დიგოქსინი
(DIGOXINUM)
ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო და ქიმიური სახელწოდებები: digoxin; [3β-/O-2,6-დიდეოქსი-β-D-რიბო-ჰექსოპირანოზილ-(1→4)-O-2,6-დიდეოქსი-β-D-რიბო-ჰექსოპირანოზილ-(1→4)-O-2,6- დიდეოქსი-β-D-რიბო-ჰექსოპირანოზილ)ოქსი/-12β,14-დიჰიდროქსი-5β,14β-კარდ-20(22)-ენოლიდი];
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: თეთრი ფერის ტაბლეტები;
შემადგენლობა: 1 ტაბლეტი შეიცავს 0.0001 გ (0.1 მგ) დიგოქსინს;
დამხმარე ნივთიერებები: შაქარი, კარტოფილის სახამებელი, გლუკოზა, ვაზელინის ზეთი, დაფქვილი ტალკი, კალციუმის სტეარატი ან მაგნიუმის სტეარატი.
გამოშვების ფორმა. ტაბლეტები.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი. გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე მოქმედი საშუალებები. საგულე გლიკოზიდები.
ფარმაკოლოგიური თვისებები. მაღალლიპოფილური საგულე გლიკოზიდი მოქმედების საშუალო ხანგრძლივობით, რომელიც მიიღება საგულე გლიკოზიდის ფოთლებისაგან. ახდენს დადებით ინოტროპულ მოქმედებას ადენოზინტრიფოსფატაზასთან კომპლექსის შექმნით და კალიუმისა და ნატრიუმის იონების კარდიომიოციტების მემბრანიდან ტრანსპორტის დარღვევით. ამის შედეგად იზრდება კალციუმის იონების ტრანსმემბრანული ტრანსპორტი და ძლიერდება მათი გამოთავისუფლება კარდიომიოციტებში და როგორც შედეგი – იზრდება მიოფიბრილების აქტივობა. ანელებს AV-გამტარობას, ახანგრძლივებს ეფექტურ რეფრაქტერულ პერიოდს და იწვევს ბრადიკარდიას ძირითადად პარასიმპათიკური ტონუსის მომატებით და ვეგეტატიური ნერვული სისტემის სიმპათიკური ტონუსის დაქვეითების ხარჯზე.
ფარმაკოკინეტიკა. პრეპარატი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 50-80% კუჭის წვენის მჟავიანობის, ნაწლავის მოტორიკის, კუჭისა და ნაწლავის სისხლით მომარაგების მიხედვით. დიგოქსინი უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს 20-40%, სისხლის შრატში და მიოკარდში დიგოქსინის კონცენტრაციის შეფარდება შეესაბამება 1 : 67. პრეპარატის 80-85% უცვლელი სახით გამოიყოფა თირკმელებით (ფილტრაცია და სეკრეცია), დარჩენილი რაოდენობა ექვემდებარება ღვიძლში ბიოტრანსფორმაციას და გამოიყოფა არააქტიური მეტაბოლიტების სახით განავალთან ერთად. 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში დიგოქსინი პრაქტიკულად არ განიცდის ბიოტრანსფორმაციას. შიგნით მიღებისას საწყისი ეფექტი აღინიშნება 1.5-3 საათში 4-6 საათში მაქსიმუმის მიღწევით. დიგოქსინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 30-40 საათს და დამოკიდებულია პაციენტის მდგომარეობასა და ასაკზე (სხეულის წონასთან შემაერთებელი ქსოვილის შეფარდების გაზრდისას პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება). თირკმელების ფილტრაციისა და სეკრეტორული ფუნქციის დარღვევისას დიგოქსინის გამოყენება სახიფათოა პრეპარატის კუმულაციის გამო (ნახევარგამოყოფის პერიოდი აღწევს დიგიტოქსინისას და შეადგენს 6-8 დღე-ღამეს). ენდოგენური კლირენსის კრეატინინის შემცირება 50 მლ/წთ-მდე საჭიროებს პრეპარატის შემანარჩუნებელი დოზის 1/3-1/2-ით შემცირებას. 10-12 წლის ბავშვებში საგულე გლიკოზიდებისა და კერძოდ დიგოქსინის მიმართ მგრძნობელობა დაქვეითებულია, რაც თერაპიული ეფექტის მისაღწევად მოითხოვს პრეპარატის უფრო დიდ დოზებს მოზარდებსა და მოზრდილებთან შედარებით.
