Омепразол
международное непатентованное название: омепразол;
основные физико-химические свойства:
прозрачные твердые желатиновые капсулы с бесцветным корпусом и розовой крышечкой, наполненные белыми гранулами с кишечнорастворимым покрытием;
состав:
1 капсула содержит:
омепразол – 20 мг;
вспомогательные вещества: маннитол, сахар, натрия лаурилсульфат, динатрия гидрофосфат, кальция карбонат, тальк очищенный, гипромеллоза, кополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, титана диоксид (E 171), полисорбат 80, натрия гидроксид, сахароза, кукурузный крахмал.
Форма выпуска.
Капсулы, 20 мг.
Фармакологическая группа.
Ингибитор протонного насоса. АТХ-код: AO2BCO1.
Фармакологические свойства.
Омепразол представляет собой средство для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Омепразол является ингибитором протонного насоса. Препарат обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, где накапливается и активируется при повышении кислотности желудка. Активный метаболит омепразола – сульфенамид в апикальной мембране париетальных клеток ингибирует H+-К+-АТФазу (протонный насос), которая осуществляет транспортировку ионов водорода из париетальных клеток в полость желудка. Омепразол блокирует терминальную стадию секреции соляной кислоты, дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции. Препарат угнетает как ночную, так и дневную секрецию, уменьшает выделение пепсина, бактерицидно влияет на Helicobacterpylori.
Фармакокинетика.
Омепразол заключен в кислоторезистентные гранулы, которые растворяются в кишечнике. Омепразол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 0.5–3.5 ч. Биодоступность омепразола составляет 30–40%. При повторном приеме препарата биодоступность достигает 60–70%. Связывание с белками плазмы составляет 95%. Период полувыведения (T1/2) омепразола составляет 0.5–1 ч (при нормальной функции печени) или 3 ч (при хронических заболеваниях печени). Препарат метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Метаболиты выделяются почками (72–80%) и через кишечник (18–23%).
Показания к применению.
-
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
-
гастроэзофагеальный рефлюкс (в том числе рефрактерный к терапии H2-антигистаминными средствами);
-
рефлюкс-эзофагит (в том числе эрозивный и язвенный);
-
патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз и др.);
-
эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacterpylori (в составе комплексной терапии)
-
эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
-
функциональная (неязвенная) диспепсия.
Способпримененияидозы.
-
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения омепразол назначают в дозе 20 мг/сут в течение 2–4 недель, в случае необходимости доза может быть увеличена до 40 мг/сут.
-
При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите назначают 20–40 мг/сут в течение 4–8 недель.
-
Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 20 мг/сут.
-
При рефлюкс-эзофагите назначают по 20–40 мг 1 раз/сут в течение 4–12 недель.
-
Для профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита назначают по 20 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).
-
При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен превышать 10 ммоль HCl/ч или 5 ммоль HCl/ч после резекции). Начальная доза препарата – 20–60 мг 1 раз/сут, при необходимости суточную дозу увеличивают до 120 мг, которую делят на 3 приема (суточную дозу выше 80 мг следует назначать в разделенных дозах). Продолжительность лечения – 2–8 недели, возможен длительный прием препарата (до 5 лет).
-
С целью эрадикацииHelicobacterpylori назначают по 20 мг 2 раза/сут в течение 7 дней в сочетании с антимикробными средствами.
-
При эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВС, назначают по 20 мг 1 раз/сут в течение 4–8 недель.
-
При неязвенной диспепсии рекомендуется принимать по 20 мг 1–2 раза/сут на протяжении 2–3 недель.
-
Для профилактики кислотной аспирации (cиндром Мендельсона) во время наркоза омепразол назначают в дозе 40 мг вечером перед операцией и дополнительно 40 мг в день операции за 1–4 ч до процедуры.
Омепразол предпочтительно принимать утром до еды, не разжевывая, не повреждая капсулу, с достаточным количеством жидкости (возможен прием с пищей). Капсулу можно раскрыть, смешать ее содержимое со слабокислым напитком (например, с соком, йогуртом, кефиром) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.
Побочноедействие.
Как правило, побочные явления возникают редко и носят обратимый характер.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, в отдельных случаях – извращение вкуса, стоматит, кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, атрофический гастрит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: головная боль, редко – астения, головокружение, нарушение сна, сонливость, парестезии, в отдельных случаях (у тяжело больных) – беспокойство, возбуждение, депрессия, галлюцинации.
Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, в отдельных случаях – агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: гематурия, протеинурия, периферические отеки, инфекция мочевых путей.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, редко – бронхоспазм, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: боль в грудной клетке, гинекомастия, усиление потоотделения, лихорадка.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к омепразолу или какому-либо компоненту препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Абсорбция некоторых препаратов может изменяться в связи с вызванной омепразолом пониженной кислотностью желудка.
Омепразол может уменьшать абсорбцию кетоконазола, итраконазола, ампициллина, препаратов железа и др.
При лечении омепразоломзамедляется метаболизм препаратов, в биотрансформации которых участвуют микросомальные ферменты печени (например, диазепам, фенитоин, варфарин и др.). Рекомендуется контролировать в плазме уровень фенитоина, а также пероральных антикоагулянтов и при необходимости снизить дозы этих препаратов.
Препарат усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет – НПВС.
Концентрации омепразола и кларитромицина в плазме возрастают при совместном применении этих препаратов.
При одновременном применении омепразола и препаратов, угнетающих функцию костного мозга, необходим регулярный контроль картины периферической крови (из-за возможного развития лейкопении и тромбоцитопении).
Взаимодействие омепразола с амоксициллином и антацидными препаратами не обнаружено.
Передозировка.
При передозировке препарата наблюдаются следующие симптомы: сухость во рту, тошнота, усиление потоотделения, головная боль, сонливость, нарушение зрения, спутанность сознания, тахикардия.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Беременностьилактация.
Омепразол не рекомендуется применять при беременности. Применение препарата во время беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный отрицательный риск для плода. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности применения.
Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, особенно при язвенной болезни желудка, так как прием омепразола может маскировать симптоматику и затруднить диагностику.
В случае тяжелой печеночной недостаточности лечение возможно только под тщательным врачебным контролем (суточная доза не должна превышать 20 мг/сут).
Не требуется специального подбора доз для пожилых больных и пациентов с нарушениями функции почек.
Омепразол не рекомендуется применять в педиатрической практике.
Упаковка.
10 капсул в контурной ячейковой упаковке, 5 контурных упаковок в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности.
2 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускается по рецепту.
Предприятие-производитель и его адрес:
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
