СТАТИКОР -АВЕРСИ
(STATICOR -AVERSI)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: симвастатин;
основные физико-химические свойства:
круглые таблетки светло-персикового (10 мг) и светло-розового (20 мг) цвета, покрытые оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью;
состав: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
симвастатин - 10 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, бутилгидрокситолуол, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, очищенный тальк, смесь для пленочного покрытия Tabcoat TC Orange (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, очищенный тальк, титана диоксид (E 171), краситель Sunset Yellow FCF (E 110)) (СТАТИКОР-АВЕРСИ 10 мг) и Tabcoat TC Brown (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, очищенный тальк, титана диоксид (E 171), железа оксид красный (E 172)) (СТАТИКОР-АВЕРСИ 20 мг).
Форма выпуска.
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг или 20 мг.
Фармакологическая группа.
Гиполипидемический препарат. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. АТХ-код: C10AA01.
Фармакологические свойства.
СТАТИКОР-АВЕРСИ представляет собой гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. В организме он представлен в виде неактивного лактона и подвергается гидролизу, в результате чего образуется основной метаболит – производное гидроксикислоты, который ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу (3-гидрокси-3-метил-глутарил-коэнзим А-редуктаза). Этот фермент катализирует начальную стадию синтеза холестерина, а также является ингибитором этого процесса. Он уменьшает в плазме крови количество общего холестерина, триглицеридов, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), а количество липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) умеренно повышает. В результате снижаются соотношения ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
Активный метаболит симвастатина представляет собой специфический ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Он катализирует реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку процесс конверсии ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение препарата не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. Кроме того, ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-ГМГ-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Препарат вызывает снижение содержания в плазме крови общего холестерина и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперхолестеринемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска.
Заметный терапевтический эффект достигается в течение 2-х недель, а максимальный эффект – в течение 4-6 недель. В случае прекращения лечения количество общего холестерина возвращается к исходному уровню, который отмечался до начала лечения.
Фармакокинетика.
СТАТИКОР-АВЕРСИ характеризуется высокой степенью абсорбции. При пероральном применении Cmax в плазме крови достигается через 1.3-2.4 ч и снижается примерно на 90% через 12 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 95%. Симвастатин подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Гидролизуется с образованием основного активного производного - бета-гидроксикислоты; обнаружены также другие активные и неактивные метаболиты.
T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится преимущественно с калом (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в виде неактивных метаболитов.
Показания к применению.
При ИБС препарат применяют для:
-
снижения общей смертности за счет снижения смертности в результате ИБС;
-
снижения риска коронарных и сосудистых осложнений и профилактики инфаркта миокарда;
-
снижения риска преходящего нарушения мозгового кровообращения и инсульта;
-
уменьшения риска необходимости проведения операций по восстановлению коронарного кровообращения (аорто-коронарное шунтирование, транслюминальная коронарная ангиопластика);
-
замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.
При гиперхолестеринемии препарат применяют для:
-
снижения повышенного уровня общего холестерина и соотношения холестерин/ЛПНП при неэффективности диетотерапии и других немедикаментозных мероприятий;
-
снижения повышенного уровня холестерина у пациентов с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, когда гиперхолестеринемия является фактором риска.
Способ применения и дозы.
Начальная доза СТАТИКОРА-АВЕРСИ устанавливается на основании содержания холестерина в плазме и составляет 5-10 мг/сут. В случае увеличения дозы, должен соблюдаться 4-х недельный интервал. Суточная доза СТАТИКОРА-АВЕРСИ, как правило, составляет 40 мг. Максимальная суточная доза – 80 мг. У большинства пациентов оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозе 20 мг/сут. При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг (1 раз/сут вечером) или 80 мг в 3 приема (по 20 мг утром и днем, 40 мг - вечером).
При недостаточной эффективности и/или при наличии риска со стороны сердечно-сосудистой системы (сахарный диабет, перенесенный инсульт или какие-либо другие цереброваскулярные заболевания, периферическая сосудистая недостаточность и др.) в сочетании с гиперхолестеринемией или без нее, допускается повышение дозы до 80 мг/сут. При ИБС начальная доза составляет 20 мг/сут. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают в течение 4-х недель до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП составляет менее 75
мг/дл (1.94 ммоль/л), а содержание общего холестерина - менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
Пациенты пожилого возраста, а также пациенты с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени не нуждаются в снижении дозы. При тяжелой почечной недостаточности (КК При пропуске очередной дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующего приема, то дозу удваивать не следует.
До и в процессе лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
Побочное действие.