გამოყენების ჩვენებები. დიგოქსინი ინიშნება წინაგულების ფიბრილაციისა და ციმციმისას პარკუჭების კუმშვათა რითმის შენელების მიზნით, გულის რითმის პაროქსიზმული პარკუჭზედა დარღვევებისას, გულის ქრონიკული შეგუბებითი უკმარისობისას.
გამოყენების წესი და დოზები. 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში სწრაფი დიგიტალიზაციისათვის ინიშნება გაანგარიშებით 0.04-0.08 მგ/კგ დღე-ღამეში, 2 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში – 0.03-0.06 მგ/კგ დღე-ღამეში. ნელი შევსებისათვის ინიშნება დოზით, რომელიც შეადგენს ამ ასაკობრივი ჯგუფის ბავშვებისათვის სწრაფად შევსების დოზის 1/4.
მოზრდილებში სწრაფი დიგიტალიზაციისათვის შიგნით ინიშნება 0.5-1 მგ, ხოლო შემდეგ ყოველ 6 საათში 0.25-0.75 მგ 2-3 დღის განმავლობაში; მდგომარეობის გაუმჯობესების შემდეგ ავადმყოფი გადაიყვანება შემანარჩუნებელ დოზაზე (0.125-0.5 მგ დღე-ღამეში 1-2 მიღებად). ნელი დიგიტალიზაციისას მკურნალობა თავიდანვე შემანარჩუნებელი დოზით იწყება (0.125-0.5 მგ დღე-ღამეში 1-2 მიღებად); ასეთ შემთხვევაში შევსება იწყება დაახლოებით 1 კვირაში თერაპიის დაწყებიდან. დოზა ინდივიდუალურად დგინდება.
გვერდითი მოქმედება. დიგოქსინის გვერდითი ეფექტები დაკავშირებულია ძირითადად მის ჭარბ დოზასთან ან საგულე გლიკოზიდების მიმართ პაციენტის ჰიპერმგრძნობელობასთან. აღინიშნება რითმისა და გამტარობის დარღვევები (სინუსური ბრადიკარდია, ექსტრასისტოლია, AV-ბლოკადა, წინაგულის პაროქსიზმალური ტაქიკარდია, პარკუჭების ფიბრილაცია), ანორექსია, ღებინება, გულისრევა, დიარეა, ვისცერალური სისხლის მიმოქცევის დარღვევა, თავის ტკივილი, ნევრალგია, ძილიანობა, ცნობიერების მოშლა, დეპრესია, ფერადი მხედველობის დარღვევა (გარშემო საგნების შეღებვა მწვანე, ყვითელ ან თეთრ ფერად), იშვიათად – ფსიქოზები, გინეკომასტია, გამონაყარი კანზე და კანის ჰიპერემია, ეოზინოფილია, თრომბოციტოპენია.
უკუჩვენებები. დიგოქსინის გამოყენება არ შეიძლება გულისა და სისხლძარღვების მნიშვნელოვანი ორგანული ცვლილებების, ენდოკარდიტების, ადამს-სტოქს-მორგანის სინდრომის, გლიკოზიდური ინტოქსიკაციის, პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის, II და III ხარისხის AV-ბლოკადის, გამოხატული ბრადიკარდიის, ჰიპერკალციემიის, ჰიპოკალიემიის, იზოლირებული მიტრალური სტენოზის, ჰიპერტროფიული ობსტრუქციული კარდიომიოპათიის, კაროტიდული სინუსის სინდრომის, გულმკერდის აორტის ანევრიზმის, WPW სინდრომის დროს, მიოკარდის ინფარქტის მწვავე პერიოდში.
პროგრამულ ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტებისათვის დიგოქსინის გამოყენება უკუნაჩვენებია (7 დღეში დიალიზატთან ერთად გამოიყოფა პრეპარატის შეყვანილი დოზის 2%).
