КВАДРИПИН
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное непатентованное название: лизиноприл и амлодипин;
основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого или беловатого цвета без оболочки, с плоской поверхностью, фаской и риской;
состав: 1 таблетка без оболочки содержит:
лизиноприла – 5 мг и амлодипина безилата, эквивалентного 5 мг амлодипина;
вспомогательные вещества: лактоза, повидон, кукурузный крахмал, натрия кроскармелоза, магния стеарат, очищенный тальк, титана диоксид.
Форма выпуска.
Таблетки без оболочки, 5/5 мг.
Фармакологическая группа.
Ингибитор АПФ и блокатор медленных кальциевых каналов. Комбинированное антигипертензивное средство. С09ВВ.
Фармакологические свойства.
Лизиноприл:
представляет собой ингибитор ангиотензин-превращающего фермента, который характеризуется гипотензивным действием. Он подавляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает вазоконстрикторный эффект ангиотензина II и секрецию альдостерона в корковом слое надпочечников. На фоне действия лизиноприла уменьшается общее периферическое сосудистое сопротивление, пред- и постнагрузка на сердце, увеличивается минутный объем без изменения частоты сердечных сокращений, уменьшается артериальное давление.
Продолжительность действия лизиноприла составляет в среднем 24 ч.
Амлодипин:
представляет собой (является блокатором) блокатор медленных кальциевых каналов. Препарат препятствует поступлению ионов кальция в гладкомышечные клетки кровеносных сосудов, вызывает дилатацию резистентных артериол, уменьшает сопротивляемость периферических сосудов, понижает артериальное давление крови, уменьшает постнагрузку на сердце. Он также расширяет коронарные сосуды крупного калибра и коронарные артериолы в интактных и ишемизированных участках, способствуя тем самым лучшему обеспечению миокарда кислородом.
Фармакокинетика.
Лизиноприл:
После приёма внутрь лизиноприл хорошо абсорбируется из ЖКТ. Приём пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет 20-50%. Сmax препарата в плазме крови достигается приблизительно через 7 ч. Не связывается с белками плазмы крови и не подвергается биотрансформации. Период полувыведения препарата составляет 12 ч. Лизиноприл выделяется почками в неизмененном виде.
Амлодипин:
После приёма внутрь амлодипин полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 64%. Его Сmax в плазме крови достигается через 6-12 ч. 95% амлодипина связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения препарата варьирует от 31 до 48 ч. 60% принятой дозы выделяется почками в виде метаболитов, 10% _ в неизмененном виде.
Показания к применению.
- Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
- острый инфаркт миокарда (у пациентов со стабильными гемодинамическими
показателями в первые сутки);
- ишемическая болезнь сердца _ стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
- диабетическая нефропатия.
Способ применения и дозы.
Квадрипин назначается 1 таблетка 1 раз/сут. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 2 таблеток.
Дозу подбирают индивидуально.
Побочное действие.
Лизиноприл:
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль;
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота;
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, боли за грудиной, тахикардия;
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита, в отдельных случаях увеличение СОЭ;
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек;
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией).
Амлодипин:
Во время лечения могут наблюдаться отёк голеней, головная боль, редко: усталость, головокружение, сонливость, тошнота, гиперемия лица.
При назначении высокой дозы: аритмия, гипотензия, одышка, редко _ гиперплазия десен.
Противопоказания.
Лизиноприл:
Повышенная чувствительность к препарату, ангионевротический отек на фоне
лечения другими ингибиторами АПФ, выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, азотемия, гиперкалиемия, первичный альдостеронизм, стеноз аорты и препятствия току крови, отек Квинке.
Амлодипин:
Повышенная чувствительность к амлодипину, гипотензия.
Не рекомендуется применение препарата у детей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Лизиноприл:
При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), а также препаратами калия, повышается риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Поэтому данные комбинации назначают с осторожностью, под контролем уровня калия в плазме крови и функции почек.
При одновременном применении лизиноприла с диуретиками или антигипертензивными препаратами отмечается аддитивный антигипертензивный эффект.
НПВС (в особенности индометацин) снижают антигипертензивное действие лизиноприла.
Квадрица может усиливать действие этанола, но в комбинации с препаратами лития затрудняет элиминацию лития из организма.
Амлодипин:
При одновременном применении амлодипина с другими препаратами, в частности,
бета-адреноблокаторами, гипотензивными и антиаритмическими средствами, возможны их взаимодействия.
При одновременном применении амлодипина и циметидина, его фармакокинетические параметры не изменяются.
Передозировка.
Лизиноприл:
Передозировка вызывает артериальную гипотензию.
Лечение: восстановление водно-электролитного баланса. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Амлодипин:
возможно развитие периферической вазодилатации и артериальный гипотонии.
Лечение:
промывание желудка, применение вазоконстрикторных средств.
При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Для предотвращения блокирования кальцевых каналов внутривенно вводят глюконат кальция.
Беременность и лактация.
Применение препарата во время беременности (особенно во I и II триместре) и лактации недопустимо.
Особенности применения.
Лизиноприл:
До начала лечения лизиноприлом для предотврашения развития артериальной гипотензии необходимо компенсировать недостаток воды и электролитов. Препарат с особой осторожностью назначается при нарушениях функции печени и почек, при лечении салуретиками и антидепрессантами, а также среди пожилых пациентов.
Амлодипин:
В начале лечения препарат вызывает чувство переутомления или головокружение, оказывая влияние на концентрацию внимания и способность к управлению автотранспортом.
В случае, если пациент пропустит принимаемую дозу, не рекомендуется её дополнительный прием, необходимо продолжить обычный режим лечения.
В период лечения Квадрипином необходим лабораторный контроль картины периферической крови.
Упаковка.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 3 контурные упаковки в картонной коробке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25ºC, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности.
3 года. Препарат не должен применяться после окончания срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Отпускают по рецепту.
Предприятие-производитель и его адрес.
ООО “Аверси-Рационал” (Грузия);
Грузия 0198, Тбилиси, ул.Чирнахули, 14.
