მელბეკი
(MELBEK)
შემადგენლობა:
1 ტაბლეტი შეიცავს 7,5 მგ მელოქსიკამს.
ფორმა:
ტაბლეტები 7,5 მგ
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
მელოქსიკამი არის ენოლინის მჟავის წარმოებული და მიეკუთვნება არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატთა ჯგუფს, გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო, ანალგეზიური და სიცხის დამწევი ეფექტებით, რომლებიც გამოვლინდა ცხოველებზე ჩატარებული ექსპერიმენტების შედეგად. მელოქსიკამს აქვს უფრო კარგად გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება, ვიდრე სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებს. პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებით. ექსპერიმენტის დროს შედარებულია მელოქსიკამის ულცეროგენული და ანთების საწინააღმდეგო დოზები სხვა არასტეროიდებთან. აღმოჩნდა, რომ ულცეროგენური დოზა მელოქსიკამს უფრო მაღალი აქვს, ვიდრე სხვა არასტეროიდებს. პრეპარატი თრგუნავს პროსტაგლანდინების სინთეზს ანთების კერაში უფრო მაღალი ხარისხით, ვიდრე კუჭის ლორწოვანში ან თირკმელებში. ეს დაკავშირებულია იმასთან, რომ მელოქსიკამი არჩევითად აინჰიბირებს ციკლოოქსიგენაზა-2-ს ვიდრე ციკლოოქსიგენაზა-1-ს. ეს დამტკიცებული იქნა ექსპერიმენტებით, რომლებიც ჩატარდა in vivo ზღვის გოჭების მაკროფაგებზე, ხარის აორტის ენდოთელიალურ უჯრედებზე და ადამიანის cos-უჯრედებზე. ციკლოოქსიგენაზა-2-ის სელექტიური ინჰიბირების გამო, გვერდითი ეფექტები, რომლებიც გამოვლინდება ციკლოოქსიგენაზა-1-ის ინჰიბირებით, მცირდება. კლინიკურმა ცდებმა გვიჩვენა: მელოქსიკამის სხვა არასტეროიდებთან ექვივალენტური დოზების გამოყენებისას, ისეთი გვერდითი ეფექტების გამოვლენა, როგორიც არის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულოვანი ცვლილებები და კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენები, მცირდება.
ფარმაკოკინეტიკა:
პრეპარატის 89% აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება პრეპარატის აბსორბციაზე არ მოქმედებს. პრეპარატის 7,5 და 15 მგ მიღების შემდეგ სისხლში განისაზღვრება პროპორციული კონცენტრაცია. მელოქსიკამის მუდმივი კონცენტრაცია სისხლში მიიღწევა 3-5 დღის განმავლობაში. პრეპარატის ხანგრძლივ მიღებას, 1 წელზე მეტის ხნის განმავლობაში, არ მივყავართ სისხლში კონცენტრაციის მომატებამდე მიღწეულ დონესთან შედარებით. მელოქსიკამის 99% უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს. ერთჯერადად დღიური დოზის მიღებისას კონცენტრაციის მერყეობა ნაკლებად არის გამოხატული და იმყოფება 0,4-1,2 მგ/მლ 7,5 მგ-ის დროს და 0,8-2,0 მგ/მლ 15 მგ-ის დროს. მელოქსიკამი აღწევს სინოვიალურ სითხეში და მისი კონცენტრაცია შეადგენს 50%-ს სისხლში მის კონცენტრაციასთან შედარებით. პრეპარატის დიდი რაოდენობა მეტაბოლიზდება, მხოლოდ 5% დღეღამური დოზისა გამოიყოფა შეუცვლელი სახით. მელოქსიკამი მცირე რაოდენობით ვლინდება შარდში. T1/2 – შეადგენს 20საათს. ღვიძლის უკმარისობა, ზომიერი ან მძიმე თირკმლის უკმარისობა მელოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკაზე არ მოქმედებს. პრეპარატის პლაზმური კლირენსი საშუალოდ შეადგენს 8 მლ/წთ. ეს მონაცემები იცვლება 30-40% საზღვრებში სხვადასხვა ავადმყოფებში.
ჩვენება:
-რევმატოიდული ართრიტის სიმპტომური მკურნალობა.
-ტკივილის სინდრომი ოსტეოართრიტების, ართროზების, სახსრების დეგენერაციული დაავადებების დროს.
წინააღმდეგჩვენება:
-მომატებული მგრძნობელობა (ალერგიულობა) მელოქსიკამზე. მელბეკი არ ენიშნებათ ავადმყოფებს ბრონქული ასთმით, ცხვირის ლორწოვანის პოლიპოზით, აცეტილსალიცილის მჟავის ან სხვა არასტეროიდების მიღებით გამოწვეული ანგიონევროზული შეშუპებისას ან ურტიკარიების დროს.
