ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: დესლორატადინი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
მრგვალი ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე ცისფერი ტაბლეტები;
შემადგენლობა:
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
დესლორატადინს – 5მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: კალციუმის ჰიდროფოსფატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი, საღებავი 85 F.
გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები, 5მგ.
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
სისტემური გამოყენების ანტიჰისტამინური საშუალება. ათქ-კოდი: R06A X27.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
დესლორატადინი წარმოადგენს პერიფერიული H1-ჰისტამინორეცეპტორების სელექტიურ ბლოკატორს სედაციური ეფექტის გარეშე. იგი წარმოადგენს ლორატადინის პირველად აქტიურ მეტაბოლიტს. პერორალური მიღების შემდგომ იგი სელექტიურად აბლოკირებს პერიფერიულ H1-ჰისტამინორეცეპტორებს, არ გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. გარდა ანტიჰისტამინური აქტივობისა, დესლორატადინს გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება. დადგენილია, რომ დესლორატადინი თრგუნავს ალერგიული ანთების გამომწვევი რეაქციების კასკადს, კერძოდ:
- ციტოკინების (მათ შორის IL-4, IL-6, IL-8, IL-13) გამოთავისუფლებას;
- ანთებისწინა ქემოკინების (RANTES) გამოთავისუფლებას;
- პოლიმორფულბირთვიანი ნეიტროფილების მიერ აქტივირებული სუპეროქსიდური ანიონის პროდუქციას;
- ეოზინოფილების ადჰეზიასა და ქემოტაქსისს;
- ადჰეზიის მოლეკულების, ისეთების როგორიცაა P-სელექტინი, ექსპრესიას
- IgE დამოკიდებული ჰისტამინის, D2 პროსტოგლანდინისა და C4 ლეიკოტრიენის გამოყოფას;
- მწვავე ალერგიული ბრონქოსპაზმის განვითარებას (ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში).
დესლორატადინი არ გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. 7.5მგ დესლორატადინის მიღება არ მოქმედებს ფსიქომოტორულ რეაქციებზე.
დესლორატადინი სისხლის პლაზმაში განისაზღვრება მიღებიდან 30 წუთის განმავლობაში. მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა საშუალოდ 3 სთ-ში, ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს საშუალოდ 27 საათს. დესლორატადინის კუმულაციის ხარისხი შეესაბამება მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდს (დაახლოებით 27 სთ) და მიღების ჯერადობას (ერთხელ დღეში), ბიოშეღწევადობა პროპორციულია მიღებული დოზის(5-20მგ დიაპაზონში). დესლორატადინი ზომიერად (83-87%) უკავშირდება პლაზმის ცილებს. 14 დღის განმავლობაში დესლორატადინის მიღებისას დღეში ერთხელ დოზით 5მგ-დან 20მგ-მდე კუმულაციის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ნიშნები არ გამოვლინდა. საკვები (ცხიმიანი მაღალკალორიული საუზმე) ან გრეიფრუტის წვენი გავლენას არ ახდენს დესლორატადინის განაწილებაზე.
ჩვენება:
• ალერგიული რინიტისათვის დამახასიათებელი სიმპტომები (ცემინება, გამონადენი ცხვირიდან, ქავილი, ცხვირის შეშუპება და გაჭედილობა, თვალების სიწითლე და ქავილი, ცრემლდენა, სასის სიმშრალე და ხველა);
• ჭინჭრის ციება (ქავილი, გამონაყარი).
მიღების წესი და დოზირება:
ელსანტი მიიღება პერორალურად.
მოზრდილებში და ბავშვებში 12 წლის ზემოთ ინიშნება ერთი ტაბლეტი (5მგ) ერთხელ დღეში საკვების მიღებისაგან დამოუკიდებლად. ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს დაუღეჭავად, წყლის მიყოლებით. სასურველია ელსანტის მიღება რეგულარულად, დღის ერთსა და იმავე დროს.
მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება დაავადების სიმძიმითა და მიმდინარეობით.
ინტერმიტირებული ალერგიული რინიტის მკურნალობა (სიმპტომების არსებობა კვირაში 4 დღეზე ნაკლები დროით ან წელიწადში 4 კვირაზე ნაკლები პერიოდით) აუცილებელია ჩატარდეს ანამნეზის მონაცემების გათვალისწინებით: შეწყდეს სიმპტომების გაქრობისას და განახლდეს მათი ხელახალი აღმოცენებისას.
პერსისტირებული ალერგიული რინიტის დროს (სიმპტომების არსებობა კვირაში 4 დღეზე მეტი დროით ან წელიწადში 4 კვირაზე მეტი პერიოდის განმავლობაში) აუცილებელია მკურნალობის გაგრძელება ალერგენთან კონტაქტის მთელი პერიოდის განმავლობაში.
