აქტოვეგინი
10% საინფუზიო ხსნარი ნატრიუმის ქლორიდით
ACTOVEGIN
10% საინფუზიო ხსნარი ნატრიუმის ქლორიდით
ACTOVEGIN
საერთაშორისო დასახელება - actovegin
ნოზოლოგიური ჯგუფი - ცნს-ზე მოქმედი საშუალებები
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
250 მლ. მუყაოს კოლოფში მოთავსებული 1 ან 10 ფლაკონი
ხსნარის 1 მლ შეიცავს: 4,0 მგ მშრალი მასის შესაბამის ხბოს სისხლის დეპროტეინირებულ ჰემოდერივატს; 5,76 მგ ნატრიუმის ქლორიდს და 1 მლ-მდე საინექციო წყალს.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
აქტოვეგინი® არის ძლიერი ანტიჰიპოქსანტი,ააქტივებს გლუკოზისა და ჟანგბადის მეტაბოლიზმს.
აქტოვეგინი® არის ჰემოდერივატი, რომელიც მიიღება დიალიზისა და ულტრაფილტრაციის საშუალებით (ფილტრში გადიან ნაერთები, რომელთა მოლეკულური მასა 5000 დალტონზე ნაკლებია), შეიცავს მხოლოდ ფიზიოლოგიურ ნივთიერებებს. მოლეკულურ დონეზე ეს პრეპარატი ზრდის ჟანგბადის მოხმარებისა და უტილიზაციის უნარს (ზრდის მდგრადობას ჰიპოქსიისადმი), გლუკოზის მოხმარებასა და ენერგეტიკულ მეტაბოლიზმს. ყველა ამ პროცესის ჯამური ეფექტი აძლიერებს უჯრედის ენერგეტიკულ მდგომარეობას, განსაკუთრებით უკმარისობის პირობებში.
გლუკოზის ტრანსპორტი
პრეპარატ აქტოვეგინიდან გამოყოფილია ინოზიტოლფოსფატოლი გოსაქარიდები (იფო), რომელთაც გააჩნიათ ინსულინის ცენტრალური და პერიფერიული ეფექტები. იფო მოქმედებს ყველგან არსებულ რეცე პტორებსა და სატრანსპორტო სისტემებზე. ასეთ სატრანსპორტო სისტემებს მიეკუთვნება პლაზმურ მემბრანებში მყოფი გლუკოზის მატარებლები. ამჟამად, აღმოჩენილია გლუკოზის 5 მატარებელი (GLUT 15). სატრანსპორტო მექანიზმების მეშვეობით, რომელშიც მონაწილეობს GLUT1, ჰემატოენცეფალური ბარიერის გავლის შემდეგ გლუკოზა ხვდება თავის ტვინის არტერიულ სისხლში. ექსპერიმენტებმა გვიჩვენა, რომ პრეპარატ აქტოვეგინი®-ს იფო ფრაქცია ასტიმულირებს გლუკოზის ტრანსპორტს GLUT1ის გააქტივების შედეგად. აქტოვეგინი® ინსულინისა და ინსულინის რეცეპტორებისგან დამოუკიდებლად აძლიერებს გლუკოზის გადატანას თავის ტვინში.
გლუკოზის უტილიზაცია
თავდაპირველად, შესაბამისი სატრანსპორტო მექანიზმების მეშვეობით არაუჯრედული გლუკოზა ხვდება უჯრედში, სადაც ხდება მისი უტილიზაცია. გლუკოზა იშლება და მისი დაშლის პროდუქტები გარდაიქმნება ლიმონმჟავას ციკლში. ამ მეტაბოლური პროცესების პროდუქტებია ამინომჟავები გლუტამატი და ასპარტატი. ეს მეტაბოლური კასკადი მიმდინარეობს ზოგიერთი ფერმენტის, მაგ:პირუვატდეჰიდროგენაზას (აცეტილკოენზიმ ას წარმოქმნა, აცეტილქოლინის სინთეზი) მონაწილეობით.
