აკუპრო 20მგ #30ტ
(Quinapril)
გამოშვების ფორმა, შეფუთვა:
შემოგარსული ტაბლეტები, ერთი ტაბლეტი შეიცავს 10 ან 20 მგ აქტიურ ნივთიერებას. გაყიდვაში გამოდის მუყაოს შეფუთვით, რომელშიაც დევს 3 ცალი 10-10 ტაბლეტიანი ბლისტერი.
შემადგენლობა:
ქვინაპრილი (Quinapril)
მწარმოებელი:
Pfizer (გერმანია)
კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანტიჰიპერტენზული საშუალება, ანგიოტენზინ გარდამქმნელი ფერმენტის (აგფ) ინჰიბიტორი.
ფარმაკოლოგიური მოქმედება:
ქვინაპრილის სწრაფი დეესტერიფიკაციის შედეგად წარმოიქმნება მთავარი მეტაბოლიტი ქვინაპრილატი (ქვინაპრილ დიაციდი), რომელიც წარმოადგენს აგფ ინჰიბიტორს. აგფ წარმოადგენს პეპტიდილ დიპეპტიდაზას, რომელიც გარდაქმნის ანგიოტენზინ I-ს, ანგიოტენზინ II-ში და ახასიათებს ძლიერი ვაზოკონსტრუქციული თვისებები. შესაბამისად გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორი - ქვინაპრილი ამცირებს ანგიოტენზინ II-ის რაოდენობას და მის ვაზოკონსტრიქციულ აქტივობას.
პრეპარატი იწვევს საერთო პეროფერიული და თირკმელების სისხლძარღვების წინააღმდეგობის შემცირებას, გულის შეკუმშვის სიხშირის, გულის ინდექსის, თირკმელებში სისხლის ცირკულაციის და გორგლოვანი ფილტრაცია მნიშვნელოვანი ცვლილების გარეშე.
ანტიჰიპერტენზული ეფექტი იწყება პრეპარატის მიღებიდან 1 საათში და პიკს აღწევს 2-4 საათში. ეფექტი გრძელდება 24 საათი, ხოლო ზოგიერთ ავადმყოფებში ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის პიკი აღინიშნება 2 კვირაში.
თიაზიდურ შარდმდენებთან ან ბეტა-ადრენობლოკატორებთან კომბინირება აძლიერებს პრეპარატის თერაპიულ ეფექტს.
ფარმაკოკინეტიკა:
პლაზმაში ქვინაპრილი კონცენტრაციის პიკი აღინიშნება 1-2 საათში. მისი აბსორბცია შეადგენს 60%-ს. პერორალური დოზით მიღებისას ბიოშეღწევადობა შეადგენს 38%-ს. ხოლო ნახევარგამოყოფის პერიოდი - 1 საათს.
ქვინაპრილი ძირითადად შარდით გამოიყოფა. პრეპარატის 97% შეკავშირებულია პლაზმის ცილებთან.
თირკმელების უკმარისობის დროს პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება კრეატინინის კლირენსის შემცირებასთან შესაბამისად.
ჩვენება:
-არტერიული ჰიპერტენზია - როგორც მონოთერაპიის სახით, ასვეე კომბინაციაში შარდმდენებთან ან/და ბეტა-ადრენომაბლოკირებელ საშუალებებთან.
-გულის ქრონიკული უკმარისობა - შარდმდენ საშუალებებთან და/ან საგულე გლიკოზიდებთან კომბინაციაში.
დოზირებისა და მიღების რეჟიმი:
არტერიული ჰიპეტენზიის დროს: მონოთერაპიის სახით 10-20 მგ ერთხელ დღეში. კარგი ამტანობის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 20-40 მგ-მდე დღეში ერთხელ, ან დაყოფილი სახით 2 მიღებაზე. საშუალოდ დოზა შეიძლება შეიცვალოს მხოლოდ 4 კვირიანი დაკვირვების შემდეგ. იშვიათ შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 80 მგ-მდე დღეში. შარდმდენი პრეპარატების ფონზე მკურნალობა იწყება 5 მგ დოზის თანდათანობითი ზრდით სრული თერაპიული ეფექტის მიღწევამდე. თირკმელების უკმარისობის შემთხვევაში დოზა მცირდება კრეატინინის კლირენსის მნიშვნელობის შესაბამისად. არ არის საჭირო დოზის ცვლილება ასაკის შესაბამისად.
გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს: პრეპარატი გამოიყენება მხოლოდ შარდმდენ და/ან საგულე გლიკოზიდებთან კომბინაციაში. რეკომენდებული საწყისი დოზაა 5 მგ ერთხელ ან 2-ჯერ დღეში. საჭიროა ჰიპოტენზიის კონტროლი. კარგი ამტანობის შემთხვევაში დოზა იზრდება საშუალოდ 10-40 მგ-მდე დღეში დაყოფილ 2 მიღებაზე.
