ბეტამაქსი
გარსით დაფარული 50 მგ-იანი, 100 მგ-იანი და 200 მგ-იანი ტაბლეტები
სავაჭრო დასახელება: ბეტამაქსისაერთაშორისო დაუპატენტებელი დასახელება. სულპირიდი (სულპირიდუმ).
ქიმიური რაციონალური დასახელება. N-(1-ეთილ-2-პიროლიდინილმეთილ)-2-მეთოქსი-5-სულფამოილბენზამიდი (სულპირიდი).
შედგენილობა.
50 მგ, 100 მგ და 200 მგ სულპირიდის შემცველი ტაბლეტები.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, მაგნიუმის ალუმინომეტასილიკატი, კალციუმის კარმელოზა, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, მაკროგოლი 6000, ტალკი, ტიტანის ოქსიდი, კარნაუბის ცვილი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები. ATX კლასიფიკაცია: N05AL01. სულპირიდი _ ატიპური ნეიროლეფსიური საშუალებაა ჩანაცვლებული ბენზამიდების ჯგუფიდან.
ფარმაკოდინამიკა. სულპირიდს გააჩნია ზომიერი ნეიროლეფსიური აქტივობა მასტიმულირებელ და თიმოანალეფსიურ (ანტიდეპრესიულ) მოქმედებასთან ერთად.
ნეიროლეფსიური ეფექტი დაკავშირებულია ანტიდოფამინერგულ მოქმედებასთან. ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში სულპირიდი აბლოკირებს უპირატესად ლიმბური სისტემის დოფამინერგულ რეცეპტორებს, ხოლო ნეოსტრიატულ სისტემაზე უმნიშვნელოდ მოქმედებს; გააჩნია ანტიფსიქოზური მოქმედება და იწვევს გვერდითი მოვლენების უმნიშვნელო რაოდენობას. სულპირიდის პერიფერიული მოქმედება ემყარება პრესინაფსური რეცეპტორების დათრგუნვას. ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში დოფამინის რაოდენობის მომატებას უკავშირებენ განწყობის გაუმჯობესებას, შემცირებას _ დეპრესიის სიმპტომების განვითარებას.
სულპირიდის ანტიფსიქოზური მოქმედება ვლინდება დღე-ღამეში 600 მგ-ზე მეტ დოზებში, 600 მგ-ზე ნაკლებ დოზებზე სჭარბობს მასტიმულირებელი და ანტიდეპრესიული მოქმედება.
სულპირიდი არ ახდენს მნიშვნელოვან ზემოქმედებას ნორადრენერგულ, აცეტილქოლინურ, სეროტონინურ, ჰისტამინურ და გამა-ამინოერბოს მჟავის რეცეპტორებზე.
მცირე დოზებში სულპირიდი შეიძლება გამოყენებული იქნას დამხმარე საშუალებად ფსიქოსომატური დაავადებების მკურნალობაში, კერძოდ, იგი ეფექტურია კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების ნეგატიური ფსიქიკური სიმპტომების კუპირებისათვის.
სულპირიდის დაბალი დოზები (50-300 მგ დღე-ღამეში) ეფექტურია თავბრუსხვევების დროს, ეტიოლოგიისაგან დამოუკიდებლად. სულპირიდი ასტიმულირებს პროლაქტინის სეკრეციას და გააჩნია ცენტრალური ანტიემეტური ეფექტი (ღებინების ცენტრის დათრგუნვა).
ფარმაკოკინეტიკა. პერორალური გამოყენების დროს პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციები მიიღწევა 1,5-3 საათის შემდეგ. სულპირიდის ბიოშეღწევადობა 27 %-ს შეადგენს. პლაზმის ცილებთან მისი დაკავშირების უნარი 40 %-ზე ნაკლებია. სულპირიდის კონცენტრაცია ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში შეადგენს პლაზმაში მისი კონცენტრაციის 2-5 %-ს. სულპირიდი გამოიყოფა დედის რძეში.
ადამიანის ორგანიზმში სულპირიდი არ ექვემდებარება მეტაბოლიზმს და პრაქტიკულად შეუცვლელი სახით გამოიყოფა თირკმელებით. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი გაცილებით იზრდება ზომიერი და მძიმე თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (20-26 საათამდე ინტრავენური შეყვანის შემდეგ). ასეთმა პაციენტებმა უნდა შეამცირონ სულპირიდის დოზა და/ანდა გაზარდონ ინტერვალი პრეპარატის მიღებებს შორის.
ჩვენება გამოყენებისათვის.
პრეპარატი უნდა იქნას მიღებული მხოლოდ ექიმის დანიშნულების მიხედვით.
მონოთერაპიის სახით ან სხვა ფსიქოტროპულ პრეპარატებთან კომბინაციაში.
