სავაჭრო დასახელება
ადვანტანი
საერთაშორისო არაპატენტური დასახელება
მეთილპრედნიზოლონის აცეპონატი
სამკურნალწამლო ფორმა
კრემი გარეგანი გამოყენებისთვის 0.1%
აღწერა
თეთრიდან მოყვითალომდე ფერის კრემი, შესაძლებელია მცირე არაერთგვაროვნება
სამკურნალწამლო ფორმა
გარეგანი გამოყენების კორტიკოსტეროიდები კანის დაავადებების სამკურნალოდ. მაღალაქტიური კორტიკოსტეროიდები (ჯგუფი III).
შემადგენლობა
1გ კრემი შეიცავს:
აქტიური ინგრედიენტი - მეთილპრედნიზოლონის აცეპონატი 1მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: დეციპოლეატი, გლიცერინის მონოსტეარატი 40-55 (E472), ცეტოსტეარილის სპირტი, მყარი ცხიმი, სოფტიზანი 378, მაკროგოლის სტეარატი 40, გლიცერინი 85% (E422), დინატრიუმ ედეტატი, ბენზილის სპირტი, ბუთილჰიდროქსიტოლუოლი, გასუფთავებული წყალი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
გარეგანი გამოყენებისას კრემი თრგუნავს კანის ანთებით და ალერგიულ რეაქციებს, აგრეთვე პროლიფერაციასთან დაკავშირებულ რეაქციებს, რაც იწვევს ობიექტური სიმპტომების (ერითემა, შეშუპება, ინფილტრაცია) და სუბიექტური შეგრძნებების შემცირებას (ქავილი, წვა, ტკივილი).
მეთილპრედნიზოლონის აცეპონატი (განსაკუთრებით მისი ძირითადი მეტაბოლიტი-6α-მეთილპრედნიზოლონ-17-პროპიონატი) უკავშირდება უჯრედშიდა გლუკოკორიტიკოიდულ რეცეპტორებს.
სტეროიდ-რეცეპტორული კომპლექსი უკავშირდება დნმ-ის განსაზღვრულ უბნებს, და ამგვარად იწვევს ბიოლოგიური ეფექტების სერიას.
კერძოდ, სტეროიდ-რეცეპტორული კომპლექსის დნმ-თან დაკავშირება იწვევს მაკროკორტინის სინთეზის ინდუქციას. მაკროკორტინი აინჰიბირებს არაქიდონის მჟავას გამოთავისუფლებას, აქედან გამომდინარე ხელს უშლის ანთების მედიატორების - პროსტაგლანდინების და ლეიკოტრეინების გამოთავისუფლებას. გლუკოკორიტკოიდების იმუნოსუპრესიული მოქმედება შეიძლება აიხსნას ციტოკინების სინთეზის ინჰიბირებით და ანტიმიტოზური ეფექტით, რომელიც ამ დრომდე არასაკმარისად შესწავლილია. გლუკოკორტიკოიდებით ვაზოდილატაციური პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირება და ადრენალინის სისხლძარღვთა შემავიწროებელი მოქმედება საბოლოო ჯამში იწვევს ვაზოკონსტრიქციულ ეფექტს.
ფარმაკოკინეტიკა
მეთილპრედნიზოლონის აცეპონატი აღწევს კანში სამკურნალწამლო ფორმის ფუძიდან. მისი კონცენტრაცია მცირდება რქოვანა გარსიდან კანის ქვედა ფენებისკენ. მეთილპრედნიზოლონის აცეპონატი ჰიდროლიზდება ეპიდერმისში და დერმაში. მთავარ და მეტნაკლებად აქტიურ მეტაბოლიტს წარმოადგენს 6α-მეთილპრედნიზოლონ-17-პროპიონატი, რომელიც უფრო მარტივად უკავშირდება კანის კორტიკოიდულ რეცეპტორებს ვიდრე სხვა პრეპარატები რაც მიუთითებს კანში მის `ბიოაქტიურობაზე~.
კანიდან აბსორბციის ხარისხი და ინტენსივობა დამოკიდებულია მრავალ ფაქტორზე, როგორიცაა აქტიური ნივთიერების ქიმიური სტრუქტურა, სამკურნალწამლო ფორმის ფუძის შემადგენლობა, აქტიური ნივთიერების კონცენტრაცია სამკურნალწამლო ფორმის ფუძეში. პრეპარატის წასმის პირობები (წასმის ფართობი, მოქმედების ხანგრძლივობა, კანის ღია უბანზე ან ოკლუზიური ნახვევის ქვეშ) და კანის მდგომარეობა (დაავადების ტიპი და გამოხატულება, ანატომიური ლოკალიზაცია).
ადვანტანის კრემის კანზე 2-ჯერ, ღიად დადების შემდეგ, 8 დღის განმავლობაში აბსორბცია იყო შეფასებული როგორც 0.65% და კორტიკოიდული დატვირთვა - 4მკგ/კგ დღეში.