-წყლულოვანი დაავადება (აქტიური ფაზა).
-მძიმე ღვიძლისმიერი უკმარისობა.
-მძიმე თირკმლისმიერი უკმარისობა.
-ბავშვები, 15 წლამდე.
-ორსულები და მეძუძური დედები.
განსაკუთრებული მითითებები:
სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილის დაავადებებისას და იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ანტიკოაგულანტებს.
კუჭ-ნაწლავის ტრქტიდან სისხლდენის შემთხვევაში პრეპარატი უნდა მოიხსნას. ავადმყოფებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის პერფუზიის დაქვეითება და მოცირკულირე სისხლის მოცულობის შემცირება, პრეპარატის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს კლინიკურად გამოხატული თირკმლის უკმარისობა, რომელიც შექცევადია პრეპარატის მოხსნის შემდეგ. უმრავლეს შემთხვევაში ამ გართულებების განვითარების რისკის ჯგუფში შედიან ავადმყოფები დეჰიდრატაციის ნიშნებით, გულის შეგუბებითი უკმარისობით, ღვიძლის ციროზით, ნეფროზული სინდრომით, თირკმლის დაავადებებით, დიურეზული პრეპარატების მიმღები და ავადმყოფები ჰიპოვოლემიით, ავადმყოფები დიდი ქირურგიული ოპერაციების შემდეგ. ამ პაციენტებში მკურნალობის დასაწყისში საფუძვლიანად უნდა დააკვირდნენ დღე-ღამურ დიურეზს და თირკმელების ფუნქციას. ზოგ შემთხვევაში პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს ინტერსტიციული ნეფრიტი, გლომერულონეფრიტი, თირკმლის მედულარული ნეკროზი და ნეფროზული სინდრომის განვითარება. ავადმყოფებში თირკმლისმიერი უკმარისობით, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, მელოქსიკამის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7,5 მგ. თირკმლის ფუნქციის ზომიერი ან უმნიშვნელო დაქვეითებისას (კრეატინინის კლირენსი 25 მლ/წთ მეტი) დოზის კორექია არ არის საჭირო. როგორც სხვა არასტეროიდების მიღებისას, შეინიშნება ტრანსამინაზების აქტივობის და ღვიძლის სხვა ფუნქციური მაჩვენებლების მომატება. ეს ცვლილებები უმნიშვნელოა და ატარებს შექცევად ხასიათს. თუ აღინიშნება ამ მაჩვენებლების მყარი და არსებითი მომატება, აუცილებელია პრეპარატი მოიხსნას და ჩატარდეს შესაბამისი საკონტროლო ტესტები. ღვიძლის ციროზის დროს, თუ არის სტაბილური კლინიკური მდგომარეობა პრეპარატის დოზის შემცირება არ არის საჭირო. სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს პრეპარატი მოხუცებში, სავარაუდოდ, თირკმლის, ღვიძლის, გულის ფუნქციების გაუარესების გამო. არ ჩატარებულა განსაკუთრებული კლინიკური ცდები იმისათვის, რომ გაერკვიათ პრეპარატის ზემოქმედება ყურადღებისა და რეაქციის სიჩქარეზე. თუმცა, ისეთი გვერდითი მოვლენების განვითარებისას, როგორიცაა თავბრუსხვევა და მხედველობის დაბინდვა, რეკომენებულია თავის შეკავება მანქანის ტარებისაგან და სხვა სახის მოქმედებებისაგან, რომლებიც საჭიროებენ ყურადღების კონცენტრირებას. პრეპარატი ენიშნება მხოლოდ მოზრდილებს. მიუხედავად იმისა, რომ კლინიკურმა ტესტებმა, რომლებიც ჩატარდა ორსულებზე და მეძუძურ დედებზე, ტერატოგენული ეფექტი არ გამოვლინდა, პრეპარატი ამ პერიოდში არ ინიშნება.
გვერდითი მოვლენები:
კუჭ-ნაწლავის მხრივ: დისპეფსია, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცელში, ყაბზობა, მეტეორიზმი (1% ნაკლები), ტრანსამინაზების აქტივობის გარდამავალი, ბილირუბინის დონის და ღვიძლის ფუნქციის სხვა მაჩვენებლების ცვლილებები. ეზოფაგიტი, წყლულოვანი დაზიანებები, ფარული ან ხილული სისხლდენები (0,1%-1%), კოლიტი (იშვიათად- 0,1%).