თირკმელების უკმარისობის შემთხვევაში დოზა მცირდება კრეატინინის კლირენსის მნიშვნელობის შესაბამისად.
გვერდითი მოვლენები:
შეიძლება ადგილი ჰქონდეს მსუბუქ ხასიათის შემდეგ გვერდით მოვლენებს: თავის ტკივილი (7.2%), თავბრუსხვევა (5.5%), ხველა (3.9%), დაღლილობა (3.5%), რინიტი (3.2%), პირღებინება და გულისრევა (2.8%), მიალგია (2.2%).
5.2 % შემთხვევაში საჭირო გახდა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.
აგრეთვე აღწერილია შემდეგი გვერდითი მოვლენები:
კარდიოვასკულური სისტემის მხრივ: ვაზოდილატაცია, სტენოკარდია, ტაქიკარდია.
გასტროინტესტინური სისტემის მხრივ: მეტეორიზმი, პირის სიმშრალე, პანკრეატიტი.
ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუ, გაღიზიანება, დეპრესია, ძილიანობა.
კანის მხრივ: ქავილი, ოფლიანობა, გამონაყარი, ალოპეცია, ექსფოლიატური დერმატიტი.
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: ინფექცია, იმპოტენცია.
საერთო სიმპტომები: შეშუპება, ართრალგია, მხედველობის დაქვეითება, ჰემოლიზური ანემია.
იშვიათი გვერდითი მოვლენები: 0.1% შემთხვევაში ვლინდება ანგიონევროზული შეშუპება, ეოზინოფილური პნევმონია, ჰეპატიტი და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.
იშვიათად შეიძლება განვითარდეს აგრანულოციტოზი და ნეიტროპენია, ჰიპერკალიემია, სისხლში შარდოვანას და კრეატინინის მომატება.
უკუჩვენება:
-მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიენი კომპონენტის მიმართ;
-ავადმყოფები, რომელთაც ანამნეზში აღენიშნებათ ანგიონევროზული შეშუპება გამოწვეული აგფ ინჰიბიტორებით;
-თირკმლის არტერიის სტენოზი, მიტრალური სარქვლის სტენოზი, ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათია, პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი;
-თირკმელების მძიმე ხარისხის უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი <10მლ/წთ), ჰეპოდიალიზი, თირკმელების ტრანსპლანტაციის შემდგომი პერიოდი;
-ღვიძლის დაავადება ან უკმარისობა;
-ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;
-პრეპარატი არ გამოიყენება ბავშვებში.
განსაკუთრებული მითითებები:
ავადმყოფთა 0.1%-ში შეიძლება განვითარდეს ანგიონევროზული შეშუპება. ამ შემთხვევაში პრეპარატით მკურნალობა უნდა შეწყდეს და დაუყოვნებლივ დაიწყოს ანტიჰისტამინური საშუალებებით სიმპტომური მკურნალობა. თუ შეიქმნება საყლაპავის შეშუპების საშიშროება საჭიროა 1:1000 0.3-0.5 მლ ადრენალინის შეყვანა კანქვეშ. აგრეთვე შესაძლებელია სერიოზული ანაფილაქსიური ან ჰიპოტენზიური რეაქციების განვითარება, რაც საჭიროებს გადაუდებელ სიმპტომატურ მკურნალობას. ყურადსაღებია აგრეთვე აგრანულოციტოზის (ნეიტროპენიის) განვითარება. პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია თირკმელების ფუნქციის მუდმივი კონტროლი.
ჰიპერდოზირება:
სპეციფიკური სიმპტომები არ არის აღწერილი. სავარაუდოა ჰიპოტენზიის განვითარება, რაც საჭიროებს სითხეების გადასხმას.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
სიფრთხილით ინიშნება კალიუმის შემნახველ შარდმდენებთან (სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი, ამილორიდი) კომბინაციაში. ამ შემთხვევაში საჭიროა სისხლში კალიუმის დონის მონიტორინგი. თიაზიდური შარდმდენები აძლიერებენ პრეპარატის ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს. ტეტრაციკლინთან კომბინირება იწვევს ტეტრაციკლინის შეწოვის 28-37%-ით შემცირებას. ლითიუმთან კომბინაციის დროს ლითიუმის კონცენტრაცია სისხლში იზრდება და ვლინდება ლითიუმით ინტოქსიკაციის სიმპტომები. საჭიროა ლითიუმის სისხლში კონცენტრაციის პერიოდული კონტროლი.
არ გამოვლენილა პრეპარატის რაიმე მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება პროპორანოლოლთან, ჰიდროქლოროთიაზიდთან, ვარფარინთან, დიგოქსინთან ან ციმეტიდინთან.
შენახვის პირობები და ვარგისიანობის ვადა:
აკუპრო ინახება 15-300 C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას და ვარგისიანის 3 წელი.
