлению автотранспортными средствами и другими механизмами.
Упаковка.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные упаковки в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности.
3 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускается без рецепта.
Предприятие-производитель и его адрес:
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
