МУСИТРОЛ
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: тербинафин;
основные физико-химические свойства: овальные таблетки белого цвета без оболочки, с двояковыпуклой поверхностью;
состав: 1 таблетка без оболочки содержит:
Тербинафина гидрохлорид, эквивалентный 250 мг тербинафина;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кукурузный крахмал, очищенный тальк.
Форма выпуска.
Таблетки без оболочки 250 мг.
Фармакологическая группа.
Противогрибковое средство для системного применения. D01BA02.
Фармакологические свойства.
Препарат представляет собой антимикозное средство из группы аллиламинов, которое имеет широкий спектр действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов, таких как Trichophyton (напр: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton violaceum), Microsporum (напр: Microsporum canis), Epydermophyton floccosum, а также дрожжевых грибов рода Candida.
В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и некоторых диморфных грибов. Действие препарата в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидным или фунгистатическим.
Муситрол ингибирует фермент скваленэпоксидазу в цитоплазмической мембране клетки гриба, соответственно, в клетке гриба угнетается биосинтез стеролов, приводящий к дефициту эргостерола и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие Муситрола характеризуется высокой специфичностью, поэтому препарат не действует на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
Фармакокинетика.
Всасывание:
после однократного приёма тербинафина внутрь его Сmax в плазме достигается через 2 ч и составляет 0.97 мкг/мл.
Распределение:
период полураспределения составляет 4.6 ч. Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Через несколько недель после приёма препарата в волосяных фолликулах, волосах и коже создаётся концентрация, которая обеспечивает его фунгицидное действие.
Метаболизм:
Тербинафин метаболизируется в печени при участии 7 изоферментов цитохрома Р450 с образованием неактивных метаболитов. После его биотрансформации образуются метаболиты, которые не обладают противогрибковым эффектом.
Выведение:
Период полувыведения препарата составляет 17 ч. 71% неактивных метаболитов выводится почками, а 22% - с калом.
Показания к применению.
- Онихомикоз;
- микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
- дерматомикозы туловища, голеней, стоп, инфекции, вызываемые грибами рода
Candida _ в тех случаях, когда локализация поражения, выраженность и распространенность инфекции требует применения противогрибковых средств системного действия;
- паховая эпидермофития.
Способ применения и дозы.
Муситрол принимают независимо от приема пищи.
Препарат не применяется среди детей до 2 лет.
Детям старше 2 лет:
детям с массой тела менее 20 кг назначается 62.5 мг тербинафина ( ¼ таблетки) 1 раз/сут; детям с массой тела от 20 до 40 кг – 125 мг ( ½ таблетки)
1 раз/сут; детям с массой тела более 40 кг– 1 таблетка 1 раз/сут.
Взрослым назначается 1 таблетка 1 раз/сут.
При онихомикозе продолжительность лечения составляет 6-12 недель, при микозе
стоп - 2-6 недель, при паховой эпидермофитии и дерматомикозе – 2-4 недели, при трихофитии – 4 недели, при микроспории курс лечения может быть более длительным;
при кандидамикозе – 2-4 недели.
Пациентам пожилого возраста Муситрол назначается в той же дозе, что и у взрослых. Клинический эффект проявляется через некоторое время после микологического излечения и окончания курса лечения.о и у взрослых. возраста назначается я составляет
Побочное действие.
Муситрол переносится хорошо. Побочные эффекты выражены обычно слабо или умеренно и носят преходящий характер.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, тошнота, слабо выраженные боли в животе, диарея, в отдельных случаях _ гепатит, холестаз, желтуха;
Со стороны кожи: сыпь, крапивница. Если развивается прогрессирующая кожная сыпь, лечение Муситролом следует прекратить.
Со стороны мышечно-скелетной системы: артралгия, миалгия;
Гематологические покозатели: редко _ нейтропения, агранулоцитоз и тромбоцитопения.
Возможны анафилактические реакции.
Противопоказания.
Применение Муситрола противопоказано при повышенной чуствительности к тербинафину или к любому другому компоненту препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Муситрол обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса препаратов, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450 (циклоспорин, терфенадин, триазолам, толбутамид или оральные контрацептивы).
Передозировка.
При передозировке тербинафином появляются головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическая терапия.
Беременность и лактация.
Применение Муситрола во время беременности показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери значительно превышает возможный отрицательный риск для плода.
Муситрол выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период лактации не рекомендуется.
Особенности применения.
Муситрол с особой осторожностью назначается пациентам с хроническими нарушениями функции печени, в данном случае назначается половина рекомендованной дозы. Во время лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. Если у пациентов отмечаются признаки нарушения функции печени (тошнота, отсутствие аппетита, переутомление, желтуха, потемнение мочи и осветление кала) препарат следует отменить.
Пациентам с нарушением функции почек (клиренс менее 50 мл/мин или уровень креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л необходимо назначать половину рекомендованной дозы.
При лечении Муситролом следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования.
Упаковка.
14 таблеток во флаконе, 1 флакон в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности.
3 года. Препарат не должен применяться после окончания срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускают по рецепту.
Предприятие-производитель и его адрес.
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
