შემადგენლობა:
თითოეული შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
ნატრიუმის დიკლოფენაკი – 50.00 მგ., პრიდინოლის მეზილატი – 4.00 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი – 95.00 მგ, მიკროკრისტალური ცელულოზა – 34.00 მგ, ნატრიუმის კროსკარმელოზა – 9.00 მგ, მაგნიუმის სტეარატი – 1.80 მგ, სილიციუმის კოლოიდური დიოქსიდი – 2.00 მგ, ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა E15 – 7.33 მგ, რკინის ყვითელი ოქსიდი – 95.20 მკგ, რკინის წითელი ოქსიდი - 18.10 მკგ, ტიტანის დიოქსიდი – 0.57 მგ, პოლიეთილენგლიკოლი 6000 – 1.33 მგ, ტალკი – 4.77 მგ.
ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
მრგვალი, ნახევრად-ელიფსური ფორმის ტაბლეტები, შემოგარსული თხელი მოყვითალო-ყავისფერი გარსით. საშუალო წონა: 210 მგ ± 5%. ხსნადობა: Q=70% (ნატრიუმის დიკლოფენაკი). ჰერმეტულობა: არანაკლებ 99.5%.
ათქ კოდი: M03BX03
თერაპიული თვისებები:
ანალგეტიკი, ანთებისსაწინააღმდეგო, მიორელაქსანტი.
ჩვენება:
ბლოკიუმ ფლექსი გამოიყენება მტკივნეული ანთებითი პროცესებით მიმდინარე კუნთის კონტრაქტურების დროს; სახსრების და ექსტრაარტიკულარული რევმატიული პროცესები, მიალგია, წელის ტკივილი, ციატალგია, კისერმრუდობა, ტრავმა, მყესების დაჭიმულობა.
ფარმაკოლოგიური მოქმედება:
დიკლოფენაკი წარმოადგენს არასტეროიდულ ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატს, რომელიც ძირითადად მოქმედებს პროსტაგლანდინების დაინჰიბირების ხარჯზე.
პრიდინოლი წარმოადგენს ცენტრალურად მოქმედ მიორელაქსანს, რომელიც ეფექტურად მოაქმედებს კუნთოვანი სპაზმების დროს.
ფარმაკოკინეტიკა: დიკლოფენაკი კარგად შეიწოვება კუჭნაწლავის ტრაქტიდან. თუმცა იმის გამო, რომ პრეპარატი განიცდის პირველი გასვლის ეფექტს, სისტემურად შეიწოვება მიღებული დოზის მხოლოდ 50%. პლაზმაში მისი მაქსიმალური პიკი აღინიშნება დაახლოებით 2 საათის შემდეგ, თუმცა ეს მაჩვენებელი ცვალებადია და შეადგენს დაახლოებით 1-4 საათს. მრუდის ქვეშ არსებული არე პროპორციულია 25-250 მგ დოზისა. 50 მგ დოზისთვის პლაზმის მაქსიმალური კონცენტრაცია შეადგენს 1,5 უგ/მლ-ს. პერორალურად დიკლოფენაკის 2 დღიური დოზის მიღების შემდეგ პრეპარატი არ აკუმულირდება პლაზმაში. როდესაც პრეპარატი მიიღება საკვებთან ერთად, მისი აბსორბცია ყოვნდება 1-4.5 საათით, ხოლო პლაზმაში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია მცირდება 40%-ით. თუმცა დიკლოფენაკის აბსორბციის ხარისხი მნიშვნელოვნად არ იცვლება. იგი უკუშექცევადად და 99%-ით უერთდება პლაზმის ალბუმინს. ისევე როგორც სხვა არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატები, დიკლოფენაკი დიფუზიას იწყებს სახსრის სივრცეში მას შემდეგ, როდესაც პლაზმაში არსებული პრეპარატის დონე გადააჭარბებს სინოვიალური სითხის დონეს. დიკლოფენაკი კონიუგირებული მეტაბოლიტის სახით ელიმინირდება შარდის (65%) და ნაღველის (35%) გზით. პლაზმის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1-2 საათს. დიკლოფენაკი ასევე აღინიშნება დედის რძეში.
პრიდინოლი აბსორბიდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. პლაზმაში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება მიღებიდან ერთი საათის შემდეგ. დოზის 30-40% კონცენტრირდება ნაღველში და დანარჩენ ქსოვილებში, განსაკუთრებით ღვიძლში და თირკმელებში. შარდში გამოყოფილი პრეპარატის 9% წარმოდგენილია არა-კონიუგირებული სახით, ხოლო დაახლოებით ასეთივე რაოდენობა წარმოდგენილია კონიუგირებული გლუკურონიდის სახით.
