СПЕРЕКС
(SPEREX)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: цефаклор;
основные физико-химические свойства:
капсулы: непрозрачные твердые желатиновые капсулы с белым корпусом и синей крышечкой, наполненные от белого до желтоватого цвета порошком;
порошок для пероральной суспензии: от беловатого до розоватого цвета гранулированный порошок. После растворения в воде образуется суспензия красного цвета;
состав:
1 капсула содержит: цефаклора моногидрат, эквивалентный 250 мг ангидрида цефаклора;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;
оболочка капсулы содержит: метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, очищенная вода, желатин, красители: титана диоксид (E 171), Brilliant blue (E 133).
5 мл суспензии содержат:
цефаклора моногидрат, эквивалентный 125 мг ангидрида цефаклора;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, сахароза, натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия бензоат, магния стеарат, янтарная кислота, краситель Ponceau 4R (E 124), малиновый ароматизатор.
Форма выпуска.
Капсулы, 250 мг.
Порошок для приготовления суспензии, 125 мг/5 мл.
Фармакологическая группа.
Цефалоспорины второго поколения. АТХ-код: J01DС04.
Фармакологические свойства.
Сперекс представляет собой полусинтетический антибиотик цефалоспориновой группы второго поколения для перорального применения. Препарат действует бактерицидно. Бактерицидное действие Сперекса обусловлено ингибированием синтеза клеточной стенки бактерии. Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Сперекс устойчив к действию бета-лактамаз некоторых бактерий. Препарат активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы: стафилококки, в том числе коагулазопозитивные, коагулазонегативные, включая пенициллиназообразующие штаммы (Сперекс неактивен в отношении резистентных к метициллину или оксациллину стафилококков); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A); Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (бета-лактамазонегативные штаммы). Бета-лактамазонегативные, резистентные к ампициллину (BLNAR) штаммы Haemophilus influenzae следует считать резистентными к Сперексу, несмотря на подтвержденную in vitro чувствительность некоторых штаммов BLNAR. Препарат обладает ограниченной активностью в отношении следующих бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis. Сперекс активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококк группы B), Streptococcus Pneumoniae, Escherichia coli, Klebsiella Pneumoniae, Proteus mirabilis, Shigella spp., Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Citrobacter diversus, Neisseria Gonorrhoeae, Providencia spp., Moraxella catarrhalis, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes, Bacteroides spp. (исключением является Bacteroides fragilis).
К Сперексу резистентны следующие микроорганизмы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Morganella morganii (Proteus morganii), индолпозитивный Proteus, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., Serratia spp., микобактерии, Chlamydia spp., большинство штаммов Enterococcus spp., метициллин-резистентные стафилококки, Listeria monocytogenes, Moraxella (Branhamella) catarrhalis (штаммы, продуцирующие бета-лактамазу).
Фармакокинетика.
Всасывание: Сперекс характеризируется стабильностью в кислой среде и после перорального приема хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 95% и не зависит от приема пищи. При применении препарата вне зависимости от приема пищи пик концентрации препарата в плазме достигается через 30-60 мин и при однократном приеме 250 мг, 500 мг и 1 г Сперекса составляет 5-7 мкг/мл, 13-15 мкг/мл и 23-25 мкг/мл соответственно. После перорального приема 500 мг Сперекса вне зависимости от приема пищи пик концентрации в плазме достигается через 0.9 ч и составляет в среднем 16.8 мкг/мл, а в случае применения препарата с пищей пик концентрации в плазме достигается после 1.5 ч и составляет в среднем 9.3 мкг/мл. При применении препарата вместе с пищей пик концентрации в плазме (Cmax) несколько снижается и достигается позднее (Tmax увеличивается), хотя тотальная доза абсорбированного препарата не меняется. Детям до 18 мес через 1 ч после применения Сперекса в однократной пероральной дозе 10 мг/кг пик концентрации препарата в плазме составляет 2-14 мкг/мл.
Распределение: Приблизительно 25% циркулирующего в крови препарата связывается с белками крови. Сперекс широко распределяется в организме и достигает терапевтической концентрации в большинстве тканей и жидкостей организма, в том числе в синовиальной, перикардиальной, плевральной, перитонеальной жидкостях, в миокарде, коже, костной и мягких тканях, в желчном пузыре, желчи и моче. Не проходит через гематоэнцефалический барьер и не достигает терапевтической концентрации в цереброспинальной жидкости. Препарат достигает бактерицидной концентрации в среднем ухе, в синусах и в секретах бронхов. Сперекс проходит через плаценту и в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Метаболизм: Препарат частично метаболизируется в печени.
