ავეზოლი
AVEZOL
გენერიული დასახელება:
Cefazolin
(6K, 7K)-3-(5-მეთილ-1,3,4-თიადიაზოლ-2-ილ) თიომეთილ)-8-ოქსო-7-(2-(1H-ტეტრაზოლ-1-ილ) აცეტამიდო 5-თია-1-აზაბიციკლო (4.2.0.) ოქტ-2-ენე-2-ნატრიუმის კარბოქსილატი.
პრეპარატი წარმოადგენს თეთრი ფერის ან თითქმის თეთრი ფერის მეტად ჰიგროსკოპულ ფხვნილს.
შემადგენლობა:
აქტიური ნივთიერება:
1 ფლაკონი შეიცავს 1.0გ და 2,0გ სტერილურ ცეფაზოლინის ნატრიუმის მარილს.
ფორმა:
ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად ფლაკონებში 1,0გ და 2გ
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ანტიმიკრობული საშუალება (პირველი თაობის ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკი)
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა:
ცეფაზოლინი წარმოადგენს ანტიმიკრობული (ბაქტერიციდული) მოქმედების მქონე ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკს. იგი აქტიურია, როგორც გრამდადებითი Staphylococcus sp. (პენიცილინაზას არამაპროდუცირებელი და მაპროდუცირებელი), Streptococcus spp., Pneumococcus, Corinebacterium diphtheriae; აგრეთვე გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების მიმართ: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae-ის ჩათვლით.
პრეპარატი არაეფექტურია Proteus-ის ინდოლდადებითი შტამების (P. morgani, P. vulgaris, P. rettgeri), აგრეთვე Pseudomonas aeruginosa-ს მიმართ.
რიკეტსიები, ვირუსები, სოკოები და უმარტივესები მდგრადნი არიან პრეპარატის
მოქმედების მიმართ.
პრეპარატის ანტიმიკრობული მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია ბაქტერიის უჯრედის კედლის ბიოსინთეზის დათრგუნვასთან.
ფარმაკოკინეტიკა:
კუნთებში შეყვანისას პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება ორგანიზმში. შეყვანილი დოზის
დაახლოვებით 90% უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს. ცეფაზოლინი
მაქსიმალურ კონცენტრაციას სისხლში აღწევს 1სთ-ის შემდეგ მისი კუნთებში შეყვანის
შემდეგ, ხოლო ვენაში შეყვანის დროს პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია
აღინიშნება შეყვანიდან სწრაფად.
ცეფაზოლინის ბაქტერიციდული მოქმედების ეფექტი სისხლის პლაზმაში გრძელდება 8-
12 სთ-ის განმავლობაში. ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოვებით 2სთ-ს.
პრეპარატი ადვილად გაივლის ორგანიზმის ქსოვილებში და სითხეებში. იგი გაივლის
პლაცენტურ ბარიერს, აღწევს ანთებით სინოვიალურ გარსში და სასახსრე ჩანთაში.
შედარებით მცირე კონცენტრაციებში ექსკრეგირებს დედის რძეში. პრაქტიკულად არ
განიცდის მეტაბოლიზმს.
შეყვანილი დოზის დიდი ნაწილი ორგანიზმიდან გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდთან
ერთად (დაახლოვებით 90%), ხოლო ნაღველთან ერთად გამოიყოფა პრეპარატის
უმნიშვნელო ნაწილი.
ჩვენება:
ცეფაზოლინის ნატრიუმის მარილი გამოიყენება მოზრდილებში და ბავშვებში ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების დროს, რომლებიც გამოწვეულია პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმებით: პნევმონია, ფილტვის აბსცესი, პლევრის ემპიემა; პერიტონიტი, სეპტიცემია, ენდოკარდიტი, ოსტეომიელიტი, ჭრილობით გამოწვეული ინფექციები, ინფიცირებული ჭრილობები; სანაღვლე გზების ინფექციები; კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები; ძვლებისა და სახსრების ინფექციები.
წინააღმდეგჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკების და პენიცილინის მიმართ;
ორსულობა;
1 წლამდე ასაკის და დღენაკლულ ბავშვებში.
ზოგჯერ შესაძლებელია ალერგიული რეაქციები (კანზე გამონაყარი, ქავილი, ეოზინოფილია, ანაფილაქსიური რეაქციები), სისხლში ამინოტრანსფერაზების აქტივობის ტრანზიტორული მომატება.
თირკმელებით დაავადებულ ავადმყოფებში ცეფაზოლინის მაღალი დოზებით მკურნალობისას (6გ), შესაძლებელია ნეფროტოქსიურობის განვითარება. ამ დროს საჭიროა დოზის შემცირება და მკურნალობის ჩატარება სისხლში კრეატინინის და შარდოვანას აზოტის შემცველობის დინამიკის კონტროლით.
შესაძლებელია ცვლილებები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ (ღებინება, დიარეა, გულისრევა, ღებინება.
ხანგრძლივი მკურნალობისას ვითარდება- დისბაქტერიოზი, სუპერინფექცია ანტიბიოტიკების შტამების მიმართ მდგრადობით, კანდიდოზი.
პრეპარატის კუნთებში ინექციების დროს აღინიშნება ტკივილი ინექციის ადგილზე, ფლებიტი პრეპარატის ვენაში ინექციის დროს.
ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:
პრობენეციდთან კომბინაციით მცირდება ცეფაზოლინის ექსკრეცია.
რეკომენდირებული არ არის პრეპარატის ერთდროული გამოყენება პერორალურ ანტიკოაგულანტებთან და დიურეზულ საშუალებებთან (ფუროსემიდი, ეტაკრინის მჟავა) ერთად.
სიფრთხილე:
პრეპარატის შეყვანით გამოწვეული ალერგიული რეაქციების შემთხვევაში საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა და მადესენსიბილიზირებელი მკურნალობის ჩატარება.
შესაძლებელია ჯვარედინი ალერგიული რეაქციების განვითარება სხვა ცეფალოსპორინების, აგრეთვე პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიმართ.
ცეფაზოლინით მკურნალობის პროცესში შესაძლებელია გლუკოზურიული ტესტების ცრუ დადებითი შედეგებიჴბენედიქტის და ფელინგის ხსნარების ან კლინიტესტის ტაბლეტების გამოყენებით. ფერმენტული მეთოდის გამოყენებით გლუკოზური ტესტების შედეგებზე პრეპარატი გავლენას არ ახდენს.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ლაქტაციის დროს.
გამოყენებისათვის საჭიროა მხოლოდ პრეპარატის გამჭვირვალე ახლად მომზადებული ხსნარები.
ცეფაზოლინის ხსნარის შერევა ერთ შპრიცში სხვა ანტიბიოტიკებთან ერთად ნებადართული არ არის.
მიღების წესი და დოზირება:
პრეპარატი შეჰყავთ კუნთებში ან ვენაში (ნაკადისებურად ან წვეთობრივად).
კუნთებში შეყვანის დროს ფლაკონის შიგთავსს ხსნიან 4-5მლ ნატრიუმის ქლორიდის 0,9% იზოტონურ ხსნარში ან სტერილურ საინექციო წყალში და შეჰყავთ ღრმად კუნთებში.
ვენაში ნაკადისებურად შეყვანის დროს პრეპარატის ერთჯერად დოზას ხსნიან 10მლ 0,9% ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში და შეჰყავთ ნელა 3-5წთ-ის განმავლობაში.
ვენაში წვეთოვანი შეყვანის დროს პრეპარატის (1-2გ) ხსნიან 100-250მლ ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში ან გლუკოზის 5% ხსნარში და შეყავთ 20-30 წთ-ის განმავლობაში (შეყვანის ხანგრძლივობა 60-80 წვეთი წთ-ში).
