КЕТАМО
(KETAMO)
(KETAMO)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: кеторолак;
основные физико-химические свойства:
таблетки: круглые таблетки белого цвета со слабым желтоватым оттенком, плоскоцилиндрической формы, с фаской;
раствор для инъекций: прозрачная, слегка желтоватого или зеленовато – желтоватого цвета жидкость;
состав:
1 таблетка без оболочки содержит:
кеторолака трометамин – 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, магния стеарат.
1 мл раствора для инъекций содержит:
кеторолака трометамин – 30 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия сульфит безводный, бензиловый спирт, повидон, пропиленгликоль, 0.5 М раствор трометамина, вода для инъекций.
Форма выпуска.
Таблетки без оболочки, 10 мг.
Раствор для инъекций, 30 мг/ мл.
Фармакологическая группа.
Нестероидный противовоспалительный и антиревматический препарат.
Производные уксусной кислоты. АТХ-код: М01АB15.
Фармакологические свойства.
Кетамо обладает ярко выраженным противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим действием, значительно превосходящим действие других нестероидных противовоспалительных препаратов и сравнимым с анальгезирующей активностью морфина.
Механизм действия препарата обусловлен ингибированием фермента циклооксигеназы и подавлением синтеза простагландинов, которые являются медиаторами болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не оказывает седативного и анксиолитического действия, не вызывает лекарственной зависимости, не характеризуется синдромом отмены.
Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов, исходя из этого возможно увеличение времени кровотечения.
Болеутоляющее действие препарата отмечается через 30 мин после его применения. Максимальный эффект проявляется через 1-2 ч. Длительность болеутоляющего эффекта составляет 4-6 ч.
Фармакокинетика.
Кеторолак хорошо абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг и составляет 0.7 – 11 мкг/мл. Жирная пища снижает концентрацию (Сmax) кеторолака в плазме крови.
Биодоступность препарата – 80-100 %.
После в/м введения кеторолака в дозе 30 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг – 3.23-5.77 мкг/мл. Время достижения Сmax соответственно – 15-73 мин и 30-60 мин.
Связь с белками плазмы составляет 99 %.
Кеторолак проходит плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, проникает в грудное молоко.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Кеторолак выводится почками (91%) и через кишечник (6%).
Период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 5.3 ч (при в/м введении в дозе 30 мг – 3.5 – 9.2 ч, при пероральном приеме в дозе 10 мг – 2.4 – 9 ч). Период полувыведения (Т1/2) возрастает у пожилых пациентов, а также при нарушении функции почек.
Показания к применению.
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза, в том числе боли у постоперационных, посттравматических (переломы, вывихи), онкологических пациентов, при радикулите, артрозе, остеоартрите, остеохондрозе, отите, зубной боли и т.д.
Способ применения и дозы.
Доза подбирается индивидуально, в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Таблетки:
У взрослых максимальная доза составляет 10 мг (1 таб.) каждые 4 - 6 ч.
При сильной боли возможно увеличение дозы препарата до 20 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.
У пациентов старше 65 лет или массой тела ниже 50 кг, а так же при нарушении функции почек необходимо снизить дозу препарата. Продолжительность курса лечения не должна превышать 7 дней.
Раствор для инъекций:
В/м препарат назначают в минимально эффективных дозах.
Пациентам в возрасте до 65 лет препарат вводят в/м в дозе 10-30 мг однократно или в зависимости от тяжести болевого синдрома - по 10-30 мг каждые 8-12 ч.
Пациентам в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек препарат вводят в/м в дозе 10-15 мг или в зависимости от тяжести болевого синдрома - по 10-15 мг каждые 4-6 ч.
При внутримышечном введении максимальная суточная доза составляет 90 мг, для пациентов старше 65 лет, с массой тела ниже 50 кг или при нарушении функции почек – 60 мг. Продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения Кетамо на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода для пациентов в возрасте до 65 лет не должна превышать 90 мг, для пациентов в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек – 60 мг. Доза препарата для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.
Побочное действие.
Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея, редко – эрозивно – язвенные поражения ЖКТ (перфорация и/или кровотечение), острый панкреатит, стоматит, глоссит;
со стороны печени и желчных путей : изменение функциональных тестов печени, холестатическая желтуха;
со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, нарушение сна, редко - нарушение концентрации внимания;
со стороны опорно – двигательной системы: миалгия;
со стороны мочевыделительной системы: боль в поясничной области, гематурия, олигурия, редко – гиперкалиемия, гипонатриемия, учащение или задержка мочеиспускания, нефрит, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке, отеки;
со стороны сердечно – сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипертензия, боль в груди;
cо стороны органов кроветворения: редко – апластическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения;
со стороны органов дыхания: редко – бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания);
со стороны гемостаза: редко – кровотечение из постоперационной раны, носовое, ректальное кровотечение;
дерматологические реакции: синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, зуд, макуло – папулезные высыпания, крапивница;
аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции;
местные реакции: боль и жжение в месте введения.
В случае выявления побочных явлений, которые не указаны в инструкции по применению, пациент должен обратиться к лечащему врачу.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату, «аспириновая астма», бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия, дегидратация, эрозивно – язвенные заболевания ЖКТ в фазе обострения, пептическая язва, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), почечная и/или печеночная недостаточность, геморрагический инсульт, одновременный прием с другими НПВС, высокий риск развития кровотечения (в т.ч. постоперационный период), беременность и роды, период лактации, возраст до 16 лет.
Применение Кетамо в акушерской практике для купирования боли не рекомендовано.
Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное применение Кетамо с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом может привести к язвенному поражению желудочно – кишечного тракта и развитию кровотечения.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.
Кетамо понижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов.
При комбинации с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные препараты не влияют на всасывание препарата.
При совместном назначении Кетамо с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами повышается их гипогликемическое действие.
Раствор для инъекций не рекомендуется смешивать с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера, а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.
Передозировка.
Симптомы: слабость, сонливость, боль в животе, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка и эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: специфического антидота не существует. Необходимо прекращение приема препарата, промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций организма). Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Беременность и лактация.
Недопустимо применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания.
Особые указания.
Кетамо с осторожностью назначают при бронхиальной астме, холецистите, холестазе, активном гепатите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушении функции почек, сепсисе, системной красной волчанке, при полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, а также у пожилых пациентов (старше 65 лет).
Как и при лечении другими НПВС, частота и степень тяжести побочных явлений возрастает с повышением дозы Кетамо и увеличением длительности терапии. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов, увеличивает продолжительность кровотечения. Кетамо непродолжительно действует на функцию тромбоцитов, которая нормализуется через 24 – 48 ч после прекращения применения препарата. Недопустимо одновременное использование с парацетамолом более 5 дней.
Таблетированная форма препарата содержит лактозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью лактозы-галактозы применять Кетамо не рекомендуется.
Влияние на способность вождения автотранспорта и управлению механизмами:
Необходимо избегать выполнения работ, требующих внимания и быстрой психомоторной реакции.
Упаковка.
Таблетки: 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 10 контурных упаковок в картонной коробке.
Раствор для инъекций: 1 мл раствора для инъекций в бесцветной стеклянной ампуле, 10 ампул в картонной коробке.
Условия хранения.
Таблетки: Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Раствор для инъекций: Хранить при температуре 15ºC-25ºC в защищенном от света и недоступном для детей месте.
В случае обнаружения какого-либо дефекта при визуальном осмотре применение препарата недопустимо.
Срок годности.
2 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Таблетки: Отпускается без рецепта (III группа).
Раствор для инъекций: Отпускается по рецепту (II группа).
Предприятие-производитель и его адрес:
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