Выделение: Сперекс экскретируется из организма почками как с помощью клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции. У взрослых при условии нормального функционирования почек период полувыведения Сперекса (T1/2) составляет 30 - 60 мин. 50-85% перорально принятой однократной дозы препарата выделяется в практически неизмененном виде в течение 8 ч, из этого большая часть выделяется в первые 2 ч. Через 8 ч после применения 250 мг, 500 мг и 1 г Сперекса достигаются соответствующие концентрации в моче: 600 мкг/мл, 900 мкг/мл и 1900 мкг/мл.
Фармакокинетика в особых клинических случаях: При следующих показателях клиренса креатинина – 55 мл/мин, 10.5 мл/мин и 8 мл/мин, T1/2 составляет соответственно 1.3 ч, 2.5 ч и 5.6 ч. Гемодиализ уменьшает период полувыведения препарата на 25-30%. При дисфункции печени фармакокинетика Сперекса не меняется.
Показания к применению.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Сперексу микроорганизмами:
острое воспаление среднего уха, вызванное следующими микроорганизмами: Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae;
инфекции верхних отделов дыхательных путей: синусит, фарингит и тонзиллит, вызванные Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A);
инфекции нижних отделов дыхательных путей, в т.ч. стадия обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония, вызванные следующими микроорганизмами: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae;
инфекции мочевыделительной системы, в т.ч. пиелонефрит и цистит, вызванные следующими микроорганизмами: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., коагулазонегативные стафилококки;
протекающие без осложнений инфекции кожи и мягких тканей (например, карбункул, целлюлит, фолликулит, фурункул, импетиго, инфицированный дерматит, паронихия, пиодермия, поверхностный абсцесс, инфицированная рана и др.), вызванные Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes.
Способ применения и дозы.
Способ применения препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом. Средний курс терапии Сперексом составляет 7-10 дней. Для лечения бета-гемолитической стрептококковой инфекции Сперекс назначают только после определения бактериологической чувствительности в течение минимум 10 дней.
Для взрослых суточную дозу вычисляют по массе тела 10-15 мг/кг и разделяют на 2-4 приема.
Минимальная терапевтическая суточная доза для взрослых – 750 мг, максимальная рекомендуемая – 2 г, максимальная допустимая доза – 4 г.
Для подростков максимальная допустимая суточная доза – 2 г.
Для лечения острого воспаления среднего уха, инфекций верхних дыхательных путей (синусита, фарингита и тонзиллита), инфекций нижних дыхательных путей, инфекций кожи и мягких тканей, инфекций мочевыделительной системы (в т.ч. пиелонефрит и цистит), вызванных чувствительными к Сперексу микроорганизмами, препарат применяется в дозе 250 мг каждые 8 ч. Для лечения тяжело выраженных инфекций, например, при пневмонии, остром воспалении среднего уха (при остром воспалении среднего уха суточную дозу можно увеличить до 4 г) или инфекций, вызванных менее чувствительными к Сперексу микроорганизмами препарат назначается в дозе 500 мг каждые 8 ч. Для лечения острого воспаления среднего уха или фарингита допустимо распределение суточной дозы на 2 приема с 12-часовыми интервалами. Для лечения неосложненных инфекций мочевыделительной системы можно назначить Сперекс в однократной дозе 2 г. Для пациентов с ожирением допустимо применение дозы, выше среднерекомендуемых.
Детям до 6 лет рекомендовано назначение препарата в виде суспензии.
Детям с 1 месяца:
Минимальная терапевтическая доза – 20 мг/кг; максимальная терапевтическая доза – 40 мг/кг; максимальная допустимая суточная доза – 1 г.
Детям до 1 г (9 кг) назначают 2.5 мл суспензии 3 раза/сут.
Детям от 1 до 5 лет (9-18 кг) назначают 5 мл суспензии 3 раза/сут.
В детском возрасте Сперекс не применяется для лечения тяжелых инфекций.
Детям для лечения инфекций легкой и средней тяжести Сперекс назначается в дозе 20-40 мг/кг/сут, распределенной на 2 или 3 приема.
Детям при остром воспалении среднего уха Сперекс назначается в дозе 40 мг/кг/сут, распределенной на 3 приема. Для лечения инфекций верхних дыхательных путей (синусит, фарингит и тонзиллит), инфекций нижних дыхательных путей, инфекций кожи и мягких тканей, инфекций мочевыделительной системы применяется 20 мг/кг/сут, ровно распределяя дозы каждые 8 ч в течение 10 дней. Для лечения острого воспаления среднего уха или фарингита допустимо распределение суточной дозы на 2 приема с 12 часовыми интервалами. Для более тяжело протекающих или вызванных менее чувствительными к Сперексу микроорганизмами инфекций можно назначать 40 мг/кг/сут, распределяя дозы каждые 8 ч.