მიღების წესი და დოზა:
ერთი ტაბლეტი ერთჯერ დღეში, ჭამის შემდეგ. იგი შესაძლებელია დარეგულირდეს ექიმის რჩევის შესაბამისად.
უკუჩვენება
ალერგია პრეპარატში შემავალი ნებისმიერი ნივთიერებების მიმართ, კუჭ-ნაწლავის აქტიური წყლული, ღვიძლის და/ან თირკმლის მძიმე უკმარისობა; თუ ანამნეზში აღინიშნება აცეტილსალიცილის მჟავასთან ან არასტეროიდულ ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატთან დაკავშირებული ასთმის, რინიტის ან ურტიკარიული გამონაყარის შემთხვევები; ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.
სიფრთხილით
კუჭ-ნაწლავის ეფექტები: კუჭ-ნაწლავის სერიოზული ტოქსიკური მოვლენები, როგორიც არის სისხლდენა, წყლული, უსიმპტომო ან სიმპომებით მიმდინარე პერფორაცია შესაძლებელია გამოვლინდეს მკურნალობის ნებისმიერ მომენტში. ექიმმა უნდა მიაწოდოს პაციენტს ინფორმაცია მოსალოდნელი ტოქსიკური ნიშნების და სიმპტომების შესახებ და დაარიგოს, თუ რა ზომების მიღება არის საჭირო ამ დროს.
ღვიძლის ეფექტები: დიკლოფენაკის მკურნალობის დროს შესაძლებელია შეიცვალოს ღვიძლის ფუნქციური ტესტების მონაცემები. მკურნალობის გაგრძელების შემთხვევაში აღნიშნული ცვილებები შესაძლებელია პროგრესირდეს, დარჩეს სტაბილური ან დაუბრუნდეს ნორმის ფარგლებს. რეკომენდირებულია TGP-ის (თიმოციტების ზრდის პეპტიდი) მონაცემების პერიოდული მონიტორინგი.
ცალკეულ შემთხვევებში აღწერილია ღვიძლის მძიმე რეაქციები, მათ შორის ღვიძლის ნეკროზი, სიყვითლე და ფულმინანტური ჰეპატიტი.
ანაფილაქსიური რეაქციები: ასპირინისადმი მგრძნობიარე პაციენტებს პრეპარატის მიღების შემდეგ შესაძლებელია განუვითარდეთ რინიტი ან პოტენციურად ფატალური ბრონქოსპაზმის ეპიზოდები.
თირკმლის უკმარისობა: თირკმლის დაავადების მქონე პაციენტებში დიკლოფენაკის მკურნალობამ შესაძლოა გამოიწვიოს თირკმლის მწვავე უკმარისობა.
ორსულობა: ისევე როგორც სხვა ანტებისსაწინააღმდეგო არასტეროიდულმა პრეპარატებმა, დიკლოფენაკის მიღებამ ორსულობის ბოლო ტრიმესტრში შესაძლოა გამოიწვიოს ბოტალოს სადინრის ნაადრევი დახურვა.
სიფრთხილის ზომები:
სითხის შეკავება და შეშუპება: პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით გამოიყენება გულის უკმარისობის, ჰიპერტენზიის და ისეთი დააავადებების დროს, რომლებიც ხელს უწყობენ სითხის შეკავებას.
ჰემატოლოგიური ეფექტები: ზოგიერ შემთხვევაში, სითხის შეკავების, კუჭ-ნაწლავის ან ჰემატოლოგიური დარღვევების შედეგად შესაძლოა განვითარდეს ანემია. დიკოფენაკის ხანგრძლივი მკურნალობის დროს რეკომენდირებულია ჰემატოკრიტის და ჰემოგლობინის პერიოდული გადამოწმება.
თირკმლის ეფექტები: ცალკეულ შემთხვევებში არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატების მკურნალობის დროს შესაძლოა გამოვლინდეს პაპილარული ნეკროზი და ინტერსტიციული ნეფრიტი. თირკმლის ტოქსიკურობის მეორე ფორმა, რომელიც ზოგადად უკავშირდება არასტეროიდულ ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატების მკურნალობას, ვლინდება სისხლის მოცულობის შემცირების და თირკმლის ფილტრაციის დაქვეითების შემთხვევაში, რის დროსაც პროსტაგლანდინებს მნიშვნელოვანი წვლილი მიუძღვით თირკმლის პერფუზიის შენარჩუნებაში. ასეთ პაციენტებში აღნიშნული პრეპარატის მიღებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს თირკმლის მწვავე უკმარისობა. მკურნალობის შეჩერების შემთხვევაში, თირკმლის ფუნქცია მთლიანად აღდგება იმ მდგომარეობამდე, როგორიც იყო მკურნალობამდე.
