კარიერი მემანტინი
CARRIER MEMANTINE
შემადგენლობა
თითოეული შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს : მემანტინის ჰიდროქლორიდი - 10.00 მგ , დამხმარე ნივთიერებები: ცელაქტოზა – 214.80 მგ , ლაქტოზა – 12.20 მგ , ნატრიუმის კროსკარმელოზა – 4.00 მგ , ტალკი – 5.00 მგ , მაგნიუმის სტეარატი – 1.60 მგ , ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა – 2.30 მგ , პოვიდონი – 0.35 მგ , ტიტანის დიოქსიდი – 3.10 მგ, ნატრიუმის საქარინი – 0.15 მგ, პოლიეთილენგლიკოლ 6000 – 1.0 მგ , პროპილენგლიკოლი – 0.50 მგ ,
თერაპიული თვისებები:
NMDA (N- მეთილ -D - ასპარტატი ) რეცეპტორის არაკონკურენტული ინჰიბიტორი , შესაბამისად იგი ამცირებს გლუტამინის ჰიპერაქტივობას . ცენტრალურად მოქმედი მიორელაქსანტი .
ჩვენება :
კოგნიტიური დარღვევების სიმპტომური მკურნალობა დემენციის მქონე პაციენტებში , როგორიც არის საშუალო ან ზომიერი სიმძიმის ალცჰაიმერის დაავადება . ცენტრალური წარმოშობის კუნთოვანი სპასტიურობის მკურნალობა .
ფარმაკოლოგიური მოქმედება :
გლუტამინი წარმოადგენს ტვინის ძირითად ამგზნებ ნეიროტრანსმიტერს . გლუტამინერგულმა სტიმულაციამ შესაძლოა გამოიწვიოს ნეორინების დაზიანება ( ექსიტოტოქსიკურობა ), რაც ხელს შეუწყობს ნეიროდეგენერაციული დაავადების პათოგენური მექანიზმების ამოქმედებას . გლუტამინი ასტიმულირებს სხვადასხვა პოსტსინაფსურ რეცეპტორებს , მათ შორის N- მეთილ -D - ასპარტატის (NMDA) რეცეპტორს , რომელსაც განსაკუთრებული წვლილი მიუძღვის მეხსიერების პროცესში , და ალცჰაიმერის დაავადების და დემენციის პათოგენეზში . როგორც NMDA - ს არაკონკურენტული ანტაგონისტი , მემანტინი ამცირებს გლუტამინის ჰიპერაქტივობას და ამ გზით ავლენს თავის თერაპიულ ეფექტს .
კლინიკური კვლევები : იმის გამოსაკვლევად თუ რამდენად ეფექტურია მემანტინის გამოყენება ალცჰაიმერის დაავადების დროს აშშ - ში ჩატარდა 2 ორმაგი ბრმა , პლაცებოკონტროლირებადი , რანდომიზირებული კვლევა , სადაც ფასდებოდა როგორც კოგნიტიური ფუნქციები , ასევე ყოველდღიური ფუნქციები . მრავალი პაციენტის გამოკვლევის შემდეგ (n =252 და n =404) აღმოჩნდა , რომ ორივე კვლევაშისტატისტიკურად მნიშვნელოვნად გაუმჯობესდა ზემოაღნიშნული ფუნქციების შესაფასებელი ყველა მაჩვენებელი . მესამე კვლევაში (n =166) გაუმჯობესება დაფიქსირდა იმ შკალებში , რომელიც გამოიყენებოდა სხვა ადამიანებთან დამოკიდებულების , ყოველდღიური ფუნქციების და გლობალური კლინიკური ეფექტების შესაფასებლად .
ფარმაკოკინეტიკა : პერორალური მიღების შემდეგ იგი სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება . პლაზმაში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 6-8 საათის შემდეგ . მისი აბსორბცია არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებასთან . მემანტინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 60-100 საათს . იგი არ იცვლება ხანდაზმულებში , თვით იმ პაციენტებშიც კი , ვისაც აღენიშნებათ საშუალო ან ზომიერი ნევროლოგიური დაზიანებები . პრეპარატის მხოლოდ 45% უერთდება პლაზმის ცილებს . მემანტინის ძალიან მცირე ნაწილი განიცდის მეტაბოლიზმს , ხოლო მიღებული დოზის 57-82% თავისუფალი სახით გამოიყოფა შარდში . დარჩენილი 20-40% გარდაიქმნება სუსტი ფარმაკოლოგიური მოქმედების მქონე 3 პოლარულ მეტაბოლიტად , რომლებიც ასევე შარდის გზით გამოიყოფა . პრეპარატის ძირითადი ნაწილი გამოიყოფა აქტიური ტუბულარული სეკრეციის მეშვეობით .