მეთილპრედნიზოლონის აცეპონატის კანიდან აბსორბცია დაზიანებულ კანზე წასმისას რქოვანა შრის მოშორებისას იწვევს აბსორბციის ხარისხის მნიშვნელოვან მომატებას (დოზის 13-27%).
სისტემურ სისხლის მიმოქცევაში მოხვედრის შემდეგ პირველადი ჰიდროლიზის პროდუქტი 6α-მეთილპრედნიზოლონ-17-პროპიონატი სწრაფად კონიუგირდება გლუკურონის მჟავასთან და ამგვარად ინაქტივირდება. მეთილპრედნიზოლონის აცეპონატის მეტაბოლიტები (რომელთაგან მთავარია 6α-მეთილპრედნიზოლონ-17-პროპიონატი-21-გლუკურონიდი) ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით, ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 16 საათი. ინტრავენური შეყვანის შემდეგ შარდით და განავლით გამოყოფა სრულდებოდა 7 დღის განმავლობაში. მეთილპრედნიზოლონის აცეპონატი და მისი მეტაბოლიტები არ კუმულირდება ორგანიზმში.
გამოყენების ჩვენება
კანის მწავვე ანთებითი დაავადებები მოზრდილებში და ბავშვებში 4 თვის ასაკიდან:
- ენდოგენური ეგზემა (ატოპიური დერმატიტი, ნეიროდერმიტი)
- კონტაქტური ეგზემა
- დეგენერაციული ეგზემა
- დისჰიდროზული ეგზემა
- ეგზემა ბავშვებში
გამოყენების მეთოდი და დოზები
პრეპარატს იდებენ კანის დაზიანებულ უბნებზე დღეში ერთხელ, თხელ ფენად.
ყოველდღიური მკურნალობის ხანგრძლივობამ მოზრდილებში არ უნდა გადააჭარბოს 12 კვირას.
ბავშვთა ასაკის პაციენტები
ადვანტანი გამოიყენება ბავშვებში უკვე 4 თვის ასაკიდან. დოზის კორექცია საჭირო არ არის. მკურნალობის ხანგრძლივობა უნდა იყოს მინიმალური და არ უნდა აჭარბებდეს 4 კვირას.
გვერდითი მოქმედება
ადვანტანის კრემის გამოყენებისას უფრო მეტი სიხშირით შეიძლება აღინიშნოს ისეთი ადგილობრივი გვერდითი რეაქციები როგორიც არის წვა და ქავილი. იშვიათ შემთხვევებში შეიძლება აღინიშნოს ერითემა, სიმშრალე, ბუშტუკების წარმოქმნა, გაღიზიანება, ეგზემა, პაპულები პრეპარატის წასმის ადგილას, პერიფერიული შეშუპება, პარესთეზია, კანის ატროფია, ეკქიმოზი, იმპეტიგო, კანის ცხიმიანობა, ცელულიტი, აკნე.
ისევე როგორც სხვა ადგილობრივი კორტიკოსტეროიდების გამოყენებისას შეიძლება აღინიშნებოდეს: კანის ატროფია, სტრიები, ფოლიკულიტი პრეპარატის წასმის ადგილას, ჰიპერტრიქოზი, ტელეანგიოექტაზია, პერიორალური დერმატიტი, დისკოლორაცია და კანის ალერგიული რეაქციები სამკურნალწამლო ფორმის ნებისმიერ კომპონენტზე. კორტიკოსტეროიდების სისტემური ეფექტები შეიძლება აღინიშნოს მათი ადგილობრივი გამოყენებისას პრეპარატის შეწოვის შემდეგ.
ჩამოთვლილი გვერდითი რეაქციების განვითარებისას, აგრეთვე იმ არასასურველი მოვლენების აღნიშვნისას, რომლებიც ჩამოთვლილი არ არის, ფურცელ-ჩანართში, აუცილებელია ექიმის კონსულტაცია.
უკუჩვენებები
- ტუბერკულოზური ან სიფილისური პროცესები პრეპარატის დადების ადგილზე
- ვირუსული დაავადებები (მაგალითად, ჩუტყვავილა, ჰერპეს ზოსტერი) პრეპარატის დადების ადგილზე
- როზაცეა, პერიორალური დერმატიტი, წყლულები, ფერიმჭამელები, კანის ატროფიული დაავადებები, კანის პოსტვაქცინაციური რეაქციები პრეპარატის დადების ადგილზე
- ჰიპერმგრძნობელობა აქტიურ ნივთიერებაზე ან პრეპარატის ნებისმიერ დამხმარე ნივთიერებაზე
- 4 თვემდე ასაკის ბავშვები (გამოყენების არასაკმარისი გამოცდილების გამო)
განსაკუთრებული მითითებები
ბაქტერიული დერმატოზების ან/და დერმატომიკოზების არსებობისას ადვანტანის კრემის თერაპიაზე დამატებით აუცილებელია სპეციფიკური ანტიბაქტერიული ან ანტიმიკოზური მკურნალობა.
საჭიროა სიფრთხილის დაცვა რათა თავიდან აიცილონ პრეპარატის თვალში, ღრმა ღია ჭრილობებში და ლორწოვან გარსებზე მოხვედრა.
