КВАДИМАКС ПОРОШОК ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОЙ СУСПЕНЗИИ
(Цефалоспорины третьего поколения)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: цефподоксим;
основные физико-химические свойства:
гранулированный порошок беловатого цвета. После разведения в воде образует суспензию оранжевого цвета;
состав:
5 мл суспензии содержат:
цефподоксима проксетил, эквивалентный 50 мг цефподоксима;
вспомогательныевещества: сахароза, натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия бензоат, краситель, апельсиновый ароматизатор, кремния диоксид коллоидный, аспартам, натрия сахарин, ангидрид лимонной кислоты.
Форма выпуска.
Порошок для приготовления пероральной суспензии, 50 мг/5 мл.
Фармакологическая группа.
Цефалоспорины третьего поколения. АТХ-код: J01DD13.
Фармакологическиесвойства.
Квадимакс представляет собой полусинтетический антибиотик цефалоспориновой группы для приема внутрь. Обладает бактерицидным действием, которое обусловлено подавлением синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Препарат устойчив к действию -лактамаз многих микроорганизмов.
Квадимакс активен по отношению к грамположительным бактериям:
Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу);
Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes;
к грамотрицательным бактериям: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу);
Согласно данным исследований in vitro, к Квадимаксу чувствительны следующие грамположительные и грамотрицательные бактерии: Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. C, F и G группы, Citrobacter diversus, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Haemophilus parainfluenzae, Peptostreptococcus magnus, однако клинический эффект препарата по отношению к ним не определен.
Препарат не активен к D группе Streptococcus spp.; метициллиноустойчивым Staphylococcus spp.; Staphylococcus saprophyticus; J и K группамCorynebacterium; Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa; Listeria monocytogenes; Acinetobacter baumanii; многим штаммам Enterobacter; Clostridium difficile и Bacteroides spp.
Квадимакс, являясь эффективным антибиотиком широкого спектра действия, идеален для лечения многих инфекций, в особенности при развитии у микроорганизмов устойчивости к другим противомикробным средствам.
Фармакокинетика.
Цефподоксима проксетил после абсорбции из желудочно-кишечного тракта гидролизуется с образованием активного метаболита цефподоксима. Биодоступность препарата составляет примерно 50%, связывание с белками плазмы – около 30%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема суспензии Квадимакса и составляет примерно 1.5 мкг/мл. Период полувыведения составляет 2-4 ч. При нарушении функции печени период полувыведения удлиняется.
Выведение препарата в основном осуществляется почками в течение 12 ч.
Показания к применению.
Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
· инфекции верхних и нижних дыхательных путей: стрептококковый тонзиллит/ фарингит, острый синусит (среди детей и взрослых), острый бронхит, обострение хронического бронхита, одним из возбудителей которого является H. influenzae(исключая штаммы, продуцирующие -лактамазу), пневмония, вызванная S. pneumoniaeи H. influenzae(включая штаммы, продуцирующие -лактамазу);
· острый средний отит (среди детей);
· неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, в том числе фурункулез,паронихия, фолликулит;
· острые неосложненныеинфекции, передаваемыеполовымпутем: ректальные гонококковые инфекции (среди женщин), гонорея мочеиспускательного канала и шейки матки;
· острые неосложненные инфекции мочевыделительнойсистемы: цистит, пиелонефрит.
Способ применения и дозы.
Применение суспензии Квадимакса не зависит от приема пищи.
Детям от 5 месяцев до 13 лет пероральная суспензия назначается при:
остромсреднемотите: 5 мг/кг массы тела с 12 ч интервалом в течение 5 дней. Суточная доза составляет 10 мг/кг массы тела, не должна превышать 400 мг;
фарингите/тонзиллите: 5 мг/кг массы тела с 12 ч интервалом в течение 5-10 дней. Суточная доза - 10 мг/кг массы тела, не должна превышать 200 мг;
остромсинусите: 5 мг/кг массы тела с 12 ч интервалом в течение 10 дней. Суточная доза - 10 мг/кг массы тела, не должна превышать 400 мг.
Детям с 13-летнего возраста и взрослым препарат назначают при:
тонзиллите, фарингите, остром бронхите: 100 мг с 12 ч интервалом в течение 5-10 дней;
остром синусите, обострении хронического бронхита, пневмонии: 200 мг с 12 ч интервалом в течение 10-14 дней;
неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей: 400 мг с 12 ч интервалом в течение 7-14 дней;
острых неосложненных инфекциях, передаваемых половымпутем: 200 мг однократно;
острыхнеосложненных инфекцияхмочевыделительнойсистемы: 100 мг с 12 ч интервалом в течение 7 дней.