დოზა და მიღების წესი
მემანტინის დოზები თითოეული პაციენტისთვის უნდა შეირჩეს ინდივიდუალურად . რეკომენდირებული დოზებია :
ნეიროკოგნიტიური დარღვევები:
I კვირა : 1/2 ტაბლეტი (5 მგ ) დილით
II კვირა : 1/2 ტაბლეტი (5 მგ ) დილით და შუადღეს სადილის დროს
III და შემდგომი კვირები : 1 ტაბლეტი საუზმის დროს და 1/2 ან 1 ტაბლეტი შუადღის სადილის შემდეგ სადილის დროს .
ცენტრალური წარმოშობის მოძრაობის დარღვევები :
I კვირა : 1 ტაბლეტი დღეში
II კვირა : 2 ტაბლეტი დღეში
III კვირა : 2-3 ტაბლეტი დღეში
IV და შემდგომი კვირები : დოზა ექვივალენტური III კვირის , ან თერაპიული ეფექტიდან გამომდინარე დოზა შეიძლება გაიზარდოს 60 მგ - მდე დღეში .
ყურადღებით
დღიური ბოლო დოზა ინიშნება 17 საათისთვის . მემანტინი მიიღება საკვებთან ერთად ან მის გარეშე .
დოზირება სპეციფიკურ პოპულაციებში
დოზა უნდა შემცირდეს თირკმლის ფუნქციის ზომიერი დაქვეითების დროს . თირკმლის მძიმე დაზიანების მქონე პაციენტებში მემანტინის გამოყენების ეფექტურობა არ არის კარგად შესწავლილი , შესაბამისად მისი მიღება არ არის რეკომენდირებული . ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში მემანტინის ფარმაკოკინეტიკა არ არის შესწავლილი . სავარაუდოა , რომ იგი მცირე გავლენას ახდენს პრეპარატზე , რადგან მემანტინი ძირითად გამოიყოფა თირკმლის საშუალებით . დოზის ტიტრაცია ხდება ექიმის მიერ .
უკუჩვენება
ალერგია აქტიური ნივთიერების ან პრეპარატში შემავალი ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ ; მწვავე კონფუზიური მდგომარეობები , თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციების მძიმე დარღვევები , ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი
სიფრთხილით
აღნიშნულმა პრეპარატმა შესაძლოა გარკვეული გავლენა იქონიოს მანქანის და სხვა მექანიზმების მართვაზე . იმის გათვალისწინებით , რომ ღვიძლში პრეპარატის მხოლოდ 20-40% განიცდის მეტაბოლიზმს , მემანტინის ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ იცვლება ღვიძლის დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებში . თირკმლის დარღვევის მქონე პაციენტებში სასურველია დოზის შემცირება . ყველანაირი პირობა ( დიეტა , მედიკამენტები , კლინიკური მდგომარეობა და ა . შ .) რაც გამოიწვევს შარდში ტუტე გარემოს შექმნას , ხელს შეუწყობს პრეპარატის აკუმულირებას . ასეთ პირობებში მემანტინი გამოიყენება სიფრთხილით .