მრავალრიცხოვანმა ექსპერიმენტმა გვიჩვენა, რომ იფოს გააჩნია ზოგიერთი ინსულინდამოკიდებული ფერმენტის, მაგ: ცამფფოს ფოდიესთერაზას, ადენილატციკლაზასა და პირუვატდეჰიდროგენაზას (pdh) რეგულირების უნარი. პრეპარატ აქტოვეგინის იფოფრაქცია ააქტივებს პდჰს და ამით აძლიერებს გლუკოზის უტილიზაციას. აქტოვეგინი® ინსულინისმაგვარი მოქმედების გარდა, ჟანგბადის მოხმარებასაც ასტიმულირებს. ეს იწვევს უჯრედის პლაზმური მემბრანის სტაბილიზაციას იშემიის დროს და ამცირებს ლაქტატების წარმოქმნას. აქტოვეგინი არა მარტო ზრდის გლუკოზის დონეს უჯრედში, არამედ აუმჯობესებს ჟანგვით მეტაბოლიზმს, რის შედეგადაც უმჯობესდება უჯრედის ენერგეტიკული მომარაგება. ამის დამადასტურებელია უჯრედში თავისუფალი ენერგიის უშუალო გადამტანების _ atf, adf, ფოსფოკრეატინინის, ამინომჟავებისა (გლუტამატი, ასპარტატი) და გამკის კონცენტრაციის ზრდა. თავის ტვინის სისხლით მომარაგებისა და მეტაბოლიზმის დარღვევის, მაგ., ცერებრული უკმარისობის სინდრომის (დემენცია) დროს, უარესდება გლუკოზის მიერ ჰემატოენცეფალური ბარიერის გავლა და მისი უტილიზაცია უჯრედების მიერ. აგრეთვე, ქვეითდება პდჰს აქტივობა და აცეტილქოლინის კონცენტრაცია. პრეპარატი აქტოვეგინი® აუმჯობესებს ზემოხსენებულ იფოს მა ჩვენებლებს, დადებითად მოქმედებს გლუკოზის ტრანსპორტსა და უტილიზაციაზე,ასევე ზოგადად აუმჯობესებს ჟანგბადის მოხმარებას.ნაჩვენებია, რომ აქტოვეგინი® ზემოაღნიშნულ ეფექტებს იწვევს პერიფერიული (არტერიული, ვენური) სისხლის მიმოქცევის მოშლისა და ამით გამოწვეული დარღვევების (არტერიული ანგიოპათია, ქვედა კიდურების წყლულოვანი დაზიანება) დროსაც. ზემოაღნიშნული მონაცემები საფუძვლად უდევს აქტოვეგინის გამოყენებას ჭრილობების შეხორცების დაჩქარების მიზნით. ეს პრეპარატი განსაკუთრებით აჩქარებს სხვადასხვა ეტიოლოგიის წყლულების, ტროფიკული დარღვევების (ნაწოლების), დამწვრობებისა და რადიაციული დაზიანებების შეხორცებას. ამასთანავე, უმჯობესდება გრანულაციის როგორც მორფოლოგიური, ასევე ბიოქიმიური პარამეტრები. მაგ:იზრდება დნმის, ჰემოგლობინისა და ჰიდროქსიპროლინის კონცენტრაცია.
ფარმაკოკინეტიკა
პრეპარატ აქტოვეგინი®ს ფარმაკოკინეტიკური მახასიათებლების (აბსორბცია, განაწილება და აქტიური ინგრედიენტების ელიმინაცია) შესწავლა ფარმაკოკინეტიკური მეთოდებით შეუძლებელია, რადგან იგი მხოლოდ ორგანიზმში არსებული ფიზიოლოგიური კომპონენტებისგან შედგება. რაც შეეხება მოქმედების ხანგრძლივობას, ცხოველებზე ჩატარებული ექსპერიმენტებისა და კლინიკური გამოკვლევების დროს შესწავლილმა სხვადასხვა პარამეტრებმა გვიჩვენა, რომ პრეპარატ აქტოვეგინის ეფექტი გამოვლინდება პარენტერული ან პერორალური მიღებიდან არა უგვიანეს 30 წუთში (10-30წთ) და მაქსიმუმს 3სთში (26სთ) აღწევს. დღემდე არ არის აღმოჩენილი ჰემოდერივატების ფარმაკოლოგიური ეფექტის დაქვეითება შეცვლილი ფარმაკოკინეტიკის მქონე ავადმყოფებში (მაგ: ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობა, ასაკობრივი მეტაბოლური ცვლილებები, მეტაბოლიზმის თავისებურება ახალშობილებში).
