ТОРНАМ
(TORNAM)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: бупивакаин;
основные физико-химические свойства:
прозрачный бесцветный раствор в ампуле;
прозрачный бесцветный раствор в флаконе;
1 мл раствора для инъекций содержит (ампула): бупивакаина гидрохлорид – 5 мг;
вспомогательные вещества: декстроза _ 80 мг, хлористоводородная кислота _ для доведения pH до 4.5-6.5, вода для инъекций _ достаточное количество.
1 мл раствора для инъекций содержит (флакон): бупивакаина гидрохлорид – 2.5 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид _ 8 мг, метилпарабен _ 1 мг, хлористоводородная кислота _ для доведения pH до 4.5-6.5, вода для
инъекций _ достаточное количество.
Форма выпуска.
Раствор для инъекций, 5 мг/мл.
Раствор для инъекций, 2.5 мг/мл.
Фармакологическая группа.
Местные анестезирующие средства. АТХ-код: N01BB01.
Фармакологические свойства.
Бупивакаина гидрохлорид представляет собой местное анестезирующее средство быстрого действия (5-10 мин), из группы амидов. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и блокированием возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. При спинномозговой анестезии препарат вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей длительностью 2-2.5 ч. При межреберной блокаде действие бупивакаина гидрохлорида продолжается в течение 7-14 ч, при эпидуральной блокаде _ 3-4 ч, при блокаде мышц живота _ 45-60 мин.
Фармакокинетика.
Абсорбция бупивакаина гидрохлорида зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, а также от пути введения и положения пациента, васкуляризации места инъекции, комбинации с эпинефрином или с другими вазоконстрикторами. Связь с белками вариабельна и определяется концентрацией препарата в крови: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Бупивакаина гидрохлорид проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокий аффинитет к протеинам крови (95%), трудно проходит через гистогематические барьеры. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 30-45 мин. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой.
Период полувыведения (T1/2) у взрослых составляет 1.5-5.5 ч, у новорожденных _ 8.1 ч. Выводится в основном почками, в виде метаболитов, 5-6% _ в неизмененном виде.
Бупивакаина гидрохлорид проникает в спинномозговую жидкость, а также в печень, легкие, почки и миокард.
Показания к применению.
Ампула:
Спинальная анестезия в хирургии (для оперативных вмешательств в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3-5 ч, в абдоминальной хирургии - длительностью 45-60 мин);
флакон:
локальная или региональная анестезия в хирургии (хирургические вмешательства в ротовой полости, диагностические и терапевтические процедуры);
блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва;
межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении и в акушерской практике;
анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.
Способ применения и дозы.
Распределение анестезии зависит от следующих факторов: количества препарата, возраста и положения пациента.
Доза Торнама (флакон) зависит от вида обезболивания. При хирургических вмешательствах (диагностические и лечебные манипуляции) применяется 2.5-100 мг.
Для проведения блокады тройничного нерва _ 2.5-12.5 мг, звездчатого узла _ 25-50 мг, крестцового, плечевого сплетения _ 75-150 мг, при блокаде срамного нерва _ 12.5-25 мг с каждой стороны, межреберной блокаде _ 10-25 мг, блокаде периферических нервов _ 25-150 мг.
Для проведения длительной эпидуральной анестезии начальная доза _ 50 мг, поддерживающая _ 15-25-40 мг каждые 4-6 ч.
При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 15-50 мг.
При эпидуральной анестезии при кесаревом сечении применяется 75-150 мг. Максимальная доза препарата составляет 2 мг/кг массы тела.
При локальной анестезии дозировка зависит от локализации, васкуляризации ткани, длительности анестезии, степени мышечной релаксации, толерантности, физического состояния и возраста пациента.
При необходимости высокой дозы препарат вводят поэтапно.
В рекомендованной дозе бупивакаина гидрохлорид вызывает полную сенсорную блокаду.
Влияние на моторную функцию обусловлено его концентрацией: 0.25%, 0.5%.
Моторная блокада неполная при применении 0.25%-го раствора при каудальной, эпидуральной или периферической блокаде.
Введение 3 мл бупивакаина гидрохлорида (ампула) в субарахноидальное пространство на уровне сегментов L3, L4 вызывает распространение препарата до T4 и T5 сегментов, когда инъекцию вводят при сидячем положении.
При инъекции в горизонтальном положении блокада распространяется между сегментами T5 и T7.
При спинальной анестезии максимальная дозировка бупивакаина гидрохлорида с декстрозой составляет 20 мг.
Инъекционный раствор применяется непосредственно после вскрытия ампулы, оставшийся в ампуле раствор не применяется.
Побочное действие.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, головная боль, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания, в области анестезии возможно развитие парестезии, ослабление тонуса сфинктеров;
со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса,
блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца;
со стороны дыхательной системы: апноэ;
аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях _ анафилактический шок.
Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении правил введения бупивакаина.
Противопоказания.
Повышенная индивидуальная чувствительность к местным анестетикам из группы амидов или какому-либо компоненту препарата;
менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровотечение, остеохондроз, спондилит, туберкулез, метастатические поражения позвоночника, пернициозная анемия с неврологической симптоматикой, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, плевральный выпот, повышенное внутрибрюшное давление, выраженный асцит, выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), септицемия, парацервикальная блокада в акушерстве, инфекционные поражения кожи в области предполагаемой пункции, возраст до 12 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Обычно не рекомендуется добавлять другие препараты к средствам для спинальной анестезии.
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами (которые обладают местноанестезирующей активностью) повышается риск аддитивного токсического действия.
При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина гидрохлорида в крови.
Торнам с осторожностью используется среди пациентов, которые принимают препараты, сходные по структуре с местными анестетиками, напр., токаинид.
Передозировка.
Симптомы: гипотония, брадикардия, желудочковая аритмия, угнетение дыхания, спутанность сознания, судороги.
Лечение: специфического антидота не существует, необходимо проведение симптоматической терапии.
Беременность и лактация.
Применение Торнама во время беременности показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери значительно превышает возможный отрицательный риск для плода.
Проникает через плацентарный барьер, но соотношение концентраций в крови плода и матери очень низкое.
Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.
Особенности применения.
Во избежание осложнений (гипотония, брадикардия) желательно ввести инфузионные растворы, внутривенно вводят 5-10 мг эфедрина (внутримышечно _ 20-40 мг).
При проведении высоких блокад может развиться парез межреберных мыщц, диафрагмы (особенно во время беременности).
В редких случаях необходимо провести искусственную вентиляцию легких.
Спинальная анестезия требует особенной осторожности у пациентов с рассеянным склерозом и гемиплегией.
У пациентов с гиповолемическим состоянием может развиться тяжелая артериальная гипотензия.
Необходима особенная осторожность у пациентов, которые проводят антиаритмическое лечение.
Упаковка.
4 мл раствора для инъекций в бесцветных стеклянных ампулах, 5 ампул в картонной коробке.
25 мл раствора для инъекций в бесцветных стеклянных флаконах, 1 флакон в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25ºC в защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать раствор для инъекций.
Срок годности.
2 года. Препарат не должен применяться после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускается по рецепту.
Предприятие-производитель и его адрес:
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