ჭარბი დოზა. დიგოქსინის ჭარბი დოზის სიმპტომები (გლიკოზიდური ინტოქსიკაციის) სხვადასხვანაირია. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არითმიები, მათ შორის ბრადიკარდია, AV-ბლოკადა, პარკუჭოვანი ტაქიკარდიები ან ექსტრასისტოლია, პარკუჭების ფიბრილაცია. საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ: ანორექსია, ღებინება, გულისრევა, დიარეა. ცნს-სა და შეგრძნების ორგანოების მხრივ: თავის ტკივილი, დაღლილობა, თავბრუსხვევა, იშვიათად – გარშემო საგნების ხედვა მწვანე და ყვითელ ფერებში, მხედველობის დაქვეითება, მაკრო- და მიკროფსია, ძალიან იშვიათად – გონების არევა, სინკოპალური მდგომარეობები.
მოწამვლის მკურნალობა. არითმიის წარმოქმნისას ვენაში წვეთებად შეიყვანება 2-2.4 გ კალიუმის ქლორიდი 10 ერთ. ინსულინით 500 მლ გლუკოზას 5% ხსნარში (შეყვანა წყდება სისხლის შრატში კალიუმის კონცენტრაციისას 5 მექვ/ლ). კალიუმის შემცველი საშუალებები უკუნაჩვენებია წინაგულოვან-პარკუჭოვანი გამტარობის დარღვევისას. გამოხატული ბრადიკარდიისას ინიშნება ატროპინის სულფატის ხსნარი. ნაჩვენებია ოქსიგენოთერაპია. როგორც დეზინტოქსიკაციის საშუალება ასევე ინიშნება უნითიოლი სქემის მიხედვით. არტერიული წნევის დაწევისას – ტრანსფუზიური თერაპია.
გამოყენების განსაკუთრებულობანი. დიგოქსინით მკურნალობისას ავადმყოფი იმყოფება ექიმის კონტროლის ქვეშ. ხანგრძლივი თერაპიისათვის პრეპარატის ოპტიმალური ინდივიდუალური დოზის შერჩევა ხდება 7-10 დღის განმავლობაში. სტროფანტინის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში, სტროფანტინი ინიშნება არანაკლებ 24 საათის შემდეგ დიგოქსინის მიღების შეწყვეტის შემდეგ. დიგოქსინისა და სალურეზულების ერთად გამოყენებისას, საჭიროა კალიუმის პრეპარატების დანიშვნა. თირკმლის უკმარისობისას დიგოქსინის დოზა თითქმის ორჯერ მცირდება.
ორსულობა და ლაქტაცია. დიგოქსინი პლაცენტაში აღწევს, ძალიან მცირე ოდენობით გადადის დედის რძეში. პრეპარატის ტერატოგენული მოქმედების შესახებ მონაცემები არ არსებობს.
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება შეიძლება მხოლოდ მკაცრი ჩვენებებით, სარგებელისა და ზიანის შეფარდების შეფასებით. პრეპარატის დანიშვნისას გასათვალისწინებელია, რომ დიგოქსინის კლირენსი ორსულებში ხანგრძლივია.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან.
ჰიპოკალიემიის გამომწვევ საშუალებებს შეუძლიათ გაზარდონ მგრძნობელობა დიგოქსინის მიმართ (ზოგიერთი დიურეზულები, ლითიუმის მარილები, გლუკოკორტიკოსტეროიდები).
შრატში დიგოქსინის კონცენტრაციები შეიძლება გაიზარდოს შემდეგ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას: ამიოდარონი, პრაზოზინი, პროპაფენონი, ქინიდინი, სპირონოლაქტონი, ტეტრაციკლინი, ერითრომიცინი, გენტამიცინი, ინდომეტაცინი, ხინინი, ტრიმეტოპრიმი, ინტრაკონაზოლი, ალპრაზოლამი, ვერაპამილი, ფელოდიპინი, ნიფედიპინი. შრატში დიგოქსინის კონცენტრაციები შეიძლება შემცირდეს შემდეგ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას: ანტაციდები, კაოლინ-პექტინი, ზოგიერთი საფაღარათე საშუალება, ხოლესტირამინი, სულფასალაზინი, ნეომიცინი, რიფამპიცინი, ზოგიერთი ციტოსტაზური, პენიცილამინი, მეტოკლოპრამიდი, ადრენალინი, სალბუტამოლი.