Препарат характеризуется хорошей переносимостью. Побочные явления, как правило, имеют преходящий характер.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, метеоризм, изжога, боли в области живота, снижение аппетита, тошнота, рвота; редко - гепатит, желтуха, повышение активности трансаминаз, жировое перерождение печени, панкреатит;
со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессоница, парестезии, периферическая нейропатия, депрессия, тремор, нарушение равновесия, психические расстройства;
со стороны опорно-двигательной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость или мышечные судороги, рабдомиолиз, артралгия;
дерматологические реакции: кожные высыпания, зуд, выпадение волос, сухость кожи, нарушение пигментации;
со стороны органа зрения: снижение остроты зрения, прогрессирование катаракты, слабость глазных мышц;
аллергические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи;
гематологические реакции: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение СОЭ;
прочие: сердцебиение, диспноэ, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), повышение уровня КФК, увеличение массы тела, снижение потенции.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к составляющим компонентам препарата или другим ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы; острые и хронические заболевания печени, повышение сывороточных трансаминаз неясного генеза; беременность и лактация; при порфирии безопасность не установлена; в возрасте до 18 лет безопасность и эффективность не установлена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Одновременное применение СТАТИКОРА-АВЕРСИ с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир, нелфинавир) и нефазодоном вызвает снижение скорости выведения метаболитов симвастатина, в результате чего увеличивается риск развития миопатии. При применении высоких доз СТАТИКОРА-АВЕРСИ с циклоспорином, даназолом, амиодароном, верапамилом, дилтиаземом также возможно развитие миопатии и рабдомиолиза. Применение препарата с другими гиполипидемическими препаратами, которые в свою очередь могут вызвать миопатию при монотерапии, соответственно увеличивает риск развития миопатии. При применении с циклоспорином, фибратами или никотиновой кислотой, доза СТАТИКОРА-АВЕРСИ не должна превышать 10 мг/сут, а с амиодароном и верапамилом - 20 мг/сут.
Одновременное применение симвастатина с дигоксином вызывает увеличение концентрации дигоксина в плазме крови.
Возможно увеличение выраженности антикоагулянтного эффекта при одновременном применении симвастатина и кумариновых антикоагулянтов. У пациентов, принимающих антикоагулянты непрямого действия, необходимо определить протромбиновое время до начала лечения симвастатином. В начале лечения мониторинг протромбинового времени проводят часто. Далее, при стабилизации протромбинового времени, мониторинг проводится с интервалом, рекомендованным для пациентов, которые лечатся кумариновыми антикоагулянтами.
СТАТИКОР-АВЕРСИ эффективен как в виде монотерапии, так и с секвестрантами желчных кислот. Препарат принимают за час до или через 4 часа после приема колестирамина и колестипола. При их одновременном применении возможно снижение биодоступности СТАТИКОРА-АВЕРСИ.
Передозировка.
Описано несколько случаев передозировки. Каких-либо клинически значимых симптомов не отмечалось. Лечение симптоматическое: вызывание рвоты, прием активированного уголя, контроль жизненно важных функций организма, мониторинг функций печени и почек, определение уровня КФК в сыворотке.
Беременность и лактация.
Применение СТАТИКОРА-АВЕРСИ в период беременности противопоказано. Не существует данных о выделении симвастатина с материнским молоком, поэтому применение СТАТИКОРА-АВЕРСИ не рекомендовано.
Особенности применения.
С осторожностью следует назначать СТАТИКОР-АВЕРСИ пациентам с хроническим алкоголизмом; при указаниях в анамнезе на заболевания печени; пациентам после трансплантации органов, получающим иммунодепрессанты (в связи с повышенным риском развития рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию тяжелой почечной недостаточности (в т.ч. при артериальной гипотензии, острых инфекционных заболеваниях тяжелого течения, тяжелых метаболических и эндокринных нарушениях, нарушениях водно-электролитного баланса, хирургических вмешательствах, включая стоматологические, травмах); пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии; пациентам в возрасте до 18 лет.
В начале лечения препаратом возможно преходящее повышение уровня печеночных трансаминаз. Контроль функции печени следует проводить до начала лечения, регулярно в процессе терапии, а также при увеличении дозы препарата. При увеличении дозы до 80 мг необходимо контролировать функцию печени каждые 3 месяца. При стойком повышении активности печеночных трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием препарата следует прекратить.
В случае повышения уровня холестерина при гипотиреозе или нефротическом синдроме сначала следует проводить терапию основного заболевания.
В целях своевременной диагностики развития миопатии в период лечения рекомендуется регулярно проводить контроль содержания КФК. У пациентов с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают. Пациент должен сообщать врачу о каких-либо проявлениях со стороны мышечной системы.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Препарат не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия типа I, IV и V по классификации Фредриксона.
Грейпфрутовый сок может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом СТАТИКОРА-АВЕРСИ, поэтому следует избегать их одновременного приема.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Прием препарата не влияет на способность управления автотранспортом и механизмами. Согласно информации, полученной на основании исследований, при применении препарата в редких случаях развивается головокружение, которое может повлиять на способность управления автотранспортом и механизмами.
Упаковка.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 3 контурные упаковки в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности.
2 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускается по рецепту.
Предприятие-производитель и его адрес.
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