• მწვავე და ქრონიკული შიზოფრენიისას;
• მწვავე დელირიოზული მდგომარეობებისას;
• სხვადასხვა ეტიოლოგიის დეპრესიებისას;
• ნევროზებისას;
• სხვადასხვა წარმოშობის თავბრუსხვევებისას [ვერტებრო-ბაზილარული უკმარისობის, ვესტიბულური ნევრიტის, მენიერის დაავადების, ქალა-ტვინის ტრავმის, შუა ყურის ანთების (ოტიტის) დროს];
• დამხმარე თერაპიაში კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების დროს და გაღიზიანებული მსხვილი ნაწლავის სინდრომის დროს.
უკუჩვენებები
• მწვავე მოწამლვა ალკოჰოლით, საძილე საშუალებებით, ანალგეზიური საშუალებებით;
• სულპირიდის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა (ალერგია);
• ჰიპერტონული დაავადება მე-2-3 სტადიაში;
• ფეოქრომოციტომა;
• ეპილეფსია;
• ჰიპერპროლაქტინემია;
• პაციენტები აფექტისა და აგრესიის მდგომარეობაში, რომლებთანაც არსებობს სიმპტომების პროვოკაციის საფრთხე;
• ძუძუთი კვების პერიოდი;
• ბავშვები 14 წლამდე ასაკში.
სულპირიდის გამოყენების შედარებითი უკუჩვენებები
ორსულობა.
არ არის რეკომენდირებული სულპირიდის დანიშვნა ორსულებისათვის, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც ექიმი, შეაფასებს რა ორსულისა და ნაყოფისათვის სარგებლობისა და რისკის ურთიერთშეფარდებას, მიიღებს გადაწყვეტილებას იმის შესახებ, რომ აუცილებელია პრეპარატის გამოყენება.
აუცილებელია წინასწარი სიფრთხილის ზომების დაცვა თირკმლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებისათვის სულპირიდის დანიშვნისას, რადგანაც სულპირიდის მთლიანი რაოდენობის თითქმის 95% თირკმლების მეშვეობით გამოიყოფა. ასეთ პაციენტებში რეკომენდირებულია სულპირიდის დოზების შემცირება (იხ. განყოფილება "დოზები და გამოყენების ხერხები".)
ასევე უნდა დავიცვათ სიფრთხილის ზომები გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების, პარკინსონიზმის მქონე პაციენტებისათვის და არარეგულარული მენსტრუალური ციკლის მქონე ახალგაზრდა ქალებისათვის სულპირიდის დანიშვნისას.
გამოყენების ხერხი და დოზები.
არ არის რეკომენდირებული პრეპარატის მიღება დღის მეორე ნახევარში (16 საათის შემდეგ) სიფხიზლის დონის მომატებასთან დაკავშირებით.
დანიშვნისათვის რეკომენდირებული მაქსიმალური დღე-ღამური დოზა შეადგენს 1600 მგ სულპირიდინს.
მწვავე და ქრონიკული შიზოფრენია, მწვავე დელირიული ფსიქოზი.
სულპირიდის საწყისი დოზები დამოკიდებულია დაავადების კლინიკურ სურათზე და შეადგენს 600-1200 მგ სულპირიდს დღე-ღამეში, რომელიც გაყოფილია რამდენიმე მიღებაზე, შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 300-800 მგ-ს დღე-ღამეში.
დეპრესია. 150-200 მგ-დან 600 მგ-მდე დღე-ღამეში, დაყოფილი რამოდენიმე მიღებაზე.
თავბრუსხვევა. 150-200 მგ დღე-ღამეში, მძიმე მდგომარეობებში დოზა შეიძლება გავზარდოთ 300-400 მგ-მდე. მკურნალობის ხანგრძლივობა უნდა იყოს არა უმეტეს 14 დღისა.
დამხმარე მკურნალობა კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების დროს და გაღიზიანებული მსხვილი ნაწლავის სინდრომის დროს. 100-300 მგ სულპირიდინი დღე-ღამეში ერთ ან ორ მიღებაზე.
დოზები თირკმლების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებისათვის. იმასთან დაკავშირებით, რომ სულპირიდი ორგანიზმიდან თირკმლების საშუალებით გამოიყოფა, რეკომენდირებულია სულპირიდის დოზის შემცირება და/ან ინტერვალის გაზრდა პრეპარატის ცალკეული დოზების მიღებებს შორის კრეატინინის კლირენსის მაჩვენებლების მიხედვით:
კრეატინინის კლირენსი (მლ) | სულპირიდის დოზა სტანდარტულთან შედარებით (%) | სულპირიდის მიღებებს შორის ინტერვალის გაზრდა |
30-60 მლ/წთ | 70 | 1,5-ჯერ |
10-30 მლ/წთ | 50 | 2-ჯერ |
10 მლ/წთ-ზე ნაკლები | 34 | 3-ჯერ |
დოზები ხანდაზმული პაციენტებისათვის. ხანდაზმული პაციენტებისათვის სულპირიდის საწყისი დოზა უნდა შეადგენდეს მოზრდილთათვის განკუთვნილი დოზის 1/4 _ 1/2-ს.