გვერდითი მოვლენები:
კლინიკური დაკვირვებისას ელსანტის 5მგ დოზით ჩვენების შესაბამისად მიღებისას, მათ შორის ალერგიული რინიტისა და ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების დროს, არასასურველი ეფექტები აღინიშნებოდა პლაცებოსთან შედარებით მხოლოდ 3%-ზე მეტ შემთხვევაში. ყველაზე ხშირად აღინიშნებოდა ისეთი გვერდითი ეფექტები, როგორებიცაა მოთენთილობა, სიმშრალე პირში და თავის ტკივილი. სხვა იშვიათად გამოვლენილი გვერდითი ეფექტები მოყვანილია ცხრილში:
|
ორგანოთა სისტემები |
გვერდითი რეაქციები |
|
ნერვული სისტემა |
თავბრუხვევა, ძილიანობა, უძილობა, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტივობა, კრუნჩხვები, ჰალუცინაციები |
|
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა |
ტაქიკარდია, ძლიერი გულისცემა |
|
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი |
მუცლის ტკივილი, ღებინება, გულისრევა, დისპეფსია, დიარეა. |
|
ჰეპატობილიარული სისტემა |
ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატება, ბილირუბინის დონის მომატება, ჰეპატიტი |
|
ძვალ-სახსროვანი და შემაერთებელქსოვილოვანი სისტემა |
მიალგია |
|
ზოგადი დარღვევები |
ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (ანაფილაქსია, კვინკეს შეშუპება, ქოშინი, ქავილი, გამონაყარი და ჭინჭრის ციება) |
ნებისმიერი გვერდითი მოვლენის გამოვლენისას აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია
უკუჩვენება:
მომატებული მგძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
თუ ღებულობთ სხვა სამკურნალო საშუალებებს, საჭიროა ამის შესახებ მკურნალი ექიმის ინფორმირება.
დესლორატადინის კეტოკონაზოლთან, ერითრომიცინთან, აზითრომიცინთან, ფლუოქსეტინთან ან ციმეტიდინთან მრავალჯერადად ერთდროული მიღებისას სისხლის პლაზმაში მისი კონცენტრაციის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილება არ გამოვლინდა. ვინაიდან დადგენილი არ არის დესლორატადინის მეტაბოლიზმზე პასუხისმგებელი ფერმენტი, ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალწამლო საშუალებებთან არ არის გამორიცხული.
ჭარბი დოზირება:
ელსანტის ჭარბი დოზების შემთხვევით მიღებისას შესაძლებელია გვერდითი ეფექტების ძლიერად გამოვლენა – მომატებული მოთენთილობა, პირის სიმშრალე, თავის ტკივილი, ტაქიკარდია.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება, სიმპტომური თერაპია. დესლორატადინი არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზით, პერიტონეალური დიალიზის ეფექტურობა არ არის დადგენილი.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულებში ელსანტის მიღების უსაფრთხოება დადგენილი არ არის, ამიტომ მისი დანიშვნა არ არის მიზანშეწონილი ორსულობისას. დესლორატადინი გადადის დედის რძეში, ამიტომ მისი დანიშვნა არ არის რეკომენდებული მეძუძურ ქალებში.
განსაკუთრებული მითითებები:
დესლორატადინი სიფრთხილით ინიშნება თირკმლისა და ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში.
დესლორატადინი არ აძლიერებს ალკოჰოლის ისეთ ეფექტებს, როგორიცაა ფსიქომოტორული ფუნქციის დარღვევა და ძილიანობა. იზოლირებულად ან ალკოჰოლთან ერთად დესლორატადინის მიღებისას პაციენტების ფსიქომოტორული ტესტების შედეგები მნიშვნელოვნად არ განსხვავდება ანალოგიურად პლაცებოს მიღების შემთხვევებისაგან.
დესლორატადინის ტაბლეტების მიღების ეფექტურობა და უსაფრთხოება 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში შესწავლილი არ არის.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
დესლორატადინის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა ან სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე არ გამოვლენილა. ამასთან პაციენტები გაფრთხილებულ უნდა იქნენ, რომ იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნება ძილიანობა, რამაც შესაძლებელია გავლენა მოახდინოს ავტომობილისა და რთული ტექნიკის მართვის უნარზე.
შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულუჯრედოვან ბლისტერზე. 1 ბლისტერი კოლოფში.
შენახვის პირობები:
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას არა უმეტეს 25 C.
ვარგისობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.
აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა ურეცეპტოდ.
მწარმოებელი:
ფარმაცევტული ფირმა “დარნიცა”. უკრაინა, 02093, კიევი, ბორისპოლის ქ.#13
დისტრიბუტორი: შპს ”ავერსი-ფარმა”. საქართველო. თბილისი, 0112, აღმაშენებლის გამზ.148/2