ჩვენებები
- თავის ტვინის მეტაბოლური და სისხლძარღვოვანი დარღვევები, ცერებრული უკმარისობის სინდრომი, იშემიური ინსულტი, ქალატვინის ტრავმა. პერიფერიული (არტერიული და ვენური) სისხლძარღვოვანი დარღვევები და მათი შედეგები (არტერიული ანგიოპათია, ულცუს ცრურის). ჭრილობების შეხორცება: სხვადასხვა ეტიოლოგიის წყლულები, ტროფიკული დარღვევები (ნაწოლები), მეორადი შეხორცების პროცესები.
- თერმული და ქიმიური დამწვრობები. კანის, ლორწოვანი გარსების, ნერვული ქსოვილის რადიაციული დაზიანება. სხვადასხვა ორგანოებისა და ქსოვილების ჰიპოქსია და იშემია, და მათი შედეგები.
ნოზოლოგიური ჯგუფი - ცნს-ზე მოქმედი საშუალებები
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
250 მლ. მუყაოს კოლოფში მოთავსებული 1 ან 10 ფლაკონი
ხსნარის 1 მლ შეიცავს: 4,0 მგ მშრალი მასის შესაბამის ხბოს სისხლის დეპროტეინირებულ ჰემოდერივატს; 5,76 მგ ნატრიუმის ქლორიდს და 1 მლ-მდე საინექციო წყალს.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
აქტოვეგინი® არის ძლიერი ანტიჰიპოქსანტი,ააქტივებს გლუკოზისა და ჟანგბადის მეტაბოლიზმს.
აქტოვეგინი® არის ჰემოდერივატი, რომელიც მიიღება დიალიზისა და ულტრაფილტრაციის საშუალებით (ფილტრში გადიან ნაერთები, რომელთა მოლეკულური მასა 5000 დალტონზე ნაკლებია), შეიცავს მხოლოდ ფიზიოლოგიურ ნივთიერებებს. მოლეკულურ დონეზე ეს პრეპარატი ზრდის ჟანგბადის მოხმარებისა და უტილიზაციის უნარს (ზრდის მდგრადობას ჰიპოქსიისადმი), გლუკოზის მოხმარებასა და ენერგეტიკულ მეტაბოლიზმს. ყველა ამ პროცესის ჯამური ეფექტი აძლიერებს უჯრედის ენერგეტიკულ მდგომარეობას, განსაკუთრებით უკმარისობის პირობებში.
გლუკოზის ტრანსპორტი
პრეპარატ აქტოვეგინიდან გამოყოფილია ინოზიტოლფოსფატოლი გოსაქარიდები (იფო), რომელთაც გააჩნიათ ინსულინის ცენტრალური და პერიფერიული ეფექტები. იფო მოქმედებს ყველგან არსებულ რეცე პტორებსა და სატრანსპორტო სისტემებზე. ასეთ სატრანსპორტო სისტემებს მიეკუთვნება პლაზმურ მემბრანებში მყოფი გლუკოზის მატარებლები. ამჟამად, აღმოჩენილია გლუკოზის 5 მატარებელი (GLUT 15). სატრანსპორტო მექანიზმების მეშვეობით, რომელშიც მონაწილეობს GLUT1, ჰემატოენცეფალური ბარიერის გავლის შემდეგ გლუკოზა ხვდება თავის ტვინის არტერიულ სისხლში. ექსპერიმენტებმა გვიჩვენა, რომ პრეპარატ აქტოვეგინი®-ს იფო ფრაქცია ასტიმულირებს გლუკოზის ტრანსპორტს GLUT1ის გააქტივების შედეგად. აქტოვეგინი® ინსულინისა და ინსულინის რეცეპტორებისგან დამოუკიდებლად აძლიერებს გლუკოზის გადატანას თავის ტვინში.