Дозирование Сперекса при почечной недостаточности:
При КК 10-50 мл/мин применяется 50-100% рекомендованной дозы;
При КК < 10 мл/мин применяется 50% рекомендованной дозы.
При гемодиализе перед процедурой рекомендуется увеличить начальную дозу с 250 мг до 1 г, а между процедурами препарат применяют в средних рекомендуемых дозах.
Капсулы: капсулы Сперекса принимают перорально, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Препарат можно принимать во время еды, чтобы довести до минимума вероятность раздражения желудочно-кишечного тракта.
Суспензия: суспензия применяется перорально, можно во время еды.
Правила приготовления суспензии: к содержимому флакона добавьте до метки на флаконе охлажденную кипяченую воду и встряхните.
Плотно закрытый флакон с готовой суспензией хранится в холодильнике при температуре 2-8ºC. Суспензия применяется в течение не более 2 недель со дня приготовления. Недопустимо замораживание суспензии. Перед употреблением встряхните!
Побочное действие.
В период лечения Сперексом возможно проявление следующих побочных эффектов: аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, зуд, уртикария, положительный тест Кумбса, редко _ отек Квинке, эозинофилия, анафилактические реакции, острый генерализованный экзантематозный пустулез, сывороточная болезнь. В 0.5 % случаев при повторном курсе лечения Сперексом или после него, чаще у детей до 6 лет возникают реакции, напоминающие сывороточную болезнь, которые манифестируются мультиформной эритемой, сыпью и другими явлениями со стороны кожи, сопровождающиеся артритом, артралгией, иногда лихорадкой. Редко возможно изолированное проявление одного из вышеупомянутых симптомов, что не следует считать реакцией, подобной сывороточной болезни. Редко отмечаются синдром Стивенса -Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, анафилактический шок. Манифестация анафилактоидных реакций может быть в виде солитарного симптома: ангиоэдемы, астении, отека (включая лицо и конечности), диспноэ, парестезии, синкопе, гипотензии, вазодилатации. Анафилаксия развивается чаще у тех пациентов, у которых имеется аллергия на пенициллин;
со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, оральный кандидоз, снижение аппетита, ощущение дискомфорта или боли в области живота, изжога, глоссит, диспепсия, тенезмы, изменение консистенции фекальных масс (часто – легкого характера, транзиторное, изчезает спонтанно в период лечения или после него). Редко отмечаются преходящий гепатит и холестатическая желтуха, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ) и щелочной фосфатазы, повышение билирубина в крови.
В период или после окончания лечения Сперексом возможно развитие псевдомембранозного колита, первым признаком которого может быть жидкая диарея с примесью крови. В этом случае не принимаются препараты, угнетающие перистальтику. Следует обратиться к врачу;
со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – преходящая артериальная гипертензия (при приеме высоких доз или резко пониженной функции почек), в единичных случаях – аллергический миокардит;
со стороны крови и органов кроветворения: при применении высоких доз Сперекса возможно изменение картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, преходящий лимфоцитоз), геморрагия, повышение азота мочевины крови, повышение креатинина сыворотки; редко – гопотромбинемия, геморрагия (особенно среди взрослых пациентов или при коагулопатии, напр., при недостатке витамина К);
со стороны мочеполовой системы: зуд наружных половых органов, вагинит, вагинальный кандидоз, редко – обратимый тубулоинтерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, в отдельных случаях — токсическая нефропатия (в основном при одновременном применении с нефротоксическими препаратами, у пациентов с дисфункцией почек и у лиц за 50 лет), протеинурия, изменения в общем анализе мочи;
со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, обратимая гиперактивация, нервное возбуждение, бессонница, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, редко — судороги (при высокой дозировке препарата или при тяжелой почечной недостаточности);
прочие: суперинфекция, лекарственная лихорадка.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к Сперексу или другим цефалоспоринам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Строго противопоказано комбинирование антибиотиков с живой тифоидной вакциной (снижается эффективность вакцины).
Не рекомендовано комбинирование антибиотиков с живой BCG вакциной (снижается эффективность вакцины).
Пробенецид конкурентно ингибирует канальцевую секрецию Сперекса, вследствие чего повышается концентрация препарата в крови и соответственно – риск токсичности. Упомянутая комбинация имеет и терапевтическое применение.