სხვა მედიკამენტებთან ურთიერთქმედება:
მემანტინმა შეიძლება გაზარდოს ანტიქოლინერგული საშუალებების , ნეიროლეფსიურების , ბარბიტურატების , დოპამინერგული აგონისტების, L - დოპას ( მაგ : რომოკრიპტინი ) და ამანტადინის ეფექტი . ბაკლოფენთან და დანტროლენთან კომბინირებულმა გამოყენებამ შესაძლოა გარკვეული ზეგავლენა იქონიოს პრეპარატის ეფექტზე , შესაბამისად ასეთ შემთხვევაში საჭიროა დოზის ტიტრაცია . განსაკუთრებული სიფრთხილე არის საჭირო IMAO და ISRS ანტიდეპრესანტებთან ერთად კომბინირებული გამოყენებისას . იმის გათვალისწინებით , რომ ტუტე შარდის პირობებში (pH 8) თირკმლის მიერ მემანტინის გამოყოფა მცირდება 80%- ით , აცეტალოზამიდის ან ნატრიუმის ბიკარბონატის კომბინირებულმა გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს წამლის აკუმულაცია და გაზარდოს პრეპარატის გვერდითი ეფექტების გამოვლენის რისკი . იმის გამო , რომ მემანტინი ნაწილობრივ გამოიყოფა თირკმლის ტუბულარული სეკრეციის საშუალებით , იმ წამლების კომბინირებულმა გამოყენებამ , რომლებიც ასევე იყენებენ თირკმლის იმავე კათიონურ სისტემას , როგორიც არის ჰიდროქლორთიაზიდი , ტრიამტერენი , ციმეტიდინი , რანიტიდინი , ქინიდინი და ნიკოტინი , შესაძლოა შეცვალოს ორივე წამლის დონე . თუმცა მემანტინის და ჰიდროქლოროთიაზიდის / ტრიამტერენის კომბინირებული გამოყენებისას არ იცვლება მემანტინის და ტრიამტერენის ბიოშეღწევადობა , ხოლო ჰიდროქლოროთიაზიდის ბიოშეღწევადობა მცირდება 20%-ით .
გვერდითი მოვლენები:
დემენციის მქონე პაციენტებში ჩატარებული პლაცებოკონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში პაციენტთა 2%- ში გამოვლინდა გვერდითი მოვლენების ნიშნები და სიმპტომები , რომლებიც უფრო ხშირი იყო მემანტინით ნამკურნალებში , ვიდრე პლაცებოთი ნამკურნალებ პაციენტებში . აღნიშნული გვერდითი მოვლენები მოყვანილია ცხრილში.
სხვა გვერდით ი მოვლენებ ი , რომ ელთა სიხშირე 2%- ზე ნაკლები იყო მემანტინით ნამკურნალებ პაციენტებში, ხოლო უფრო მაღალი იყო პლაცებოთი ნამკურნელებ პაციენტებში : აჟიტირება , თვითდაზიანება , შარდის შეუკავებლობა , დიარეა , ბრონქიტი , უძილობა , საშარდე გზების ინფექცია , გრიპის სიმპტომები , სიარულის დარღვევები, დეპრესია , ზედა სასუნთქი გზების ინფექცია , პერიფერიული შეშუპება , გულისრევა , ანორექსია , ართრალგია .
|
ორგანო ან სისტემა გვერდითი მოვლენები |
პლაცებო % |
მემანტინი % |
|
ზოგადად დაღლილობა ტკივილი |
1 1 |
2 3 |
|
კარდიოვასკულარული სისტემა ჰიპერტენზია |
2 |
4 |
|
პერიფერიული და ცენტრალური ნერვული სისტემა თავბრუსხვევა თავის ტკივილი |
5 3 |
7 6 |
|
კუჭ - ნაწლავის სისტემა ყაბზობა ღებინება |
3 2 |
5 3 |
|
ძვალ - კუნთოვანი სისტემა წელის ტკივილი |
2 |
3 |
|
ფსიქიატრიული დარღვევები კონფუზია ძილიანობა ჰალუცინაციები |
5 2 2 |
6 3 3 |
|
სასუნთქი სისტემა ხველა ქოშინი |
3 1 |
4 2 |
ყველა გვერდითი მოვლენა , რომელიც ჩატარებული კვლევების დროს სულ მცირე ორ პაციენტში მაინც გამოვლინდა ( ცხრილში ჩამოთვლილი გვერდითი ეფექტების გამოკლებით ) ქვემოთ არის მოყვანილი . აღნიშნული მოვლენები არ არის აუცილებელი, რომ დაკავშირებული იყოს მემანტინის მკურნალობასთან , რადგან ასეთივე მოვლენები მსგავსი სიხშირით დაფიქსირდა პლაცებოთი ნამკურნალებ პაციენტებშიც .
ზოგადად: ხშირად გონების დაკარგვა . იშვიათად : ჰიპოთერმია , ალერგიული რეაქცია.
კარდიოვასკულარული სისტემა : ხშირად : გულის უკმარისობა , იშვიათად : სტენოკარდია , ბრადიკარდია , მიოკარდიუმის ინფარქტი , თრომბოფლებიტი , ვენტრიკულარული ფიბრილაცია , ჰიპოტენზია , გულის გაჩერება , ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ფილტვის ემბოლია, ფილტვის შეშუპება .
