ТОПТ
(TOPT)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: азитромицин;
основные физико-химические свойства:
капсулы: твердые желатиновые капсулы с синим корпусом и голубой крышечкой, наполненные беловатым порошком;
таблетки: светло-голубые таблетки продолговатой формы, покрытые оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью;
cуспензия: желтоватого цвета суспензия с ароматным запахом и сладким вкусом;
состав:
1 капсула содержит:
азитромицина дигидрат, эквивалентный 250 мг азитромицина;
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, очищенный тальк, натрия лаурилсульфат;
состав оболочки капсулы: желатин, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия лаурильсульфат, красители: титана диоксид (Е 171), Вrilliant Blue FCF (E 133), Ponceau 4R (E 124).
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
азитромицина дигидрат, эквивалентный 500 мг азитромицина;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, кукурузный крахмал, натрия бензоат, очищенный тальк, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат; смесь для пленочного покрытия Ready Мix Blue (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, очищенный тальк, красители: титана диоксид (Е 171), Lake Indigo Carmine (E 132)).
5 мл суспензии содержат:
азитромицина дигидрат, эквивалентный 200 мг азитромицина;
вспомогательные вещества: сукроза, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, аспартам, натрия бензоат, кремния диоксид коллоидный, натрия хлорид, тринатрия фосфат, камедь ксантановая, очищеная вода, ментоловый и ананасовый ароматизаторы, краситель: QuinolineYellow (E 104).
Форма выпуска.
Капсулы, 250 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг.
Cуспензия 200 мг/5 мл.
Фармакологическая группа.
Макролиды. АТХ-код: J01FA10.
Фармакологические свойства.
Азитромицин - представляет собой антибактериальное средство широкого спектра действия из группы макролидов. Связывается с 50S cубьединицей рибосом, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С,F, G), S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campilobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacteria avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrella burgdorferi.Неактивен вотношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Активен в отношении Helicobacter pylori.
Фармакокинетика.
Препарат быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи снижает абсорбцию азитромицина. Смах
в плазме достигается через 2-3 ч. После однократного приема 500 мг препарата биодоступность составляет 37%, Т1/2– 68 ч, кажущийся объем распределения – 31.1 л/кг. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий антибактериальный уровень сохраняется в тканях в течение 5-7 дней после последнего введения препарата. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы – снижаются Смах (на 52%) и AUC (43%); таблетки – увеличивается Смах (31%), не изменяется AUC; суспензия - увеличивается Смах (46%) и AUC (14%). Плазменный клиренс – 630 мл/мин. В печени деметилируется и теряет активность. 50%выводится с желчью в неизмененном виде, 6% – с мочой. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин – увеличивается Смах (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет – снижаются Смах, Т1/2, AUC.
Показания к применению.
Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
- инфекции ЛОР-органов (острый фарингит, острый тонзиллит, острый синусит, острый средний отит);
- инфекции дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в фазе обострения, интерстициальная и альвеолярная пневмония);
- инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема – начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, неосложненные формы Acne vulgaris);
- инфекции мочеполовой системы (уретрит и/или цервицит);
- заболевания желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоцированные с Helicobacterpylori.
Способ применения и дозы.
Топт применяется перорально за 1 ч до еды или через 2 ч после приема пищи.
Взрослым при инфекциях кожи и мягких тканей, верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают 0.5 г/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит и/или цервицит) – однократно 1 г.
При болезни Лайма для лечения I стадии (Еrythema migrans) – 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).
При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ассоцированной с Helicobacterpylori, - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
При Acne vulgaris: курсовая доза – 6 г. Рекомендуемая схема лечения: 500 мг препарата 1 раз/сут - в первые 3 дня лечения, затем 500 мг препарата 1 раз/нед в течение 9 недель.
Детям дозы препарата устанавливают в зависимости от возраста и массы тела. Назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг). Детям с массой тела 45 кг препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.
При пропуске приема препарата пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, последующие дозы – с интервалами в 24 ч.
Побочное действие.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко – сонливость, слабость;
со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в области живота; редко – холестатическая желтуха;
аллергические реакции: редко – кожная сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
со стороны сердечно-сосудистой систем: редко – боли в груди, тахикардия, аритмия;
со стороны мочеполовой системы: вагинит, редко – кандидоз, нефрит;
со стороны лабораторных показателей: обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, билирубина, эозинофилов. Измененные показатели возвращаются к границам нормы через 2-3 недели после прекращения лечения;
со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
прочие: редко - гипергликемия, артралгия.
В случае выявления побочных явлений, которые не указаны в инструкции по применению, пациент должен обратиться к лечащему врачу.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к Топту или другим макролидам, тяжелые нарушения функции печени и почек.
Взаимодействиесдругимилекарственнымисредствами и другие виды взаимодействий.
Одновременный прием с антацидами снижает максимальную концентрацию Топта в плазме крови на 30%. Препарат принимают за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидного средства.
При одновременном применении с алкалоидами спорыньи возможно развитие эрготизма.
При одновременном применении с варфарином возможно усиление эффектов последнего.
При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с Топтом возможно повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с дизопирамидом описаны случаи развития желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
При одновременнои применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.
Передозировка.
При превышении дозы могут развиться следующие симптомы: тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, временная потеря слуха. В таком случае прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическое.
Беременностьилактация.
ВпериодбеременностиТопт назначают только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Топт выделяется с грудным молоком. На время приема препарата и в течение 2 дней после окончания приема кормление грудью необходимо прекратить.
Особые указания.
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала Q-T).
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Препарат может вызвать головокружение, сонливость, поэтому больным на период лечения необходимо воздерживаться от видов деятельности, которые требуют внимания и быстрых психомоторных реакций.
Упаковка.
10 капсул в блистере, 1 блистер в картонной коробке.
10 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной коробке.
15 мл суспензии в полимерном флаконе оранжевого цвета с прилагаемой мерной крышечкой, 1 флакон в картонной коробке.
Условия хранения.
Таблетки и капсулы: хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Суспензия: хранить при температуре не выше 25ºC, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
После вскрытия флакона суспензия годна к употреблению в течение 7 дней.
В случае обнаружения какого-либо дефекта при визуальном осмотре применение препарата недопустимо.
Срок годности.
Капсулы и суспензия: 2 года.
Таблетки: 3 года.
Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускается по рецепту (II группа).
Предприятие-производитель.
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14
www.aversi.ge