При применении Сперекса одновременно с пероральными антикоагулянтами кумаринового вида усиливается антикоагуляционный эффект последних. В редких случаях отмечаются удлинение протромбинового времени и кровотечение, поэтому следует с особой тщательностью контролировать параметры коагуляции крови.
При одновременном применении Сперекса с антиагрегационными препаратами повышается риск развития кровотечения.
Фармакологический эффект Сперекса усиливают аминогликозиды.
Препарат усиливает нефротоксичность ванкомицина, аминогликозидов, полимиксинов.
Холестирамин уменьшает всасывание Сперекса из желудочно-кишечного тракта.
Не рекомендовано комбинирование Сперекса с антибиотиками бактериостатического действия (например, хлорамфеникол), поскольку при этом снижается эффективность Сперекса.
Интервал между пероральными приемами Сперекса и магнийсодержащими препаратами (антациды, содержащие магния гидроксид или алюминия гидроксид, хинаприл) должен составлять минимум 2-3 ч.
Не рекомендовано применять оральные антибиотики в комбинации с балсалазидом.
Во время антибиотикотерапии применение микофенолата мофетила уменьшает его иммунодепрессивный эффект.
При одновременном применении со Сперексом возможно ослабление противозачаточного действия эстрогенов.
При одновременном применении с фуросемидом или этакриновой кислотой повышается нефротоксический потенциал цефалоспоринов.
Передозировка.
При применении Сперекса в избыточной дозе возможно проявление следующих симптомов: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, запор, потеря аппетита. Интенсивность эпигастральной боли и диареи в корреляции со степенью передозировки. Абсорбцию препарата из желудочно-кишечного тракта можно уменьшить пероральным применением активированного угля. При передозировке немедленно обратитесь к врачу.
Беременность и лактация.
В период беременности и лактации использование Сперекса возможно лишь в тех случаях, когда преполагаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. Препарат в небольшом количестве проникает в грудное молоко, в связи с чем вследствие грудного вскармливания у младенца может развиться гиперчувствительность к Сперексу, альтерация микробной флоры желудочно-кишечного тракта, диарея или грибковые инфекции слизистых оболочек.
Особенности применения.
Сперекс с особой осторожностью назначается при повышенной чувствительности к пенициллинам и бета-лактамным антибиотикам, поскольку в 3-7% таких случаев возникают реакции перекрестной гиперчувствительности. Также следует учитывать наличие в анамнезе любых видов аллергических реакций, в т.ч. сывороточноподобной реакции, бронхиальной астмы. При длительном лечении Сперексом (более 3 недель) рекомендовано регулярно контролировать функции кроветворения, печени и почек, мониторировать лабораторные показатели крови и мочи.
Препарат назначается с осторожностью при наличии коагулопатии (например, дефицит витамина К).
Безопасность и эффективность употребления Сперекса у детей до 1 месяца не установлена.
В связи с отсутствием клинического опыта употребление Сперекса у недоношенных детей не рекомендовано.
Пациентам с сахарным диабетом следует учесть, что суспензия Сперекса содержит сахарозу.
Во время лечения Сперексом возможна положительная прямая реакция Кумбса. Упомянутый тест иногда может быть положительным у тех новорожденных, матери которых в период беременности лечились цефалоспоринами.
В период лечения Сперексом при определении содержания глюкозы в моче с помощью растворов Бенедикта и Фелинга, таблеток Клинитеста или других реактивов, содержащих сульфат меди, могут отмечаться ложноположительные результаты. Также возможен ложноположительный результат при определении содержания белка в моче. Ложноположительные результаты упомянутых выше тестов могут наблюдаться и в случае кратковременного применения Сперекса.
Антибиотики, в т.ч. цефалоспорины с осторожностью назначаются при наличии в анамнезе заболеваний желудочно-кишечного тракта, воспалительных заболеваний кишечника, в т.ч. неспецифического язвенного колита.
Во время лечения Сперексом, из-за вероятности развития гипопротромбинемии следует соблюдать осторожность при в/м инъекциях (возможно развитие кровотечения или гематомы).
Сперекс с осторожностью назначается при сильно пониженной функции почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Во время лечения Сперексом при вождении автотранспорта и управлении механизмами следует учитывать вероятность развития головокружения, сонливости и спутанности сознания.
Упаковка.
10 капсул в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная упаковка в картонной коробке.
Порошок для приготовления 60 мл пероральной суспензии в оранжевом стеклянном флаконе с прилагаемой мерной крышечкой, 1 флакон в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности.
2 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускается по рецепту.
Предприятие-производитель и его адрес:
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