იმის გამო, რომ დიკლოფენაკის მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები უფრო მეტად უნდა იმყოფებოდნენ დაკვირვების ქვეშ, ვიდრე ნორმალური თიკმლის ფუნქციის მქონე პირები.
პორფირია: აღნიშნული პრეპარატი არ გამოიყენება ღვიძლის პორფირიის დროს.
ასეპტიური მენინგიტი: არასტეროიდულმა ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატებმა შესაძლოა გამოიწვიოს სიცხით მიმდინარე ასეპტიური მენინგიტი და კომა. ეს განსაკუთრებით გამოხატულია წითელი მგლურას და სხვა შემაერთებელქსოვილოვანი დაავადებების დროს.
ასთმა: დიკლოფენაკი არ გამოიყენება პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ ასპირინით გამოწვეული ბრონქოსპაზმის შემთხვევები. გასათვალისწინებელია, რომ ასთმიანი პაციენტების 10%-ში ასთმა შესაძლოა გამოწვეული იყოს ასპინის მიღებით.
სხვა: მხედველობის დაბინდვა, მხედველობის დაქვეითება, ფერადი მხედველობის ცვლილება და სკოტომები. აღნიშნული სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში მკურნალობა უნდა შეწყდეს და პაციენტს უნდა ჩაუტარდეს ოფთალმოლოგიური მკურნალობა.
სხვა მედიკამენტებთან ურთიერთქმედება:
- ასპირინი: ასპირინის და დიკლოფენაკის კომბინირებულმა მკურნალობამ შესაძლოა გამოიწვიოს ამ უკანასკნელის მოცილება მისი მიერთების ადგილებიდან, რაც გამოიწვევს მისი პლაზმის კონცენტრაციის შემცირებას და პლაზმაში მისი მაქსიმალური კონცენტაციის შემცირებას.
- ანტიკოაგულანტები: თუმცა კვლევებში დიკლოფენაკისა და ორალური ანტიკოაგულანტების, მაგალითად ვარფარინის, ურთიერთქმედება არ გამოვლენილა, აღნიშნული პრეპარატების კომბინაცია სიფრთხილით გამოიყენება იმ წამალთაშორისი ურთიერთქმედების გამო, რომლებიც აღწერილია სხვა არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატების შემთხვევაში. დიკლოფენაკის მკურალობისას იცვლება თრომბოციტების ფუნქცია და პროსტაგლანდინების როლი ჰემოსტაზის პროცესში. ასე რომ, აღნიშნული პრეპარატისა და ასპირინის კომბინირებული გამოყენებისას პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს დაკვირვების ქვეშ.
- დიგოქსინი, მეთოტრექსატი, ციკლოსპორინი: დიკლოფენაკმა შესაძლოა გაზარდოს დიგოქსინის და მეთოტრექსატის პლაზმის კოცენტრაცია და ციკლოსპორინის ნეფროტოქსიკურობა.
- ლითიუმი: დიკლოფენაკის და ლითიუმის კომბინირებული გამოყენებისას შესაძლოა გაიზარდოს ლითიუმის პლაზმის კონცენტრაცია. ასეთ შემთხვევაში, პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს დაკვირვების ქვეშ, რათა არ განვითარდეს ლითიუმის გვერდითი ეფექტები.
- ორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებები: დიკლოფენაკთან ერთად კომბინირებული გამოყენებისას შესაძლებელი შეიცვალოს ინსულინის და ორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების ეფექტი. გამოვლინდა როგორც ჰიპოგლიკემიური ასევე ჰიპერგლიკემიური ეფექტები.
- დიურეტიკები: დიკლოფენაკმა შესაძლოა შეამციროს დიურეტიკების მოქმედება. დიკლოფენაკის და კალიუმის შემნახველი პრეპარატის კომბინირებული გამოყენებისას შესაძლოა გაიზარდოს ამ იონის პლაზმის კონცანტრაცია.
- სხვა მედიკამენტებთან ურთიერთქმედება და ლაბორატორიული ტესტები: დიკლოფენაკმა შესალოა გაზარდოს თრომბოციტების აგრეგაცია, თუმცა არ მოქმედებს სისხლდენის დროზე, თრომბინის დროზე, პლაზმინის ფიბრინოგენზე და V, VII და XII ფაქტორის დონეზე. მოხალისეებში ჩატარებულ კვლევებში სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები გამოვლინდა პროთრომბინის დროში და თრომბოპლასტინის პარციალურ დროში. სავარაუდოდ, აღნიშნული ცვლილებები არ არის კლინიკურად მნიშვნელოვანი.
