НЕЙРОМИДИН-АВЕРСИ
(NEIROMIDIN-AVERSI)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: ипидакрин;
основные физико-химические свойства:
таблетки: белые или почти белые таблетки без оболочки, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской;
раствор для инъекций: прозрачный, бесцветный раствор;
состав:
таблетки: 1 таблетка без оболочки содержит:
ипидакрина гидрохлорид - 20 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат;
раствор для инъекций: 1 мл содержит:
ипидакрина гидрохлорид – 5 мг или 15 мг;
вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота, вода для инъекций.
Форма выпуска.
Таблетки без оболочки, 20 мг.
Раствор для инъекций, 5 мг/мл и 15 мг/мл.
Фармакологическая группа.
Ингибитор холинэстеразы, стимулятор нервно-мышечной проводимости.
АТХ-код: N07AA.
Фармакологические свойства.
НЕЙРОМИДИН-АВЕРСИ представляет собой обратимый ингибитор холинэстеразы. Препарат непосредственно стимулирует проведение импульса в нервно-мышечном синапсе и в ЦНС вследствие блокады калиевых каналов мембраны. НЕЙРОМИДИН-АВЕРСИ усиливает действие на гладкие мышцы не только медиатора ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
НЕЙРОМИДИН-АВЕРСИ обладает следующими фармакологическими эффектами:
- восстанавливает и стимулирует нервно-мышечную передачу;
- восстанавливает проведение импульсов в периферической нервной системе, нарушенное вследствие воздействия различных факторов (травма, воспаление, воздействие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и др.).
- усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием всех агонистов, за исключением калия хлорида;
- умеренно стимулирует ЦНС в сочетании со спорадическими проявлениями седативных эффектов;
- улучшает память.
Фармакокинетика.
НЕЙРОМИДИН-АВЕРСИ быстро всасывается после перорального приема, подкожного или внутримышечного введения. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1 ч после перорального приема и через 25-30 мин после парентерального введения. Из крови препарат быстро поступает в ткани и в стадии равновесного состояния в сыворотке крови обнаруживается только 2% активного вещества. Период полувыведения (T1/2) в фазе распределения составляет 40 мин. Около 40–55% активного вещества связывается с белками плазмы. Период полувыведения при парентеральном введении препарата составляет 2-3 ч. Препарат метаболизируется в печени, в небольшом количестве выделяется с желчью через ЖКТ. Элиминация НЕЙРОМИДИНА-АВЕРСИ осуществляется преимущественно почками. Экскреция происходит главным образом путем канальцевой секреции, только 1/3 дозы выделяется путем клубочковой фильтрации. При пероральном приеме только 3.7% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, а при парентеральном - 34.8%.
Показания к применению.
• Заболевания периферической нервной системы: невропатия, неврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневропатия, миастения, миастенический синдром различной этиологии;
• бульбарные параличи и парезы;
• органические поражения ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями (восстановительный период);
• демиелинизирующие заболевания (комплексная терапия);
• нарушения памяти различного происхождения (болезнь Альцгеймера и другие формы сенильной деменции);
• атония кишечника.
Способ применения и дозы.
Таблетки НЕЙРОМИДИНА-АВЕРСИ применяют перорально, 0.5% и 1.5% растворы для инъекций вводят подкожно или внутримышечно. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При заболеваниях периферической нервной системы, миастении и миастеническом синдроме назначают 10-20 мг (0.5-1 таблетка) 1-3 раза/сут; подкожно или внутримышечно – 1 мл 0.5% - 1мл 1.5% (5-15 мг) раствора для инъекций 1-2 раза/сут. Курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Для предотвращения миастенических кризов при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости парентерально, кратковременно вводят 1-2 мл (15-30 мг) 1.5% раствора для инъекций, терапию продолжают пероральной формой препарата, дозу можно увеличить до 20 - 40 мг (1-2 таблетки) 5-6 раз/сут.
При нарушениях памяти различного происхождения (болезнь Альцгеймера и другие формы старческого слабоумия) дозу и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Максимальная суточная доза может достигать 200 мг. Курс лечения — от одного месяца до одного года.
Для лечения и профилактики атонии кишечника назначают 20 мг (одна таблетка) 2-3 раза/сут в течение 1-2 нед. В случае пропущения дозы, курс лечения продолжают в ранее назначенных дозах.
НЕЙРОМИДИН-АВЕРСИ с осторожностью применяется среди детей вследствие ограниченных клинических данных о применении данного препарата у детей.
Побочное действие.
НЕЙРОМИДИН-АВЕРСИ характеризируется хорошей переносимостью. Возможны побочные действия, вызванные возбуждением м-холинорецепторов: усиленное слюнотечение, усиленное потоотделение, брадикардия, учащенное сердцебиение, тошнота, боли в эпигастрии, понос, усиленное выделение секрета бронхов, мышечные судороги, бронхоспазм, повышение тонуса матки, кожные аллергические реакции. Гиперсаливацию и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (атропин и др.).
Реже, после применения высоких доз: головная боль, головокружение, сонливость, общая слабость, рвота, кожно-аллергические реакции (зуд, сыпь). В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно, на 1-2 дня, прерывают применение НЕЙРОМИДИНА-АВЕРСИ.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к ипидакрину или вспомогательным веществам препарата;
- эпилепсия;
- экстрапирамидные расстройства с гиперкинезами;
- стенокардия;
- выраженная брадикардия;
- бронхиальная астма;
- обструкция кишечника или мочевыводящих путей;
- склонность к вестибулярным расстройствам;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- беременность и период кормления грудью;
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
НЕЙРОМИДИН-АВЕРСИ усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими центральную нервную систему. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинестеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных с Miastenia Gravis увеличивается риск холинергического криза, если препарат применяется одновременно с другими холинергическими средствами. Возрастает риск развития брадикардии, если до начала терапии НЕЙРОМИДИНОМ-АВЕРСИ проводилось лечение b-адреноблокаторами. Применение препарата допустимо в комбинации с церебролизином.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
Передозировка.
При передозировке может развиться холинергический криз: бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение артериального давления, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, неразборчивость речи, сонливость, общая слабость. Симптомы могут быть слабо выражены.
Лечение: симптоматическое, используют м-холиноблокаторы: атропин, циклодол, метацин и др.
Беременность и лактация.
Препарат увеличивает тонус миометрия и может вызвать преждевременную родовую деятельность. Применение НЕЙРОМИДИНА-АВЕРСИ во время беременности и грудного вскармливания недопустимо.
Особенности применения.
Препарат с осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, при острых заболеваниях дыхательных путей или пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: НЕЙРОМИДИН-АВЕРСИ может оказывать седативное действие, поэтому следует соблюдать осторожность.
Упаковка.
Таблетки: 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 5 контурных упаковок в картонной коробке.
Раствор для инъекций: 1 мл 0.5% раствора или 1.5% раствора для инъекций в бесцветных стеклянных ампулах, 10 ампул в картонной коробке.
Условия хранения.
Таблетки: хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Растворы для инъекций: хранить при температуре 15-25ºС, в защищенном от света и
недоступном для детей месте.
Срок годности.
Таблетки: 3 года.
Ампулы: 2 года.
Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускается по рецепту.
Предприятие-производитель и его адрес:
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