გლუკოზის უტილიზაცია
თავდაპირველად, შესაბამისი სატრანსპორტო მექანიზმების მეშვეობით არაუჯრედული გლუკოზა ხვდება უჯრედში, სადაც ხდება მისი უტილიზაცია. გლუკოზა იშლება და მისი დაშლის პროდუქტები გარდაიქმნება ლიმონმჟავას ციკლში. ამ მეტაბოლური პროცესების პროდუქტებია ამინომჟავები გლუტამატი და ასპარტატი. ეს მეტაბოლური კასკადი მიმდინარეობს ზოგიერთი ფერმენტის, მაგ:პირუვატდეჰიდროგენაზას (აცეტილკოენზიმ ას წარმოქმნა, აცეტილქოლინის სინთეზი) მონაწილეობით.
მრავალრიცხოვანმა ექსპერიმენტმა გვიჩვენა, რომ იფოს გააჩნია ზოგიერთი ინსულინდამოკიდებული ფერმენტის, მაგ: ცამფფოს ფოდიესთერაზას, ადენილატციკლაზასა და პირუვატდეჰიდროგენაზას (pdh) რეგულირების უნარი. პრეპარატ აქტოვეგინის იფოფრაქცია ააქტივებს პდჰს და ამით აძლიერებს გლუკოზის უტილიზაციას. აქტოვეგინი® ინსულინისმაგვარი მოქმედების გარდა, ჟანგბადის მოხმარებასაც ასტიმულირებს. ეს იწვევს უჯრედის პლაზმური მემბრანის სტაბილიზაციას იშემიის დროს და ამცირებს ლაქტატების წარმოქმნას. აქტოვეგინი არა მარტო ზრდის გლუკოზის დონეს უჯრედში, არამედ აუმჯობესებს ჟანგვით მეტაბოლიზმს, რის შედეგადაც უმჯობესდება უჯრედის ენერგეტიკული მომარაგება. ამის დამადასტურებელია უჯრედში თავისუფალი ენერგიის უშუალო გადამტანების _ atf, adf, ფოსფოკრეატინინის, ამინომჟავებისა (გლუტამატი, ასპარტატი) და გამკის კონცენტრაციის ზრდა. თავის ტვინის სისხლით მომარაგებისა და მეტაბოლიზმის დარღვევის, მაგ., ცერებრული უკმარისობის სინდრომის (დემენცია) დროს, უარესდება გლუკოზის მიერ ჰემატოენცეფალური ბარიერის გავლა და მისი უტილიზაცია უჯრედების მიერ. აგრეთვე, ქვეითდება პდჰს აქტივობა და აცეტილქოლინის კონცენტრაცია. პრეპარატი აქტოვეგინი® აუმჯობესებს ზემოხსენებულ იფოს მა ჩვენებლებს, დადებითად მოქმედებს გლუკოზის ტრანსპორტსა და უტილიზაციაზე,ასევე ზოგადად აუმჯობესებს ჟანგბადის მოხმარებას.ნაჩვენებია, რომ აქტოვეგინი® ზემოაღნიშნულ ეფექტებს იწვევს პერიფერიული (არტერიული, ვენური) სისხლის მიმოქცევის მოშლისა და ამით გამოწვეული დარღვევების (არტერიული ანგიოპათია, ქვედა კიდურების წყლულოვანი დაზიანება) დროსაც. ზემოაღნიშნული მონაცემები საფუძვლად უდევს აქტოვეგინის გამოყენებას ჭრილობების შეხორცების დაჩქარების მიზნით. ეს პრეპარატი განსაკუთრებით აჩქარებს სხვადასხვა ეტიოლოგიის წყლულების, ტროფიკული დარღვევების (ნაწოლების), დამწვრობებისა და რადიაციული დაზიანებების შეხორცებას. ამასთანავე, უმჯობესდება გრანულაციის როგორც მორფოლოგიური, ასევე ბიოქიმიური პარამეტრები. მაგ:იზრდება დნმის, ჰემოგლობინისა და ჰიდროქსიპროლინის კონცენტრაცია.
