ატროპინის სულფატი
(ATROPINI SULFAS)
ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო და ქიმიური სახელწოდებები: Atropine sulfate; 1-ტროპინმჟავას ტროპინის ეთერი დ;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: გამჭვირვალე უფერო სითხე;
შემადგენლობა: ატროპინის სულფატი – 0.05 გ;
დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის პიროსულფატი, საინექციო წყალი.
გამოშვების ფორმა. თვალის წვეთები.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი. გრძნობათა ორგანოებზე მოქმედი საშუალებები. მიდრიაზული და ციკლოპლეგიური საშუალებები.
ფარმაკოლოგიური თვისებები. ატროპინის სულფატი ამცირებს სანერწყვე და სხვა ჯირკვლების სეკრეციას, იწვევს ტაქიკარდიას, აუმჯობესებს ატრიოვენტრიკულარულ გამტარობას, ამცირებს გლუვკუნთოვანი ორგანოების ტონუსს, აფართოვებს გუგას (ამ დროს შესაძლებელია თვალშიდა წნევის მომატება), იწვევს აკომოდაციის დამბლას.
ფარმაკოკინეტიკა. მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია მ-ქოლინორეცეპტორების ატროპინით შერჩევითი ბლოკადით (ნაკლებად მოქმედებს ნ-ქოლინორეცეპტორებზე), რის შედეგადაც მ-ქოლინორეცეპტორები უგრძნობნი ხდებიან აცეტილქოლინის მიმართ, რომელიც წარმოიქმნება პოსტგანგლიური პარასიმპათიკური ნეირონების დაბოლოებებში. ატროპინის ქოლინორეცეპტორებთან დაკავშირების უნარი აიხსნება მის მოლეკულაში ფრაგმენტის არსებობით, რომელიც აახლოვებს მას ენდოგენური ლიგანდას მოლეკულასთან – აცეტილქოლინთან. ატროპინით გაფართოვებული გუგა არ ვიწროვდება ქოლინომიმეტური საშუალებების ინსტილაციისას. მაქსიმალური მიდრიაზი მიიღწევა 30-40 წუთის შემდეგ და შენარჩუნდება 7-10 დღის განმავლობაში, აკომოდაციის დამბლა შესაბამისად 1-3 საათის შემდეგ და შენარჩუნდება 8-12 დღე.
ატროპინის სისტემური ეფექტი განპირობებულია მისი ანტიქოლინერგული (ქოლინოლიზური) მოქმედებით და მოიცავს სანერწყვე, კუჭის, ბრონქული, საოფლე ჯირკვლების, კუჭქვეშა ჯირკვალის სეკრეციის დათრგუნვას, გულის რითმის გახშირებას (მცირდება გულზე ნ.ვაგუს შემაკავებელი მოქმედება), გლუვკუნთოვანი ორგანოების ტონუსის დაქვეითებას (მუცლის ღრუს ორგანოები და ა.შ.).
ჰემატოენცეფალურ ბარიერში შეღწევით ატროპინი მოქმედებს ცნს-ზე. პრეპარატი ამცირებს კუნთების ტონუსსა და ტრემორს პარკინსონიზმით დაავადებულებში (ცენტრალური ქოლინოლიზური მოქმედება), თერაპიულ დოზებში ატროპინი აღიზიანებს სუნთქვის ცენტრს, ატროპინის დიდი დოზები იწვევს მოძრაობისა და ფსიქიკურ დარღვევებს, კრუნჩხვებს, ჰალუცინაციურ მოვლენებს, სუნთქვის დამბლას. ატროპინის სისტემური ეფექტების ასაცილებლად პრეპარატის ინტრაოკულარული გამოყენებისას აუცილებელია ხელის დაჭერა საცრემლე არხზე ჩაწვეთების მომენტში.
ატროპინის სისტემური ზემოქმედების გათვალისწინებით თვალის წვეთების ჩაწვეთებისას საცრემლე არხიდან ყელში მოხვედრილი პრეპარატი ადვილად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 50%, ნახევარგამოყოფის პერიოდი – 13-38 საათი. ატროპინი 50% უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს, მეტაბოლიზირდება ღვიძლში, ექსკრეტირდება თირკმელებით 50% უცვლელი სახით.