გამოკვლევაში პრეპარატის წასმისას კანის 60%-ზე, 22 საათის განმავლობაში, ოკლუზიური ნახვევის ქვეშ აღინიშნა კორტიზოლის დონის დათრგუნვა პლაზმაში და ცირკადულ რითმზე გავლენა მოზრდილ ჯანმრთელ მოხალისეებში.
ადგილობრივი კორტიკოსტეროიდების დიდი რაოდენობის წასმა კანის დიდ უბანზე ან ხანგრძლივი დროის განმავლობაში განსაკუთრებით ოკლუზიური ნახვევის ქვეშ შეიძლება მნიშვნელოვნად ზრდიდეს სისტემური გვერდითი ეფექტების რისკს. უნდა გაითვალისწინონ, რომ პამპერსებს შეიძლება ქონდეს ოკლუზიური ეფექტი.
ისევე როგორც სისტემური კორტიკოსტეროიდების გამოყენებისას, ადგილობრივი კორტიკოსტეროიდების მიღებისას შეიძლება განვითარდეს გლაუკომა (მაგ., დიდი დოზების შემდეგ ან პრეპარატის დიდ ფართობზე წასმისას ხანგრძლივი დროის განმავლობაში, ოკლუზიური ნახვევების გამოყენებისას ან პრეპარატის თვალის გარშემო წასმისას).
თუ ადვანტანის კრემის ხანგრძლივი გამოყენებისას აღინიშნება კანის ჭარბი სიმშრალე, უნდა გადავიდნენ ცხიმის უფრო მაღალი შემცველობის სამკურნალწამლო ფორმაზე - ადვანტანის მალამოზე.
ცეტოსტეარილის სპირტმა და ბუთილჰიდროქსიტოლუოლმა შეიძლება გამოიწვიოს ადგილობრივი რეაქციები, მაგ., კონტაქტური დერმატიტი. ბუთილჰიდროქსიტოლუოლმა შეიძლება გამოიწვიოს თვალის და ლორწოვანი გარსების გაღიზიანება.
კანის ფართე უბნების მკურნალობისას ან კრემის წასმისას ოკლუზიური სახვევის ქვეშ, მკურნალობის ხანგრძლივობა უნდა იყოს მინიმალური. პრეპარატის გამოყენებამ განსაკუთრებით ხანგრძლივი დროის განმავლობაში შეიძლება გამოიწვიოს სენსიბილიზაციის რეაქცია. ამ შემთხვევაში აუცილებელია მკურნალობის შეწყვეტა და შესაბამისი მკურნალობა.
პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებული არ არის 4 თვემდე ასაკის ბავშვებში.
ბავშვებში 4 თვის ასაკიდან 3 წლამდე გამოყენებისას აუცილებელი სარგებელი-რისკის შეფასება.
ჭარბი დოზირება
მწვავე ტოქსიკურობის კვლევის მონაცემებმა არ გამოავლინა მწვავე ინტოქსიკაციის რაიმე რისკი, პრეპარატის ერთჯერადი დოზის გადაჭარბებისას (კანის დიდ ზედაპირზე წასმა შეწოვისთვის ხელსაყრელ პირობებში) ან არაგანზრახ შიგნით მიღებისას.
ადვანტანის კრემის ადგილობრივი გამოყენებისას კანის ატროფიის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს. სიმპტომების რეგრესი ჩვეულებრივ აღინიშნება 10-14 დღეში.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
დადგენილი არ არის.
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის პერიოდში პრეპარატის გამოყენებაზე საკმარისი მონაცემები არ არსებობს.
მეთილპრედნიზოლონის აცეპონატის ცხოველებზე ექსპერიმენტულმა კვლევებმა აჩვენა ემბრიოტოქსიკური და ტერატოგენური ეფექტები.
ადვანტანის კრემით მკურნალობის კლინიკური ჩვენებისას ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში საჭიროა პოტენციური რისკის და სარგებლის შეფასება. უნდა მოერიდონ პრეპარატის წასმას კანის დიდ ზედაპირზე, ხანგრძლივ ან ოკლუზიური ნახვევის ქვეშ გამოყენებას. მეძუძურ დედებში პრეპარატის სარძევე ჯირკვლებზე წასმა არ შეიძლება. საჭიროა ორსულობის პირველ ტრიმესტრში გამოყენებისგან თავის შეკავება.
ვარგისობის ვადა
3 წელი. არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.
შენახვის პირობები
არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
გამოშვების ფორმა და შეფუთვა
15გ ალუმინის ტუბში, დაბეჭდილი მემბრანით, მოსახრახნი თავსახურით. ტუბი სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
გაცემის პირობები
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა ურეცეპტოდ.
განმცხადებელი ფირმის/მწარმოებლის დასახელება, მისამართი
ინტენდის მანუფექჩურინგ სპა,
ე. შერინგის ქუჩა 21, 20090 სეგრატე (მილანი), იტალია.
Intendis Manufacturing Spa,
Via E. Schring 21, 20090 Segrate (Milano), Italy
