ПАКОЛ
(PACOL)
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: парацетамол;
основные физико-химические свойства:
таблетки: белые продолговатой формы таблетки, без оболочки, с двояковыпуклой поверхностью, с риской;
сироп: жидкость оранжевого цвета с ароматным запахом и сладковатым вкусом;
состав:
таблетки: 1 таблетка без оболочки содержит:
парацетамол – 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, натрия бензоат, магния стеарат;
сироп: 5 мл сиропа содержат:
парацетамол – 125 мг;
вспомогательные вещества: сахароза, моногидрат лимонной кислоты, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, ментол, сорбитол жидкий, пропиленгликоль, краситель Sunset Yellow FCF (E 110), эссенция белой розы, вода очищенная.
Форма выпуска.
Таблетки без оболочки, 500 мг.
Сироп для перорального применения, 125 мг/5 мл.
Фармакологическая группа.
Анальгетики и антипиретики, анилиды. АТХ-код: N02BE01.
Фармакологические свойства.
Пакол представляет собой эффективное болеутоляющее и жаропонижающее средство. Обладает также незначительно выраженным противовоспалительным действием. Механизм действия парацетамола связан с ингибированием синтеза простагландинов. Он блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции, которые расположены в гипоталамусе.
Пакол не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ, т.к. не влияет на процесс синтеза простагландинов в периферических тканях.
Фармакокинетика.
Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. При пероральном приеме проявление терапевтического эффекта начинается через 0.5 ч и продолжается 4 ч. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 30-60 мин. Биодоступность составляет 60-98%. Объем распределения (Vd) – 0.8-1.36 л/кг. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Связывание с белками плазмы крови – 25-50%. Период полувыведения (T1/2) составляет 2-4 ч.
Препарат метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде конъюгатов, 1-4% - в неизмененном виде.
Показания к применению.
• Лихорадочный синдром на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний;
• Болевой синдром слабой или умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч., головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах и ожогах).
Способ применения и дозы.
Таблетки:
Взрослым Пакол назначают по 1-2 таблетки (500-1000 мг) 4 раза/сут; интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч. Максимальная одноразовая доза – 1000 мг (2 таблетки), а максимальная суточная доза – 4000 мг (8 таблеток).
Детям в возрасте 6-12 лет назначают по ½-1 таблетке (250-500 мг). Максимальная суточная доза препарата составляет 4 таблетки (2000 мг); интервал между приемами должен составлять не менее 4-6 ч.
У детей в возрасте до 6 лет применение таблетированной формы Пакола не рекомендуется (затрудненный пероральный прием).
Сироп:
Препарат применяется у детей в возрасте от 2-х месяцев. Доза рассчитывается в зависимости от массы тела ребенка. Максимальная одноразовая доза составляет 15 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза – 60 мг/кг массы тела.
Рекомендуемые одноразовые дозы:
дети в возрасте от 3-х мес до 1 года – 2.5-5 мл (60-120 мг);
дети в возрасте от 1 года до 5 лет – 5-10 мл (120-250 мг);
дети в возрасте от 6 до 12 лет – 10-20 мл (250-500) мг.
Интервал между приемами должен составлять не менее 4-6 ч.
Максимальная продолжительность лечения для обезболивающего эффекта составляет 5 дней; для жаропонижающего эффекта – 3 дня. Повышение дозы или увеличение продолжительности курса лечения осуществляется только по рекомендации врача.
Побочное действие.
При приеме в рекомендованных дозах препарат характеризуется хорошей переносимостью.
Cо стороны пищеварительной системы: возможны – тошнота, боль в эпигастральной области;
аллергические реакции: возможны – сыпь на коже и слизистой (как правило, эритематозная или уртикарная), зуд, крапивница, отек Квинке; редко – лекарственная лихорадка;
со стороны системы кроветворения: редко – анемия, тромбоцитопения, нейтропения, панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, метгемоглобинемия.
При длительном применении препарата в высоких дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к парацетамолу или какому-либо его компоненту;
выраженные нарушения функции печени и/или почек;
дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
заболевания крови;
хронический алкоголизм.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении парацетамола и барбитуратов, дифенина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени увеличивается риск гепатотоксического действия препарата.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
При одновременном применении с пробенецидом возможно изменение экскреции парацетамола и его концентрации в плазме крови.
При приеме с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное применение препарата с салицилатами повышает риск нефротоксического действия.
Пакол усиливает действие антикоагулянтов.
При применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма, возможно уменьшение его анальгетического действия.
При совместном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При приеме вместе с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Описаны случаи проявления токсического действия парацетамола при одновременном применении Пакола с изониазидом.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом.
При совместном приеме с этинилэстрадиолом повышается всасывание препарата из кишечника.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
Применение колестирамина в течение менее 1 ч после приема препарата может уменьшить абсорбцию парацетамола.
При применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
Не рекомендуется применение Пакола в комбинации с препаратами, содержащими парацетамол.
Передозировка.
При передозировке препарата возможно проявление следующих симптомов: в первые 24 ч – бледность кожи, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в области живота, потливость; через 12-48 ч могут проявиться – метаболический ацидоз, нарушение метаболизма глюкозы, признаки поражения печени и почек, печеночная недостаточность (энцефалопатия, геморрагия, гипогликемия, отек мозга, коматозное состояние, летальный исход), острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом (даже при отсутствии тяжелого поражения печени), гематурия, протеинурия, аритмии, панкреатит.
Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь), в/в введение N-ацетилцистеина, прием метионина.
Беременность и лактация.
Безопасность применения Пакола при беременности до конца не изучена. Однако, существуют ограниченные данные относительно безопасности парацетамола среди беременных.
Фармакокинетическое исследование, которое было проведено среди женщин в период грудного вскармливания показало, что с грудным молоком выделяется менее 1% принятой дозы, что не представляет никакой опасности для новорожденного.
Особенности применения.
Препарат с осторожностью применяется у пациентов с нарушением функции печени и почек, при доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. при синдроме Жильбера), также у пожилых пациентов.
Риск передозировки возрастает у больных с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера. Во время применения препарата употребление алкоголя недопустимо.
Пакол часто применяется и в тех случаях, когда салицилаты и другие НПВС противопоказаны (бронхиальная астма, пептическая язва, детский возраст).
При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При приеме парацетамола во время проведения теста на количественное определение глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови возможен ложноположительный результат.
Сироп содержит сахарозу, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Данных об отрицательном воздействии Пакола на скорость психомоторных реакций не существует.
Упаковка.
Таблетки: 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 5 контурных упаковок в картонной коробке.
Сироп: 100 мл сиропа в стеклянном флаконе оранжевого цвета с прилагаемой мерной крышечкой, 1 флакон в картонной коробке.
Условия хранения.
Таблетки: Хранить при температуре не выше 30ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Сироп: Хранить при температуре не выше 30ºC, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Не допускается замораживание сиропа. После вскрытия флакона сироп годен к употреблению в течение 30 дней.
Срок годности.
4 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускается без рецепта.
Предприятие-производитель и его адрес:
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
www.aversi.ge