პნევმოკოკებით გამოწვეული სასუნთქი გზების, აგრეთვე სანაღვლე გზების ინფექციების დროს პრეპარატი ინიშნება 0,5-1გ დოზით ყოველ 12სთ-ში.
მოზრდილებში მძიმე ინფექციების (სეფსისი, ენდოკარდიტი, პერიტონიტი, დესტრუქციული პნევმონია, მწვავე ჰემატოგენური ოსტეომიელიტი, უროლოგიური ინფექციები) დროს ცეფაზოლინის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 6გ-მდე ყოველ 6-8სთ-ში.
მოზრდილებში გაურთულებელი ინფექციების დროს ინიშნება 0,5-1გ 2-3-ჯერ დღეღამეში, ზომიერად მძიმე და მძიმე ინფექციების დროს-0,5-1გ 3-4-ჯერ დღეღამეში და
1-1,5გ 4-ჯერ დღეღამეში ავადმყოფის სიცოცხლისათვის საშიში მძიმე ინფექციების დროს.
ავადმყოფებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით, პრეპარატით მკურნალობის დოზირების რეჟიმს ადგენენ კრეატინინის კლირენსის მაჩვენებლების მიხედვით.
| კრეატინის კლირენსი მლწთ | სადღეღამისო დოზა, გრამებში | ერთჯერადი დოზა, გრამებში | პრეპარატის შეყვანებს შორის ინტერვალი, სთ |
| 80-ზე მეტი | 1-4 | 0,5-1 | 4-8 |
| 80-50 | 1-2 | 0,5-1 | 6-8 |
| 50-20 | 0,5-1 | 0,5 | 12-24 |
| 20-ზე ნაკლები | 0,5 | 0,25-0,5 | 12-24 |
თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე 1-დან 16 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატის სადღეღამისო დოზა შეადგენს 25-50მგკგ წონაზე გაყოფილი 3-4 შეყვანაზე (საშუალო სიმძიმის ინფექციების დროს). მძიმე ინფექციების დროს შესაძლებელია პრეპარატის სადღეღამისო დოზის გაზრდა 90-100მგკგ-მდე. თირკმელების ფუნქციის ზომიერი დარღვევის მქონე ბავშვებში (კრეატინინის კლირენსით 40-70მლწთ-ში) ინიშნება პრეპარატის ჩვეულებრივი სადღეღამისო დოზის 60% 2-ჯერ დღეღამეში; კრეატინინის კლირენსით 20-40მლწთ-ში-25% პრეპარატის ჩვეულებრივი სადღეღამისო დოზის 2-ჯერ დღეღამეში; მნიშვნელოვანი დარღვევის დროს (კრეატინინის კლირენსი 5-20მლწთ-ში) სადღეღამისო დოზა შეადგენს 10%-ს ჩვეულებრივი სადღეღამისო დოზის და იგი შეყავთ 24სთ-იანი ინტერვალით.
მკურნალობის კურსი შეადგენს 7-10 დღეს.
ჭარბი დოზირება:
ცეფაზოლინის ჭარბი დოზებით პარენტერალური შეყვანისას შესაძლებელია პარესთეზიები, თავის ტკივილი.
თირკმელების ქრონიკული უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში ცეფაზოლინით გამოწვეული Qჭარბი დოზირების ან კუმულაციის დროს შესაძლებელია ნეიროტოქსიური მოვლენების განვითარება. ამ დროს აღინიშნება კრუნჩხვების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა, გენერალიზებული ტონურ-კლონური კრუნჩხვები, ღებინება და ტაქიკარდია.
პრეპარატის გამოდევნა ორგანიზმიდან შესაძლებელია ჰემოდიალიზის საშუალებით. პერიტონეალური დიალიზი ნაკლებად ეფექტურია.
შენახვის ვადა:
3 წელი
შენახვის პირობები:
მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას, არა უმეტეს 250Сტემპერატურაზე.
ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
შეფუთვა:
1,0გ და 2,0 გ ფლაკონებში.
მწარმოებელი:
“CHEPHASAAR”
გერმანია
