НЕЙРОМИДИН-АВЕРСИ
(NEIROMIDIN-AVERSI)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: ипидакрин;
основные физико-химические свойства:
белые или почти белые таблетки, круглой формы, с плоской поверхностью, без оболочки с фаской;
состав:
1 таблетка без оболочки содержит:
ипидакрина гидрохлорид - 20 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Форма выпуска.
Таблетки без оболочки, 20 мг.
Фармакологическая группа.
Ингибитор холинэстеразы, стимулятор нервно-мышечной проводимости.
АТХ-код: N07AA.
Фармакологические свойства.
НЕЙРОМИДИН-АВЕРСИ представляет собой холинолитическое средство для перорального применения, обратимый ингибитор холинэстеразы. Фармакологическое действие препарата обусловлено выгодной комбинацией двух молекулярных эффектов: блокады калиевой проницаемости мембраны и обратимого ингибирования ацетилхолинэстеразы. При этом блокада калиевых каналов играет ведущую роль в механизме действия препарата. Блокада калиевой проницаемости мембраны приводит к увеличению реполяризационной фазы потенциала действия возбужденной мембраны и повышению активности пресинаптического аксона. Это ведет к увеличению входа ионов кальция в пресинаптическую терминаль и выброса медиатора во всех синаптических щелях, что в свою очередь способствует более сильной стимуляции постсинаптической клетки вследствие медиатор-рецепторного взаимодействия. Ингибируя холинэстеразу, НЕЙРОМИДИН-АВЕРСИ препятствует ферментному гидролизу ацетилхолина, обуславливает еще большее накопление нейромедиатора в синаптической щели и усиление функциональной активности постсинаптической клетки (сокращение, проводимость, возбуждение). НЕЙРОМИДИН-АВЕРСИ стимулирует синаптическую передачу в нервно-мышечных окончаниях и в центральной нервной системе. Препарат усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. НЕЙРОМИДИН-АВЕРСИ обладает следующими фармакологическими эффектами: стимуляция и восстановление нервно-мышечной передачи; восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после ее блокады различными агентами (травма, воспаление, воздействие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, токсинов, калия хлорида и других факторов); усиление сократимости гладкомышечных органов под влиянием всех агонистов, за исключением калия хлорида; специфическая умеренная стимуляция ЦНС в сочетании со спорадическими проявлениями седативного эффекта; улучшение памяти. Препарат не обладает тератогенным, эмбриотоксическим, мутагенным и канцерогенным, а также аллергизирующим и иммунотоксическим действием. Не оказывает отрицательного влияния на эндокринную систему.
Фармакокинетика.
После перорального приема НЕЙРОМИДИН-АВЕРСИ быстро всасывается из ЖКТ, преимущественно из двенадцатиперстной кишки, в меньшей степени — из тощей и подвздошной кишок. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1 ч после перорального приема 10 мг НЕЙРОМИДИНА-АВЕРСИ. Из крови препарат быстро поступает в ткани и в стадии равновесного состояния в сыворотке крови обнаруживается только 2% активного вещества. Период полувыведения (T1/2) в фазе распределения составляет 40 мин. Около 40–55% активного вещества связывается с белками плазмы. Препарат метаболизируется в печени, в небольшом количестве выделяется с желчью через ЖКТ. Элиминация НЕЙРОМИДИНА-АВЕРСИ осуществляется преимущественно почками (2/3 — путем канальцевой секреции, 1/3 — путем клубочковой фильтрации) как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Только 3.7% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания к применению.
• Заболевания периферической нервной системы: невропатия, неврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневропатия, миастения, миастенический синдром различной этиологии;
• органические поражения ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями (восстановительный период);
• бульбарные параличи и парезы;
• демиелинизирующие заболевания (комплексная терапия);
• нарушения памяти различного происхождения: болезнь Альцгеймера и другие формы сенильной деменции;
• атония кишечника.
Способ применения и дозы.
Таблетки НЕЙРОМИДИНА-АВЕРСИ применяют перорально, запивая водой. Режим дозирования и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При заболеваниях периферической нервной системы, миастении и миастеническом синдроме назначают 10-20 мг (0.5-1 таблетка) 1-3 раза/сут. Курс лечения составляет от одного до двух месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Для предотвращения миастенических кризов при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости после кратковременного лечения инъекционной формой НЕЙРОМИДИНА-АВЕРСИ терапию продолжают пероральной формой препарата, дозой 20-40 мг (1-2 таблетки) 5-6 раза/сут.