გამოყენების ჩვენებები. ადგილობრივად ოფთალმოლოგიაში: გუგის დიაგნოსტიკური გაფართოვება თვალის ფსკერის გამოსაკვლევად, აკომოდაციის დამბლის მისაღწევად თვალის ნამდვილი რეფრაქციის განსაზღვრის მიზნით, თვალის ანთებითი დაავადებების, ემბოლიების, ბადურას ცენტრალური არტერიის სპაზმების კომპლექსურ თერაპიაში.
გამოყენების წესი და დოზები. მკურნალობის მიზნით ინიშნება1-2 წვეთი 2-6-ჯერ დღეში. გუგების მაქსიმალურად გაფართოვება ატროპინით, რომელიც ადუნებს თვალის კუნთებს და აჩქარებს პათოლოგიური პროცესის რეგრესიას, აღინიშნება 30-40 წუთში, მიდრიაზი – 7-10 დღეში, აკომოდაციის დამბლა შესაბამისად 1-3 საათში და 8-12 დღეში.
გვერდითი მოქმედება. თვალშიდა წნევის მომატება, ქუთუთოების კანის ჰიპერემია, კონიუნქტივის ჰიპერემია და შეშუპება (განსაკუთრებით ხანგრძლივი გამოყენებისას), ფოტოფობია, ტაქიკარდია, სიმშრალე პირში.
უკუჩვენებები. ატროპინის სულფატი უკუნაჩვენებია გლაუკომას დროს. სიფრთხილით ინიშნება ხანდაზმულ ასაკში (60 წელზე მეტი).
ჭარბი დოზა. შესაძლებელია ატროპინის გვერდითი მოქმედების გაძლიერება და სისტემური ეფექტების განვითარება: ტაქიკარდია, ლორწოვანი გარსების სიმშრალე, ყაბზობა, შარდის შეკავება, ბრონქული ობსტრუქციის სიმპტომების წარმოქმნა და გაძლიერება, ოფლდენის შემცირება, ჰიპერთერმიის განვითარება, განსაკუთრებით ბავშვებში, მოძრაობისა და ფსიქიკური დარღვევების განვითარება.
გამოყენების განსაკუთრებულობანი. ატროპინის სულფატი უნდა დაინიშნოს დოზების ფრთხილად შერჩევით შესაძლო ინდივიდუალური ჰიპერმგრძნობელობის გათვალისწინებით. პრეპარატის კონიუნქტივალურ პარკში შეყვანისას წვეთების სახით აუცილებელია ხელი დაეჭიროს საცრემლე გზების მონაკვეთს, რათა არ მოხდეს პრეპარატის მოხვედრა საცრემლე არხში და მისი შეწოვა. ოფთალმოლოგიურ პრაქტიკაში ატროპინის სულფატის გამოყენება მიზანშეწონილია უპირველეს ყოვლისა მკურნალობის მიზნით, ხოლო დიაგნოსტიკის მიზნით უმჯობესია უფრო ხანმოკლე მოქმედების - მიდრიაზის გამოყენება, კერძოდ ჰომატროპინის (მაქსიმალური მიდრიაზი – 40-60 წუთში, გუგების გაფართოვებისა და აკომოდაციის ხანგრძლივობა – 1-2 დღე).
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი. ორსულობის დროს პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ აუცილებლობის შემთხვევაში. ლაქტაციის დროს, დედის მიერ თვალის წვეთების გამოყენებისას სისტემური ეფექტების შესაძლო განვითარებისას, ეტროპინი აღწევს დედის რძეში და შეუძლია გამოიწვიოს ბავშვის სუნთქვის დათრგუნვა და ძილიანობა.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან. ატროპინის სულფატის მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებისას ვითარდება გულის რითმის დარღვევები, ქინიდინთან, ნოვოკაინამიდთან ერთად – აღინიშნება ქოლინოლიზური ეფექტის შეჯამება.
შენახვის პირობები და ვადა. ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას. შენახვის ვადა – 3 წელი.
გაცემის პირობები. რეცეპტით.
შეფუთვა. 5 მლ ფლაკონი.
მწარმოებელი. შპს “საცდელი ქარხანა “სსსსც”-ს ფილიალი.
მისამართი. უკრაინა, ქ. ხარკოვი, ვორობიოვის ქ., 8.