ТАРД
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: норэпинефрин;
основные физико-химические свойства:
Прозрачный бесцветный раствор;
состав:
1 мл стерильного концентрата содержит:
норадреналина гидротартрат – 2 мг;
вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия метабисульфит, натрия хлорид, динатрия тартрата дигидрат, вода для инъекций.
Форма выпуска.
Стерильный концентрат, 2 мг/мл.
Фармакологическая группа.
Адрено- и допаминомиметическое средство. АТХ-код: С01СА03.
Фармакологические свойства.
Норадреналин характеризуется прямым действием на альфа1- и бета1- адренорецепторы, незначительным действием на альфа2- и бета2-адренорецепторы. Даже в малых концентрациях оказывает сосудосуживающее действие и вызывает повышение АД (как систолического, так и диастолического).
Его кардиотропное действие связано со стимулирующим влиянием на бета1- адренорецепторы. Норадреналин вызывает увеличение сердечного выброса. Вследствие повышения АД возрастает перфузионное давление в коронарных артериях, а также ОПСС и центральное венозное давление.
Под влиянием норадреналина уменьшается кровоток в почечных, печеночных и мезентериальных сосудах.
Незначительно влияет на потребление миокардом кислорода, в связи с этим обладает менее выраженным, чем адреналин, аритмогенным действием.
Норадреналин, в отличие от адреналина, характеризуется более выраженным вазопрессорным действием, менее выраженным стимулирующим действием на сократимость сердца, слабым бронхолитическим эффектом и очень слабым гипергликемическим действием.
Фармакокинетика.
После внутривенного введения 50% норадреналина связывается с белками плазмы.
Интенсивно метаболизируется в адренергических нейронах и в печени.
Является метаболическим субстратом для КОМТ.
Неактивные метаболиты частично образуют конъюгированные соединения с глюкуроновой или серной кислотами и в таком виде выводятся почками.
После введения норадреналина в моче обнаруживаются следующие соединения:
норадреналин – 4 -24%, норметанефрин (о-метил-норадреналин) – 21 -25%, о-метил-гликол-дериват – 20-23%, ванилилминдальная кислота – 32-35%.
В норме с мочой выделяется 5 мг/сут ванилилминдальной кислоты (при более высоких показателях следует исключить наличие феохромоцитомы).
Норадреналин не проникает через ГЭБ, легко проходит через плацентарный барьер.
Показания к применению.
- Острая артериальная гипотензия при инфаркте миокарда, травмах, хирургических
вмешательствах, интоксикации, септицемии, полиомиелите, спинальной анестезии,
гемотрансфузии, а также при передозировке ганглиоблокаторами и другими
гипотензивными средствами;
- нарушения сердечного ритма на фоне артериальной гипотензии и коллапса;
- для стабилизации АД после удаления феохромоцитомы.
Способ применения и дозы.
Парентерально: Тард назначается внутривенно для инфузий (капельно).
2 ампулы (4 мл) препарата разводят в 1000 мл 5% - ого раствора декстрозы или в смеси 5% - ого раствора декстрозы и физиологического раствора (разведение только в физиологическом растворе не рекомендуется). 1 мл полученного раствора содержит 8 мкг норадреналина гидротартрата, что соответствует 4 мкг норадреналина.
Начальная доза препарата составляет 2 _ 3 мл/мин, поддерживающая
доза _ 0.5 _ 1 мл/мин и зависит от клинического состояния пациента. Величина систолического давления должна составлять 80 _ 100 мм рт.ст и поддерживаться на данном уровне. Скорость внутривенной инфузии определяется увеличением АД до необходимого уровня.
Лечение продолжается до достижения необходимого эффекта (нормотонии).
Максимальная дневная доза препарата при длительной гипотензии
составляет 68 мг.
Курс лечения может длится от нескольких часов до 6 дней.
Прекращение приема норадреналина происходит поэтапно.
Побочное действие.
При быстром в/в введении могут наблюдаться тошнота, головная боль, озноб.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: вагусная брадикардия (устраняется введением атропина п/к), аритмия, ишемия миокарда.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны ЦНС: возможно развитие геморрагического инсульта (вследствие резкого повышения АД).
Прочие: ишемия печени и почек.
Противопоказания.
Полная АV-блокада. Наркоз фторотаном, хлороформом или циклопропаном (риск фибрилляции желудочков).
Гипотензивные состояния, вызванные уменьшением объема циркулирующей крови (за исключением жизненных показаний).
Артериальная гипертензия.
Тромбоз мезентериальных или периферических сосудов.
Отек лёгких, приступы бронхиальной астмы, нарушение дыхания.
Повышенная чувствительность к препарату.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении с ингибиторами МАО и гуанетидином усиливаются прессорные эффекты норадреналина.
При одновременном применении Тарда со средствами для ингаляционного наркоза существует риск развития аритмий.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (амитриптилин, дезипрамин, имипрамин) усиливается действие норадреналина на сердечно-сосудистую систему и повышается риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, артериальной гипертензии.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно уменьшение эффективности норадреналина.
При одновременном применении Тарда с резерпином эффекты норадреналина усиливаются.
Возможно применение норадреналина вместе глюкокортикоидами.
Передозировка.
Возможны головная боль, гипертензия, рефлекторная брадикардия,
резко выраженное повышение периферического сосудистого сопротивления,
снижение систолического объема.
Беременность и лактация.
Препарат не применяется во время беременности, из-за опасности гипоксии плода.
Применяется только по жизненным показаниям (коллапс, инфаркт миокарда).
Особенности применения.
Не рекомендуется применение Тарда при кардиогенном и геморрагическом шоке с выраженной артериальной гипотензией, т.к. вызываемый препаратом спазм артериол еще больше ухудшает кровоснабжение тканей.
Препарат не рекомендуется при локальной анестезии, во избежание некроза тканей.
При выраженном атеросклерозе, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе применение препарата возможно только по жизненным показаниям.
Тард с осторожностью назначается пациентам с ИБС, аритмией, тахикардией, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.
При применении необходим тщательный контроль АД (особенно среди пожилых пациентов).
Упаковка.
2 мл стерильного концентрата в стеклянных ампулах оранжевого цвета, 5 ампул в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре 5 _ 25º C, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать стерильный концентрат.
Срок годности.
2 года. Препарат не должен применяться после окончания срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускают по рецепту.
Предприятие-производитель:
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