При нарушениях памяти различного происхождения (болезнь Альцгеймера и другие формы старческого слабоумия) дозу и продолжительность лечения установливают индивидуально. Максимальная суточная доза может достигать 200 мг. Курс лечения — от одного месяца до одного года.
Для лечения и профилактики атонии кишечника назначают 20 мг (одна таблетка) 2-3 раза/сут в течение 1-2 нед.
Побочное действие.
НЕЙРОМИДИН-АВЕРСИ характеризируется хорошей переносимостью. Редко, менее чем у 10 % больных наблюдаются следующие побочные действия: усиленное слюнотечение, усиленное потоотделение, брадикардия, учащенное сердцебиение, тошнота, боли в эпигастрии, понос, усиленное выделение секрета бронхов, мышечные судороги. Гиперсаливацию и брадикардию можно уменьшить м-холинолитическими препаратами (атропин и др.). Реже, после применения высоких доз: головная боль, головокружение, сонливость, общая слабость, рвота, кожно-аллергические реакции (зуд, сыпь). В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно, на 1-2 дня, прерывают применение НЕЙРОМИДИНА-АВЕРСИ. Перечисленные побочные действия легко выражены и обычно не требуют отмены препарата. При появлении во время лечения НЕЙРОМИДИНОМ-АВЕРСИ побочных действий, которые не указаны в данной инструкции, или какое-то из побочных эффектов выражено сильно, необходимо обязательно обратиться к лечащему врачу.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к ипидакрину или к вспомогательным веществам препарата; эпилепсия; экстрапирамидные расстройства с гиперкинезами; вестибулярные расстройства; склонность к вестибулярным расстройствам; выраженная брадикардия (пульс в состоянии покоя менее 50 ударов/мин до начала лечения), стенокардия; бронхиальная астма; обструкция кишечника или мочевыводящих путей; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; беременность и период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При применении любого другого медикамента во время терапии НЕЙРОМИДИНОМ-АВЕРСИ необходимо информировать лечащего врача. Препарат ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферической нервной системе местных анестетиков, антибиотиков (аминогликозиды и др.), калия хлорида. При комбинировании со средствами, угнетающими ЦНС, НЕЙРОМИДИН-АВЕРСИ усиливает их седативный эффект. Действие препарата и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных с Miastenia Gravis увеличивается риск холинергического криза, если применять НЕЙРОМИДИН-АВЕРСИ одновременно с другими холинергическими средствами. Возрастает риск развития брадикардии, если до начала терапии НЕЙРОМИДИНОМ-АВЕРСИ проводилось лечение β-адреноблокаторами. Применение препарата допустимо в комбинации с церебролизином.
Передозировка.
При передозировке может развиться холинергический криз: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, миоз (сужение зрачков), нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанное мочеиспускание и дефекация, рвота, желтуха, брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмия, снижение артериального давления, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, неразборчивость речи, сонливость, общая слабость. Симптомы могут быть слабо выражены.
Лечение: м-холинолитические медикаменты (атропин, циклодол, метацин и др.).
Беременность и лактация.
Применение НЕЙРОМИДИНА-АВЕРСИ во время беременности и грудного вскармливания недопустимо. Препарат увеличивает тонус миометрия и может вызвать преждевременную родовую деятельность. НЕЙРОМИДИН-АВЕРСИ можно применять при слабой родовой деятельности.
Особенности применения.
Во время применения НЕЙРОМИДИНА-АВЕРСИ может обостриться течение болезни Альцгеймера, эпилепсии, тиреотоксикоза, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Препарат с особой осторожностью назначают при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, при острых заболеваниях дыхательных путей или пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе. В период лечения НЕЙРОМИДИНОМ-АВЕРСИ необходимо отказаться от приема алкоголя, поскольку алкоголь усиливает неблагоприятные побочные явления препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Во время лечения НЕЙРОМИДИНОМ-АВЕРСИ, в связи с возможным проявлением седативного эффекта, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, управлении механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 5 контурных упаковок в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности.
3 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускается по рецепту.
Предприятие-производитель и его адрес:
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