Среди пациентов с почечной недостаточностью КК меньше 40 мл/мин повышают интервал между приемами препарата, соответственно уменьшается суточная доза: при КК равном 39-10 мл/мин, однократную дозу препарата принимают 1 раз/сут, при КК Нарушение функции печени не требует коррекции дозы.
Если известна только концентрация креатинина в сыворотке крови, применяется следующая формула для определения клиренса креатинина:
| Мужчины: |
|
Масса тела (кг) х (140 – возраст) |
| Клиренс креатинина |
= |
|
| (мл/мин) |
|
72 х концентрация креатинина сыворотки (мг/100 мл) |
Женщины:
Клиренс креатинина (мл/мин) = 0.85 х показатель, рассчитанный по формуле.
Способ приготовления суспензии: добавить до метки на флаконе охлажденную кипяченую или дистиллированную воду, встряхнуть флакон.
Плотно закрытый флакон с готовой суспензией хранится в холодильнике при температуре 2-8ºC. Суспензия применяется в течение 2 недель со дня приготовления. Перед применением препарата флакон следует хорошо встряхнуть.
Побочное действие.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, парестезии;
со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боли в области живота, псевдомембранозный колит;
аллергические и иммунопатологические реакции: преходящие кожные высыпания, зуд, крапивница, редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, бронхоспазм, пурпура, сывороточная болезнь;
со стороны лабораторных показателей: тромбоцитоз, снижение гемоглобина, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, единичные случаи агранулоцитоза и гемолитической анемии, нейтропения, особенно при длительном применении; незначительное повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и/или показателя билирубина;
прочие: общая слабость.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата или к другим противомикробным препаратам из группы цефалоспоринов.
Взаимодействиесдругимилекарственнымисредствами.
Препараты, блокирующие гистаминовые H2-рецепторы, (напр. ранитидин) и антацидные препараты (напр. гидроокись алюминия, бикарбонат натрия) при одновременном применении с Квадимаксом снижают его биодоступность, в связи с чем их применяют через 2-3 ч после цефподоксима проксетила.
Квадимакс может усилить эффект действия антикоагулянтов кумаринового ряда и снизить контрацептивное действие эстрогенов.
Пробенецид угнетает выведение цефподоксима почками, что увеличивает его концентрацию в плазме крови.
Препарат с осторожностью назначают с аминогликозидами и/или сильными диуретиками. Применение Квадимакса с препаратами, обладающими нефротоксическим действием, требует строгого контроля функции почек.
Пероральные антихолинергические средства повышают время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови, но не влияют на его абсорбцию.
Передозировка.
При превышении дозы могут развиться следующие симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея. В особенности среди пациентов с почечной недостаточностью могут развиться явления энцефалопатии, в основном преходящего характера. Не существует специального антидота, проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. При тяжелой токсической реакции возможно проведение гемодиализа или перитонеального диализа.
Беременностьилактация.
В период беременности Квадимакс следует использовать только в случаях крайней необходимости, поскольку адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения цефподоксима в подобных случаях не проводилось.
Квадимакс выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата следует прервать грудное вскармливание.
Особенности применения.
Среди детей в возрасте до 5 месяцев не установлена безопасность применения препарата.
При длительном лечении (более 10 дней) необходим лабораторный контроль картины периферической крови, в случае развития нейтропении прием препарата следует прекратить.
В случае наличия у пациента повышенной чувствительности к пенициллинам и другим -лактамным противомикробным средствам Квадимакс назначают с особой осторожностью из-за высокого риска развития перекрестных аллергических реакций.
В случае развития реакции гиперчувствительности необходимо прекратить лечение.
В связи с содержанием аспартама препарат не применяется среди больных с фенилкетонурией.
При лечении Квадимаксом возможно появление положительной реакции Кумбса.
Препарат с осторожностью назначается при наличии колита в анамнезе.
В случае возникновения диареи необходимо исключить псевдомембранозный колит, который может развиться в результате длительного применения препарата в высоких дозах и, в свою очередь, требует прекращения лечения и назначения соответствующей антимикробной терапии (напр. ванкомицин).
Возможно появление устойчивости микроорганизмов к препарату и развитие суперинфекции.
В период лечения Квадимаксом при использовании растворов Бенедикта, Фелинга или других медьсодержащих реактивов могут отмечаться ложноположительные результаты лабораторных анализов на содержание глюкозы в моче, поэтому определение глюкозурии происходит только с помощью ферментных методов с применением глюкозооксидазы.
Недопустимо применение суспензии по истечении двух недель со дня приготовления.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
При вождении автотранспорта и управлении механизмами следует учесть риск развития головокружения.
Упаковка.
Порошок для приготовления пероральной суспензии 30 мл во флаконе, 1 флакон в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности.
1.5 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускают по рецепту.
Предприятие-производитель:
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