ფარმაკოკინეტიკა
პრეპარატ აქტოვეგინი®ს ფარმაკოკინეტიკური მახასიათებლების (აბსორბცია, განაწილება და აქტიური ინგრედიენტების ელიმინაცია) შესწავლა ფარმაკოკინეტიკური მეთოდებით შეუძლებელია, რადგან იგი მხოლოდ ორგანიზმში არსებული ფიზიოლოგიური კომპონენტებისგან შედგება. რაც შეეხება მოქმედების ხანგრძლივობას, ცხოველებზე ჩატარებული ექსპერიმენტებისა და კლინიკური გამოკვლევების დროს შესწავლილმა სხვადასხვა პარამეტრებმა გვიჩვენა, რომ პრეპარატ აქტოვეგინის ეფექტი გამოვლინდება პარენტერული ან პერორალური მიღებიდან არა უგვიანეს 30 წუთში (10-30წთ) და მაქსიმუმს 3სთში (26სთ) აღწევს. დღემდე არ არის აღმოჩენილი ჰემოდერივატების ფარმაკოლოგიური ეფექტის დაქვეითება შეცვლილი ფარმაკოკინეტიკის მქონე ავადმყოფებში (მაგ: ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობა, ასაკობრივი მეტაბოლური ცვლილებები, მეტაბოლიზმის თავისებურება ახალშობილებში).
ჩვენებები
- თავის ტვინის მეტაბოლური და სისხლძარღვოვანი დარღვევები, ცერებრული უკმარისობის სინდრომი, იშემიური ინსულტი, ქალატვინის ტრავმა. პერიფერიული (არტერიული და ვენური) სისხლძარღვოვანი დარღვევები და მათი შედეგები (არტერიული ანგიოპათია, ულცუს ცრურის). ჭრილობების შეხორცება: სხვადასხვა ეტიოლოგიის წყლულები, ტროფიკული დარღვევები (ნაწოლები), მეორადი შეხორცების პროცესები.
- თერმული და ქიმიური დამწვრობები. კანის, ლორწოვანი გარსების, ნერვული ქსოვილის რადიაციული დაზიანება. სხვადასხვა ორგანოებისა და ქსოვილების ჰიპოქსია და იშემია, და მათი შედეგები.
მიღების წესები და დოზები
250 მლ-იანი 10% აქტოვეგინის ხსნარი გამოიყენება ვენაში ან არტერიაში გადასასხმელად. აქტოვეგინის საინფუზიო ხსნარის გამოყენების წინ აუცილებელია დავრწმუნდეთ ფლაკონის მთლიანობაში. პრეპარატის დოზირება და შეყვანის მეთოდი დაავადების სიმძიმესა და კლინიკურ სურათზეა დამოკიდებული.
250 მლ-იანი 10% აქტოვეგინის საინფუზიო ხსნარი: დღეში 250 მლ ვენაში ან არტერიაში გადასასხმელად. საწყისი დოზის გაზრდა შეიძლება 500 მლ-მდე. გადასხმის სიჩქარე უნდა იყოს 2 მლ-მდე წთში. სასურველი ეფექტის მისაღებად შეიძლება საჭირო გახდეს 10-20 გადასხმა.გადასხმის პროცესში ყურადღება უნდა მიექცეს, რომ ხსნარი არ მოხვდეს სისხლძარღვების გარშემო მყოფ ქსოვილებში. ფლაკონის გახსნის შემდეგ არ შეიძლება ხსნარის ინახება და მისი შემდგომი გამოყენება. არ დაუმატოთ რაიმე სხვა წამალი აქტოვეგინის საინფუზიო ხსნარს.
