ДОМИНАЛ
(DOMINAL)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: моксифлоксацин;
основные физико-химические свойства:
светло-розовые таблетки продолговатой формы, покрытые оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью, с риской;
состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
моксифлоксацина гидрохлорид, эквивалентный 400 мг моксифлоксацина;
вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолат, повидон K-30, магния стеарат, очищенный тальк, дибутилфталат, железа оксид красный (E 172), титана диоксид (E 171), гипромеллоза 5.
Форма выпуска.
Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг.
Фармакологическая группа.
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. АТХ-код: J01MA14.
Фармакологические свойства.
Доминал представляет собой антибиотик группы фторхинолонов для приема внутрь. Препарат обладает бактерицидным действием, проявляющимся в нарушении синтеза ДНК микробной клетки. Моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, устойчивых к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.
К Доминалу чувствительны следующие грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Bordetella pertussis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
анаэробныебактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; а также Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii.
Фармакокинетика.
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет около 91%. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в плазме крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. Препарат быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, приблизительно на 45% связывается с белками крови. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Высокая концентрация препарата, превышающая уровень моксифлоксацина в крови, определяется в легочной ткани (включая альвеолярные макрофаги), в слизистой оболочке бронхов, в придаточных пазухах носа, в очагах воспаления. Моксифлоксацин метаболизируется в печени без участия микросомальной ферментной системы цитохрома P450. Приблизительно 45% препарата выводится с мочой и калом в неизмененном виде. Период полувыведения составляет приблизительно 12 ч.
Показания к применению.
Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей: острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей.
Способ применения и дозы.
Рекомендуемая доза Доминала составляет 400 мг 1 раз/сут.
Таблетки принимают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.
Продолжительность курса лечения при обострении хронического бронхита составляет 5 дней; при внебольничной пневмонии - 10 дней; при остром синусите и инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А или В по шкале Child-Pugh) и/или пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК ≤30 мл/мин/1.73 м2), изменения режима дозирования Доминала не требуется.
Побочное действие.
Обычно моксифлоксацин переносится хорошо, большинство побочных явлений (более 90%) проявляется в легкой или умеренно выраженной форме.
Часто - 1-10%, редко - 0.1-1%, крайне редко - 0.01-0.1%.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - удлинение интервала QT у больных с сопутствующей гипокалиемией; редко - тахикардия, артериальная гипертензия, удлинение интервала QT; крайне редко - артериальная гипотензия, вазодилатация, периферические отеки, синкопе;
со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, боли в животе, рвота, преходящее повышение активности трансаминаз; редко - сухость во рту, метеоризм, запор, кандидоз слизистой оболочки полости рта, анорексия, стоматит, глоссит, повышение активности гамма-глутамилтранспептидазы; крайне редко - гастрит, изменение цвета языка, дисфагия, псевдомембранозный колит, желтуха, гепатит (преимущественно холестатический);
со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, головная боль; редко - бессонница, нервозность, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезии; крайне редко - патологические сновидения, галлюцинации, деперсонализация, повышение мышечного тонуса, нарушение координации, амнезия, расстройства речи, эмоциональная лабильность, нарушение сна, снижение чувствительности, судорожные припадки, спутанность сознания, депрессия, психотические реакции; при возникновении подобных реакций препарат рекомендуется отменить;
со стороны дыхательной системы: редко - одышка; крайне редко - бронхоспазм;
со стороны органов чувств: часто - извращение вкуса; крайне редко – нарушение зрения, шум в ушах, потеря вкусовой чувствительности, паросмия;
со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия; крайне редко - артрит, тендопатии;
аллергические реакции: редко - сыпь, зуд, крапивница; крайне редко - анафилактические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона;
со стороны мочеполовой системы: редко - вагинальный кандидоз, вагинит; крайне редко -нарушение функции почек;
лабораторные показатели: редко - лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз, повышение активности амилазы; крайне редко - снижение концентрации тромбопластина, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, анемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, повышение активности ЛДГ;
прочие: редко - общая слабость, боль в груди, потливость; крайне редко - боли в тазу, отек лица, боль в спине, боли в ногах.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, хинолонам, какому-либо другому компоненту препарата; возраст до 18 лет; беременность и период грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При совместном применении Доминала c антацидами, минералами и поливитаминами может нарушиться всасывание моксифлоксацина (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами), следовательно, уменьшиться концентрация моксифлоксацина в плазме крови. В связи с этим антацидные, антиретровирусные и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, следует принимать как минимум за 4 ч до или спустя 2 ч после приема Доминала.
Ранитидин при одновременном применении незначительно изменяет всасывание моксифлоксацина.
При применении Доминала с антиаритмическими препаратами класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), а также с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, нейролептические препараты, трициклические антидепрессанты), возможно проявление аддитивного действия.
При одновременном применении антибиотиков (в т. ч. моксифлоксацина) с
антикоагулянтами может отмечаться повышение активности антикоагулянтов. Фактором риска является наличие инфекционного заболевания с сопутствующим воспалительным процессом. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих комбинированное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторинг протромбинового времени, при необходимости -корректировать дозу пероральных антикоагулянтов.
Одновременное применение с другими хинолонами повышает риск удлинения интервала QT.
Фармакокинетические параметры атенолола, дигоксина и морфина, введенного парентеральным путем, незначительно изменяются при одновременном применении с Доминалом.
ГКС увеличивают риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия.
При сочетанном применении моксифлоксацина и пробенецида коррекции доз не требуется.
При одновременном применении активированного угля и Доминала в дозе 400 мг системная биодоступность препарата значительно снижается (более чем на 80%) в результате замедления его абсорбции.
Передозировка.
Лечение: в случае передозировки рекомендуется промывание желудка, адекватная гидратация, прием активированного угля, мониторинг ЭКГ (в связи с возможностью удлинения интервала QT), симптоматическая терапия.
Беременность и лактация.
Применения Доминала во время беременности противопоказано.
Небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком, поэтому применение Доминала в период грудного вскармливания противопоказано.
Особенности применения.
При лечении Доминалом у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT, в связи с этим следует избегать назначения препарата пациентам с удлинением интервала QT, гипокалиемией.
Доминал следует с осторожностью назначать пациентам с высоким риском развития аритмии (напр., при клинически значимой брадикардии, острой ишемии миокарда), т. к. преимущественно у таких пациентов возрастает риск развития желудочковой аритмии (включая риск развития опасной для жизни фибрилляции желудочков).
Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу.
При лечении Доминалом возрастает риск возникновения судорожных припадков, поэтому препарат с осторожностью назначают при заболеваниях ЦНС, сопровождающихся судорожными припадками или предрасполагающими к их развитию.
Пациентам с эпилепсией применение препарата не рекомендуется.
Особенно у пожилых и пациентов, проходящих терапию одновременно моксифлоксацином и ГКС, возможно развитие тендовагинита или разрыва сухожилия. При появлении боли или признаков воспаления сухожилия следует прекратить прием Доминала и иммобилизировать пораженную конечность.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс C по шкале Child-Pugh) применение Доминала не рекомендуется.
При возникновении на фоне лечения Доминалом тяжелой диареи необходимо исключить псевдомембранозный колит. В случае его развития необходимо прекратить лечение и назначить соответствующую терапию.
В период приема препарата пациенты должны избегать прямых солнечных лучей и УФ-облучения.
В период лечения возможно развитие гипогликемии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Вопрос о возможности вождения автотранспорта и управления механизмами решается индивидуально для каждого пациента после оценки его реакции на прием препарата.
Упаковка.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная упаковка в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности.
2 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускается по рецепту.
Предприятие-производитель и его адрес.
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
