СИОРАЛ РЕТАРД 500мг
(метформин)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: метформин;
основные физико-химические свойства:
продолговатые таблетки белого или беловатого цвета без оболочки, с двояковыпуклой поверхностью, пролонгированного действия.
состав:
1 таблетка без оболочки содержит: метформина гидрохлорид – 500 мг или 850 мг;
вспомогательные вещества: ксантановая камедь, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Форма выпуска.
Таблетки без оболочки, 500 мг или 850 мг.
Фармакологическая группа.
Пероральное гипогликемическое средство. АТХ-код: A10BA02.
Фармакологические свойства.
СИОРАЛ РЕТАРД представляет собой пероральное гипогликемическое средство пролонгированного действия из группы бигуанидов.
Метформина гидрохлорид снижает базальную и постпрандиальную концентрации глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, в частности, подавляет образование свободных жирных кислот и окислительные процессы жиров, а также уменьшает всасывание глюкозы из ЖКТ. СИОРАЛ РЕТАРД усиливает усвоение глюкозы (путем повышения транспорта глюкозы через клеточную мембрану) и ее утилизацию (усилением активации инсулиновых рецепторов) мышцами и жировой тканью, что улучшает чувствительность к инсулину. СИОРАЛ РЕТАРД не влияет на секрецию инсулина, но действует на его фармакодинамику, снижая, с одной стороны, соотношение связанного инсулина к свободному, с другой – повышая соотношение инсулина к проинсулину. СИОРАЛ РЕТАРД не вызывает гипогликемических реакций.
Метформина гидрохлорид снижает уровень триглицеридов, общего холестерина и ЛПНП в плазме крови. Его анорексигенное свойство содействует стабилизации или снижению массы тела. Препарат снижает артериальное давление, улучшает вазодилатацию, снижает уровень фибриногена, увеличивает активность фибринолитической системы, снижает агрегацию тромбоцитов и активность ингибитора активатора плазминогена, а также уровень С-реактивного белка и андрогенов.
Фармакокинетика.
При пероральном приеме всасывание метформина гидрохлорида происходит медленно и продолжительно, т. к. таблетки СИОРАЛА РЕТАРД характеризуются пролонгированным (в течение 24 ч) высвобождением активного вещества, что сокращает частоту приемов, необходимость лечения высокими дозами и побочные явления. Препарат полностью абсорбируется в тонком кишечнике. С приемом пищи максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови возрастает на 30% по сравнению с приемом натощак и поддерживается в течение 6.1 ч (при приеме натощак _ 4 ч).
Метформина гидрохлорид незначительно связывается с белками плазмы. Не подвергается метаболизму в печени. 90% препарата выделяется почками в неизмененном виде в течение 24 ч. Почечный клиренс в 3.5 раз превышает клиренс креатинина.
Период полувыведения(T1/2) составляет 6.2 ч.
Показания к применению.
• Сахарный диабет типа II (инсулиннезависимый), особенно сопровождающийся ожирением и при инсулинорезистентности.
Способ применения и дозы.
СИОРАЛ РЕТАРД принимается перорально во время или непосредственно после еды (таблетку не разжевывают и не истирают). Дозу подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови и в моче. Лечение проводится с постепенным увеличением дозы для индивидуального определения минимальной эффективной дозы и предотвращения побочных явлений со стороны пищеварительной системы. Начальная суточная доза препарата составляет 500_850 мг 1 раз/сут, вечером. Увеличение дозы возможно в недельном интервале. Максимальная суточная доза _ 2 г. Если общая суточная доза СИОРАЛ РЕТАРДА превышает 500-850 мг, рекомендуется разделить дозу на 2 приема. Длительность лечения индивидуальна.
Побочное действие.
со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, металлический вкус во рту (в начале лечения), снижение аппетита, анорексия, диспепсия, метеоризм, диарея, боль в области живота;
со стороны системы кроветворения: очень редко _ мегалобластная анемия;
аллергические реакции: кожная сыпь, зуд;
прочие: редко _ лактоацидоз, гиповитаминоз (вызванный нарушением всасывания витамина B12).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду и/или другим компонентам препарата.
Сахарный диабет типа I (инсулинзависимый), диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома, синдром диабетической стопы, диабетическое поражение сетчатки глаза, нарушения функции печени и/или почек, острый инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые заболевания легких с дыхательной недостаточностью, тяжелые инфекционные заболевания, анемия, лактоацидоз, катаболические состояния (напр., при опухолевых заболеваниях), период до и после пре- и послеоперационных и радиоизотопно-рентгенологических исследований (по 2 дня), травмы, гипоксические и дегидратационные состояния, беременность и период лактации, гипокалорийная диета (< 1000 ккал/день), хронический алкоголизм, возраст до 17 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфанилмочевины, инсулин, акарбоза), ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, клофибратом, циклофосфамидом, бета-адреноблокаторами и салицилатами усиливается гипогликемический эффект СИОРАЛА РЕТАРД. При комбинировании с глюкокортикоидами, пероральными контрацептивами, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, симпатомиметиками, глюкагоном, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты уменьшается гипогликемическое действие СИОРАЛА РЕТАРД.
Нифедипин повышает всасывание метформина гидрохлорида, его Смах в плазме крови и количество, выводимое почками.
При одновременном применении с катионнымы препаратами (особенно в комбинации с циметидином) и с этанолом возрастает риск развития побочных явлений (гипогликемия, лактоацидоз).
Передозировка.
Симптомы передозировки проявляются при приеме метформина гидрохлорида в количестве 50 г или более.
Приблизительно в 10% случаев развивается гипогликемическое состояние (симптомы: бледность кожи, тахикардия, чувства голода, усиление потоотделения, дрожь, в тяжелых случаях _ нарушение сознания), а в 32% _ лактоацидоз (симптомы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, выраженная слабость, боли в мышцах, учащенное дыхание, спутанность и потеря сознания).
Лечение: посредством гемодиализа возможна элиминация препарата из организма. Если пациент в сознании, рекомендуется пероральный прием глюкозы или раствора сахара. При потере сознания необходимо в/в введение 40% раствора глюкозы. После восстановления сознания во избежание повторного развития гипогликемии необходимо принять пищу, богатую углеводами.
Беременность и лактация.
Применение препарата во время беременности и лактации недопустимо.
Особенности применения.
До начала и в период лечения СИОРАЛОМ РЕТАРД необходимо контролировать функции печени и почек 2 раза в год. Кроме того, рекомендовано контролировать уровень лактата в крови 2 раза в год, особенно при выявлении миалгии. Необходимо перевести пациента на инсулинотерапию в периоде до и после операционного вмешательства, радиоизотопно-рентгенологических исследований (по 2 дня), при травмах, гипоксии и дегидратации, обширных ожогах и инфекционных заболеваниях.
СИОРАЛ РЕТАРД с осторожностью назначается пациентам пожилого возраста.
Упаковка.
20 таблеток во флаконе, 1 флакон в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности.
2 года. Препарат не должен применяться по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускается по рецепту.
Предприятие-производитель и его адрес.
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