დოზირება სხვადასხვა ჩვენებების დროს
თავის ტვინის მეტაბოლიზმისა და სისხლით მომარაგების დარღვევისას:
2 კვირის მანძილზე დღეში 250-500 მლ ვენაში,შემდეგ 250 მლ კვირაში რამდენჯერმე, მინიმუმ 4 კვირის განმავლობაში.
- იშემიური ინსულტი: ყოველდღე ან კვირაში რამდენჯერმე 250-500 მლ ვენაში დაახლოებით 2-3 კვირის განმავლობაში.
- არტერიული ანგიოპათია: ვენაში და არტერიაში 250 მლ ყოველდღე ან კვირაში რამდენჯერმე, მკურნალობის ხანგრძლივობა 4 კვირამდე.
ულცუს ცრურის და სხვა დუნედ მიმდინარე წყლულები და დამწვრობები:
250 მლ ვენაში ყოველდღე ან კვირაში რამდენჯერმე, შეხორცების სიჩქარის მიხედვით, აქტოვეგინით ადგილობრივი მკურნალობის დამატების სახით.
- კანისა და ლორწოვანი გარსების რადიაციული დაზიანების მკურნალობა და პროფილაქტიკა: საშუალოდ 250 მლ ვენაში სხივური თერაპიის დაწყებამდე 1 დღით ადრე და ყოველდღე პროცედურის დროს, აგრეთვე მისი დამთავრების შემდეგ 2 კვირის განმავლობაში.
გვერდითი მოვლენები
პაციენტებში, რომელთაც ანამნეზში ჰიპერმგრძნობელობის რეაქცია აღენიშნებათ, იშვიათად შეიძლება განვითარდეს ალერგიული რეაქცია (ჭინჭრის ციება, შეშუპება, მედიკამენტური ცხელება). ამ შემთხვევაში აქტოვეგინი® თ მკურნალობა უნდა შეწყდეს. აუცილებლობის დროს ტარდება ალერგიული რეაქციების სტანდარტული მკურნალობა (ანტიჰისტამინური საშუალებები და/ან კორტიკოსტეროიდები). მძიმე ანაფილაქსიური რეაქციის შემთხვევაში ტარდება შესაბამისი გადაუდებელი მკურნალობა (პლაზმის შემცვლელების, დიდი დოზებით კორტიკოსტეროიდების, კატექოლამინების შეყვანა).
აქტოვეგინი® არ იწვევს ტოქსიკურ ეფექტებსა და გვერდით მოვლენებს იმ დოზებითაც კი, რომლებიც 30-40ჯერ აღემატება ადამიანისთვის მისაღებ დოზას.
უკუჩვენება
ალერგიული განწყობა პრეპარატ აქტოვეგინის ან მისი ანალოგიური პრეპარატებისადმი. აქტოვეგინის საინფუზიო ხსნარის გამოყენების უკუჩვენებები იგივეა, რაც სხვა საინფუზიო ხსნარებისა: გულის დეკომპენსირებული უკმარისობა, ფილტვების შეშუპება, ოლიგურია, ანურია, ორგანიზმში სითხის შეკავება.
ორსულობა და ლაქტაცია
პრეპარატ აქტოვეგინის ხმარება დასაშვებია.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
დღეისთვის ცნობილი არ არის.
შენახვის პირობები და ვადები
ინახება ბნელ ადგილას, ოთახის ტემპერატურაზე, არაუმეტეს 25ºC!
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას! გამოიყენება შენახვის ვადის გასვლამდე!
შენახვის ვადა - 5 წელი.
აფთიაქში გაცემის წესი
ექიმის რეცეპტით.
მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა
ნიკომედი ავსტრია გმბხ, ავსტრია
ავსტრია