პერიფერიული და ცენტრალური ნერვული სისტემა : ხშირად : გარდამავალი იშემიური შეტევა , ინსულტი , თავბრუსხვვა , ატაქსია , ჰიპოკინეზია . იშვიათად : პარესთეზია, ექსტრაპირამიდული დარღვევები, ჰიპერტონია, ტრემორი, აფაზია, ჰიპოსთეზია, კოორდინაციის დარღვევა, ჰემიპლეგია , ჰიპერკინეზია , უნებლიე კუნთოვანი სპაზმები , სტუპორი , ტვინის ჰემორაგია, ნევრალგია, ფტოზი, ნეიროპათია
კუჭ - ნაწლავის სისტემა : იშვიათად : გასტროენტერიტი , დივერტიკულიტი, კუჭ - ნაწლავის ჰემორაგია , მელენა , საყლაპავის წყლული
ლიმფის და სისხლის დარღვევები . ხშირად : ანემია . იშვიათად: ლეიკოპენია.
კვებითი და მეტაბოლური დარღვევები : ხშირად : ტუტე ფოსფატაზას დონის მომატება , წონის დაკლება . იშვიათად : დეჰიდრატაცია , ჰიპონატრემია , შაქრიანი დიაბეტის გაუარესება .
ფსიქიატრიული დარღვევები : ხშირად : აგრესიულობა . არც ისე ხშირად : ჰალუცინაციები , ხასიათის ცვლილებები , ემოციური არასტაბილურობა , ნევროზი , ძილის დარღვევები , ლიბიდოს გაზრდა , ფსიქოზი , ამნეზია , აპათია , პარანოიდული რეაქციები , აზროვნების დარღვევა , არანორმალური ტირილი , გაზრდილი მადა , პარანოია , ბოდვა , დეპერსონალიზაცია , ნევროზი , სუიციდის მცდელობა .
სასუნთქი სისტემა : ხშირად : პნევმონია . არც ისე ხშირად : აპნოე , ასთმა , ჰემოპტოზი .
კანი და მისი დანამატები : ხშირად : კატარაქტა , კონიუქტივიტი . იშვიათად : მაკულარული დეგენერაცია , მხედველობის დაქვეითება , სმენის დაქვეითება , აკუფენოზი , ბლეფარიტი , მხედველობის დაბინდვა , რქოვანას შემღვრევა , გლაუკომა , კონიუქტივის ჰემორაგია , თვალის ტკივილი , ბადურაში სისხლჩაქცევა , ქსეროფთალმია , დიპლოპია , ცრემლდენის დარღვევა , მიოპია , ბადურას ჩამოშლა .
საშარდე სისტემა : ხშირად : პოლაკიურია . იშვიათად : დიზურია , ჰემატურია , შარდის შეკავება .
დოზის გადაჭარბება
გამოვლინდა დოზის გადაჭარბების შემთხვევა , როდესაც 400 მგ . მემანტინის მიღების შემდეგ პაციენტს განუვითარდა მოუსვენრობა , ფსიქოზი , მხედველობითი ჰალუცინაციები , ძილიანობა , სტუპორი და გონების დაბინდვა . პაციენტი გამომჯობინდა ნარჩენი მოვლენების გარეშე . ისევე როგორც დოზის გადაჭარბების სხვა შემთხვევებში , ამ დროსაც საჭიროა სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება . მემანტინის გამოყოფა შესაძლებელია გაძლიერდეს შარდის მჟავიანობის მომატებით .
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში უნდა მიემართოს უახლოეს ჰოსპიტალს ან ტოქსიკოლოგიურ ცენტრს .
შეფუთვა
10, 30 და 60 შემოგარსული ტაბლეტი შეფუთვაში .
ვარგისიანობის ვადა 24 თვე
შენახვის პირობები
ინ ა ხება ცივ და მშრალ ადგილას , 15-300 C ტემპერატურაზე , ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას .
აფთიაქიდან გაცემის წესი: რეცეპტით
მწარმოებელი
CASASCO laboratories SAIC – Boyaca 237 – Buenos Aires Argentina
Tel 5411 4633-3838 – E-mail:[email protected]
კასასკო ლაბორატორიეს საიც – ბიაკა 237 - ბუენოს აირესი, არგენტინა
ტელ 5411 4633-3838 – E-mail:[email protected]