კარცინოგენეზი, მუტაგენეზი და უშვილობა:
ასეთი სახის კვლევები არ ჩატარებულა.
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი: იმის გამო, რომ არსებობს ბოტალოს სადინრის ნაადრევი დახურვის რისკი, ბლოკიუმ ფლექსი არ გამოიყენება ორსულობის დროს, განსაკუთრებით კი ბოლო ტრიმესტრში. იგი ასევე არ ინიშნება ლაქტაციის პერიოდში, რადგან პრეპარატმა შესაძლებელია ბავშვში გამოიწვიოს გვერდითი ეფექტების განვითარება.
პედიატრიული პაციენტები: პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის დადგენილი.
გვერდითი მოვლენები:
დიკლოფენაკის მიღებისას გამოვლინდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: დიარეა, გულისრევა, ყაბზობა, გაზების დაგროვება, ღვიძლის ფუნქციური ტესტების დარღვევა, ჰემორაგიით ან მის გარეშე მიმდინარე პეპტიური წყლული ან პერფორაცია, ეროზიული გასტრიტი, ღვიძლის ნეკროზი, სიყვითლე, ჰეპატორენალური სინდრომი.
ცენტრალური ნერვული სისტემა: ძილიანობა, დეპრესია, შფოთვა, აღგზნებადობა, ასეპტიური მენინგიტი, კრუნჩხვა.
კანი: გამონაყარი, ქავილი, ურტიკარია, ანგიოედემა, სტივენ-ჯონსონის სინდრომი.
გრძნობათა ორგანოები: ყურებში შუილი, მხედველობის დაბინდვა, სკოტომები, გემოვნების დარღვევა.
კარდიოვასკულარული სისტემა: ჰიპერტენზია, გულის შეგუბებითი უკმარისობა.
ჰემატოლოგიური ეფექტები: ანემია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია.
თირკმელი: ოლიგურია, ინტერსტიციული ნეფრიტი, პაპილარული ნეკროზი, თირკმლის მწვავე უკმარისობა.
სასუნთქი სისტემა: ცხვირიდან სისხლდენა, ასთმა, ხორხის შეშუპება.
პრიდინოლის მიღებისას გამოვლინდა შემდეგი გვერდითი ეფექტები:
კარდიოვასკულარული: ჰიპერტენზია.
ნერვული სისტემა: თავბრუსხვევა და გულის წასვა, კუნთების ჰიპოტონია, მიასთენია, მხედველობის აკომოდაციის დარღვევა, ჰალუცინაციები, აკატიზია.
კანი: ურტიკარია და ქავილი.
დოზის გადაჭარბება
მწვავე დოზის გადაჭარბების სიმპტომებია: თავისტკივილი, ფსიქომოტორული აღგზნება, კუნთების სპაზმი, კრუნჩხვები, ტკივილი ეპიგასტრიუმის მიდამოში, გულისრევა, ღებინება, ჰემატემეზი, დიარეა, კუჭ-ნაწლავის წყლული, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა და ოლიგურია.
საჭიროების შემთხვევაში უნდა მიემართოს ტოქსიკოლოგიის ცენტრს.
დოზის გადაჭარბების საწყისი მკურნალობა: დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში რეკომენდირებულია კუჭის ამორეცხვა კუჭის ლავაჟის ან ღებინების გამოწვევით.
რადგან პრეპარატი გამოიყოფა შარდის საშუალებით, სასურველი იქნება ფორსირებული დიურეზის გამოწვევა. პრეპარატის ელიმინაციის პროცესში არ არის დადგენილი, თუ რამდენად ეფექტურია დიალიზის ან ჰემოპერფუზიის ჩატარება. გააქტიურებული ნახშირის გამოყენებამ შესაძლოა შეამციროს წამლის აბსორბცია.
შეფუთვა
15 და 30 შემოგარსული ტაბლეტი კონტეინერში.
შენახვის ვადა:
24 თვე
შენახვის პირობები
ინახება ცივ და მშრალ ადგილას, 15-30ºC ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილას.
აფთიაქიდან გაცემის წესი:
რეცეპტით
მწარმოებელი
CASASCO laboratories SAIC – Boyaca 237 – Buenos Aires Argentina
Tel 5411) 4633-3838 – E-mail:[email protected]
კასასკო ლაბორატორიეს საიც – ბიაკა 237 - ბუენოს აირესი, არგენტინა
ტელ 5411) 4633-3838 – E-mail:[email protected]