ადრენომიმეზური საშუალებები. ეფედრინის ჰიდროქლორიდთან, ადრენალინის ჰიდროქლორიდთან ან ნორადრენალინის ჰიდროტარტრატთან, ასევე სელექტიური ბეტა-ადრენომიმეზურ საშუალებებთან ერთად საგულე გლიკოზიდების გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს გულის არითმიის განვითარება.
ამინაზინი და ფენოთიაზიდის სხვა წარმოებულები. საგულე გლიკოზიდების მოქმედება მცირდება.
ანტიქოლინესტერაზული პრეპარატები. ანტიქოლინესტერაზული პრეპარატებისა და საგულე გლიკოზიდების ერთად გამოყენებისას ძლიერდება ბრადიკარდია. საჭიროების შემთხვევაში შეიძლება მისი შეჩერება ან დასუსტება ატროპინის სულფატის შეყვანით.
გლუკოკორტიკოსტეროიდები. გლუკოკორტიკოსტეროიდებით ხანგრძლივი მკურნალობის შედეგად ჰიპოგლიკემიის განვითარებისას შესაძლებელია საგულე გლიკოზიდების არასასურველი ეფექტების მომატება.
დიურეზული საშუალებები. დიურეზული საშუალებებისა (იწვევენ ჰიპოკალიემიას და ჰიპომაგნიემიას, მაგრამ სისხლში ზრდიან კალციუმის იონების კონცენტრაციას) და საგულე გლიკოზიდების ერთად გამოყენებისას ძლიერდება საგულე გლიკოზიდების მოქმედება. მათი ერთად გამოყენებისას უნდა მოხდეს ოპტომალური დოზირების დაცვა. პერიოდულად შეიძლება დაინიშნოს კალიუმის შემანარჩუნებელი დიურეზულები (სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი), რომლებიც აღმოფხვრავს ჰიპოკალიემიას. მაგრამ ამ დროს შეიძლება განვითარდეს ჰიპონატრიემია.
კალიუმის პრეპარატები. კალიუმის პრეპარატების ზეგავლენით საგულე გლიკოზიდების არასასურველი ეფექტები მცირდება.
კალციუმის პრეპარატები. საგულე გლიკოზიდებით მკურნალობისას კალციუმის პრეპარატების პარენტერალური გამოყენება სახიფათოა, ვინაიდან ძლიერდება კარდიოტოქსიკური ეფექტები (გულის არითმიები და სხვ.).
ეთილენდიამინტეტრაძმარმჟავას დინატრიუმის მარილი. აღინიშნება საგულე გლიკოზიდების ეფექტურობისა და ტოქსიკურობის შემცირება.
კორტიკოტროპინის პრეპარატები. საგულე გლიკოზიდების მოქმედება კორტიკოტროპინის ზეგავლენით შეიძლება შემცირდეს.
ქსანტინის წარმოებულები. კოფეინისა და თეოფილინის პრეპარატები ზოგჯერ ხელს უწყობს გულის არითმიის განვითარებას.
ნატრიუმის ადენოზინოტრიფოსფატი. ნატრიუმის ადენოზინოტრიფოსფატის საგულე გლიკოზიდებთან ერთად დანიშვნა არ შეიძლება.
ერგოკალციფეროლი. ერგოკალციფეროლით გამოწვეული ჰიპერვიტამინოზის დროს შესაძლებელია საგულე გლიკოზიდების მოქმედების გაძლიერება, რომელიც განპირობებული იქნება ჰიპერკალციემიის განვითარებით.
ნარკოტიკული ანალგეზურები. ფენტანილისა და საგულე გლიკოზიდების კომბინაციამ შეიძლება ჰიპოტენზია გამოიწვიოს.
ნაპროქსენი. ჯანმრთელ ადამიანებში საგულე გლიკოზიდებისა და ნაპროქსენის ერთად გამოყენება არ მოქმედებს ფსიქოლოგიური ტესტირების შედეგებზე.
პარაცეტამოლი. ამ ურთიერთქმედების კლინიკური მნიშვნელობა საკმარისად შესწავლილი არ არის, მაგრამ არსებობს მონაცემები პარაცეტამოლის ზეგავლენით თირკმელებით საგულე გლიკოზიდების გამოყოფის შემცირების შესახებ.
შენახვის პირობები და ვადა. ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას. შენახვის ვადა – 4 წელი.
გაცემის პირობები. რეცეპტით.
შეფუთვა. 50 ტაბლეტი პენალებში.