დოზები ბავშვებისათვის. სულპირიდის სტანდარტული დოზა 14 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებისათვის უნდა შეადგენდეს სხეულის მასის კილოგრამზე 3-5 მგ-ს.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალწამლო ფორმებთან და ზემოქმედების სხვა ფორმები.
სულპირიდისა და ცენტრალური ნერვული სისტემის დამთრგუნველი პრეპარატების (ნარკოზული, ანალგეზიური საშუალებების, ანტიჰისტამინური პრეპარატების, ბარბიტურატების, ბენზოდიაზეპინების და სხვა ანქსიოლიზური საშუალებების) ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება მიგვიყვანოს ამ პრეპარატების სედაციური მოქმედების გაძლიერებამდე.
სულპირიდის კომბინაციამ ალკოჰოლთან შეიძლება ასევე გააძლიეროს ალკოჰოლის სედაციური მოქმედება.
უნდა მოვერიდოთ ლევოდოპასთან ერთდროულ დანიშვნას ლევოდოპისა და სულპირიდის ურთიერთანტაგონიზმის გამო.
არსებობს ორთოსტატური ჰიპოტენზიის განვითარების მომატებული საშიშროება სულპირიდისა და ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროული მიღების დროს.
გვერდითი მოქმედება.
სულპირიდის მიღების შედეგად განვითარებული არასასურველი მოვლენები ემსგავსება სხვა ფსიქოტროპული საშუალებების მიერ გამოწვეულს, მაგრამ მათი განვითარების სიხშირე, როგორც წესი, უფრო ნაკლებია.
ენდოკრინული სისტემის მხრივ _ შესაძლებელია შექცევადი ჰიპერპროლაქტინემიის განვითარება, რომლის ყველაზე ხშირი გამოვლინებებია გალაქტორეა, მენსტრუალური ციკლის მოშლა, უფრო იშვიათად _ გინეკომასტია, იმპოტენცია და ფრიგიდულობა. სულპირიდით მკურნალობის დროს შეიძლება აღინიშნოს მომატებული ოფლიანობა, სხეულის მასის გაზრდა.
კუჭ-ნაწლავთა სისტემის მხრივ _ პირის სიმშრალე, გულძმარვა, ღებინება, ყაბზობა.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ _ სედატიური ეფექტი, ძილიანობა, თავბრუსხვევა, იშვიათად _ ექსტრაპირამიდული სინდრომი, დისკინეზია, ორალური ავტომატიზმი, აფაზია. მცირე დოზებში გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს აგზნება, ძილის დარღვევა. ჰიპერთერმიის განვითარებისას პრეპარატი უნდა მოვხსნათ!
ძალიან იშვიათ შემთხვევებში შეიძლება განვითარდეს ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი, ძირითადად, სულპირიდის მაღალი დოზების დანიშვნისას.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ _ შესაძლებელია არტერიული წნევის მომატება, იშვიათ შემთხვევებში შეიძლება განვითარდეს ორთოსტატური ჰიპოტენზია.
ალერგიული რეაქციები. შესაძლებელია გამონაყარი კანზე, ქავილი.
სატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე მოქმედება.
სულპირიდით მკურნალობის დროს იკრძალება სატრანსპორტო საშუალებების მართვა და იმ მექანიზმებთან მუშაობა, რომლებიც მოითხოვენ მომატებულ ყურადღებას, აგრეთვე ალკოჰოლის მიღება.
ჭარბი დოზირება.
სულპირიდის ჭარბი დოზირება არ იძლევა სპეციფიკურ სიმპტომებს. მისი ჭარბი დოზირებისას შეიძლება გამოვლინდეს: მხედველობის დაბინდვა, არტერიული ჰიპერტენზია, სედატიური ეფექტი, გულისრევა, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები, პირის სიმშრალე, ღებინება, ოფლის გაძლიერებული გამოყოფა და გინეკომასტია. სპეციფიკური ანტიდოტის არარსებობის გამო უნდა იქნას გამოყენებული სიმპტომური და ხელშემწყობი თერაპია.
გამოშვების ფორმა.
50 მგ-იანი, 100 მგ-იანი და 200 მგ-იანი სულპირიდის ტაბლეტები, შეფუთვაში 30 ტაბლეტი ფლაკონში, თითო ფლაკონი კოლოფში.
შენახვის პირობები. სია B.
შეინახეთ მშრალ ადგილზე არაუმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
აღარ გამოიყენოთ პრეპარატი შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ!
აფთიაქებიდან გაცემა. პრეპარატი გაიცემა მხოლოდ ექიმის რეცეპტით.
მწარმოებელი.
ს.ს. “Grindeks” (“გრინდექსი”)
ლატვია, რიგა, LV-1057, კრუსტპილსის ქ. # 53.
АО « Grindeks», рег.№40003034935
Ул. Крустпилс 53 LV -1057 Рига, Латвия