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ანემია (იშვიათიდ- 0,1%), ლეიკოციტური ფორმულის ცვლილება, ლეიკოპენია და თრომბოციტოპენია. შეიძლება გამოვლინდეს მიელოდეპრესიული მოქმედება მიელოტოქსიურ პრეპარატებთან ერთად მიღებისას, კერძოდ მეტოტრექსატთან (0,1%-1%), ფოტოსენსიბილიზაცია (იშვიათად 0,1%).
სუნთქვითი სისტემის მხრივ: პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ აცეტილსალიცილის მჟავას ან სხვა არასტეროიდულ ანთების სააწინააღმდეგო საშუალებებს, შეიძლება განუვითარდეთ ბრონქული ხის გამავლობის დარღვევა(იშვიათად 0,1%).
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი (იშვიათად 0.1%), თავბრუსხვევა, შუილი ყურებში, მხედველობის დაბინდვა (0.1%-1%).
სისხლის მიმოქცევის სისტემის მხრივ: შეშუპებები (იშვიათად 1%), არტერიული წნევის მომატება, ‘‘წამოხურებები’’ (0,1%-1%).
შარდსასქესო სისტემის მხრივ: თირკმლის ფუნქციის მაჩვენებლების შეცვლა (კრეატინინის ან შარდოვანას დონის მომატება სისხლის პლაზმაში) (0,1%-1%).
ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:
ერთდროულად დანიშვნის შემთხვევაში:
-სალიცილატებთან ან სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან: იზრდება რისკი კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულოვანი დაზიანებებისა და სისხლდენებისას.
-ანტიკოაგულანტებთან, ტიკლოპიდინთან, ჰეპარინთან, თრომბოლიზურ პრეპარატებთან: იზრდება სისხლდენების რისკი. თუ აუცილებელია მათი ერთად დანიშვნა, ეს უნდა გაკეთდეს ექიმის დაკვირვებით.
-ლითიუმის შემცველ პრეპარატებთან: იზრდება ლითიუმის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში. ამიტომ სასურველია ამ მაჩვენებლის განსაზღვრა მკურნალობამდე და მკურნალობის შემდეგ.
-მეტოტრექსატთან შეიძლება შეიცვალოს სისხლის ფორმულა, ამიტომ საჭიროა სისხლის ფორმულის კონტროლი.
-დიურეზულ პრეპარატებთან: იზრდება რისკი თირკმლის მწვავე უკმარისობის განვითარებისა დეჰიდრატაციის ნიშნებით. თუ აუცილებელია მათი ერთად დანიშვნა, საჭიროა დეჰიდრატაციის კორექცია და თირკმლის ფუნქციებზე დაკვირვება მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობის შემდგომ.
-ჰიპოტენზიურ პრეპარატებთან: (ß-ბლოკატორები, აგფ-ინჰიბიტორები, ვაზოდილატატორები, დიურეზული პრეპარატები): ასუსტებს მათ ეფექტებს.
-ციკლოსპორინთან: ნეფროტოქსიურობის გაძლიერება, თირკმლის პროსტაგლანდინებზე ზემოქმედების გამო.
-ანტაციდებთან (ციმეტიდინი), დიგოქსინთან ან ფუროსემიდთან, ფარმაკოკინეტიკური ცვლილებები არ აღინიშნებოდა.
მხედველობაში მისაღებია ანტიდიაბეტურ პრეპარატებთან ურთიერთქმედება.
მიღების წესი და დოზირება:
რევმატოიდული ართრიტი:
სადღეღამისო დოზა 15 მგ. დადებითი ეფექტის მიღწევის შემდეგ დოზა შეიძლება შემცირდეს 7,5 მგ-მდე.
ოსტეოართრიტი:
სადღეღამისო დოზა 7,5 მგ. საჭიროების შემთხვევაში შეიძლება გავზარდოთ
15 მგ-მდე. მომატებული გვერდითი მოვლენების რისკის მქონე პაციენტებში მკურნალობას იწყებენ 7,5 მგ-დან.
მაქსიმალური დღიური დოზაა 15 მგ. პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ მოზრდილებში. ტაბლეტები მიიღება ჭამის შემდეგ.
დოზის გადაჭარბება:
სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს, ამიტომ დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში აუცილებელია კუჭის გამორეცხვა და სიმპტომური მკურნალობა.
შენახვის პირობები:
მშრალ ადგილას (არაუმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე)
ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
გამოშვების ფორმა:
მელბეკი ტაბლეტები 7.5 მგ.
ვარგისიანობის ვადა და პრეპარატის გაცემის წესი:
პრეპარატი ვარგისია 2 წელი.
პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით.
მწარმოებელი:
ნობელ ილაჩ სანაი ვე ტიჯარეტ ა.შ.
ბარბაროსის ბულვარი 76-78
80690 ბეშიკტაში/სტამბული
