ესკაპელი
ESKAPELLE
ESKAPELLE
საერთაშორისო დასახელება - levonorgestrel
ათქ.კლასიფიკაციის კოდი - G03AC03
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - საშუალებები კონტრაცეპციისათვის; ეპიზოდური გამოყენებისათვის (პოსტკოიტალური კონტრაცეპტივები)
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ტაბ. 1.5 მგ: 1 ც.
1.50 მგ ლევონორგესტრელი ერთ ტაბლეტში.
დამხმარე ნივთიერებები ჩამოთვლილია პუნქტში 6.1.
წამლის ფორმა
აბები. ბრტყელი ტაბლეტები თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის, ნაზოლითა და გრავირებით “GOO” ცალ მხარეს.
დამხმარე ნივთიერებების ჩამონათვალი
კარტოფილის სახამებელი; სიმინდის სახამებელი; კაჟმიწა, კოლოიდური, უწყლო; მაგნიუმის სტეარატი; ტალკი; ლაქტოზას მონოჰიდრატი (142.5 მგ).
ფარმაკოლოგიური თვისებები
პრეპარატის ესკაპელი მოქმედების ზუსტი მეხანიზმი უცნობია. რეკომენდებულ დოზებში ლევონორგესტრელი ახდენს მოქმედებას ოვულაციასა და განაყოფიერებაზე, თუ სქესობრივ აქტს ადგილი აქვს მენსტრუალური ციკლის წინაოვულატორულ ფაზაში, ე.ი. განაყოფიერების ყველაზე მაღალი ალბათობის მომენტში. გარდა ამისა, პრეპარატის მიერ გამოწვეული ენდომეტრიის ცვლილებები, ხელს უშლის განაყოფიერებული კვერცხუჯრედის იმპლანტაციას. დაწყებული იმპლანტაციის დროს პრეპარატი ეფექტური არ არის.
ეფექტურობა: შემთხვევათა 84% არიდებს ორსულობას. ლევონორგესტრელის რეკომენდებული დოზები მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს სისხლის შედედების, ცხიმებისა და ნახშირწყლების მიმოცვლის ფაქტორებზე.
ფარმაკოკინეტიკა
პერორალური მიღებისას ლევონორგესტრელი სწრაფად და ფაქტიურად სრულად შეიწოვება. 16 პაციენტი ქალის გამოკვლევების მონაცემებით, ესკაპელის აბის მიღებიდან 2 საათის შემდეგ Cmax=18.5 ნგ/მლ. საშუალო სიდიდე AUC (0 - ∞) = 310182.56 პგ.სთ/მლ. მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის შემდეგ ლევონორგესტრელის დონე სისხლში მცირდება, ნახევრადგამოყოფის საშუალო დრო =26 სთ.
გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით შარდთან და განავალთან ერთად ტოილ შეფარდებით. ლევონორგესტრელის ბიოტრანსფორმაცია ხორციელდება მეტაბოლური გზით, რომელიც სტეროიდებისათვის არის დამახასიათებელი. ღვიძლში ლევონორგესტრელი ჰიდროქსილირდება და გლუკურონიდული კონიუგატების სახით გამოიყოფა ორგანიზმიდან. ლევონორგესტრელის ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტები ცნობილი არ არის.
ლევონორგესტრელი უკავშირდება ალბიმინსა და გლობულინს, რომელიც აკავშირებს სქესობრივ ჰორმონებს (გდსჰ). საერთო რაოდენობის 1.5% პლაზმაში იმყოფება თვისუფალი სტეროიდის ფორმით, 65% სპეციფიურად დაკავშირებულია გდსჰ-თან. ესკაპელის ერთი აბის მიღების შემდეგ გდსჰ-ს საშუალო კონცენტრაცია სისხლში ≈ 40 ნმოლი/ლ. 24 საათის განმავლობაში გდსჰ-ს კონცენტრაცია სისხლში რჩება უცვლელი ან ცოტათი იზრდება, შემდეგ იწყებს შემცირებას და 192 საათის შემდეგ შეადგენს ≈ 30 ნმოლი/ლ.
აბსოლუტური ბიომიწვდომა შეადგენს 100% მიღებული დოზიდან. პრეპარატის მიღებული დოზის 0.1% რძესთან ერთად ხვდება ძუძუზე მყოფი ბავშვის ორგანიზმში.
ჩვენებები
ესკაპელის აბები განკუთვნილია სასწრაფო პერორალური კონტრაცეფციისათვის პირველ 72 საათში სქესობრივი აქტის შემდეგ, რომლის დროსაც კონტრაცეფციის არანაირი მეთოდი არ იქნა გამოყენებული, ან კონტრაცეფციის გამოყენებული მეთოდი სანდო არ იყო.
მიღების წესები და დოზები
მიიღება პერორალურად პირველ 72 საათში სქესობრივი აქტის შემდეგ. თუ პირველი სამი საათის შემდეგ ტაბლეტის მიღებიდან წარმოიშვა ღებინება, საჭიროა კიდევ ერთი აბის მიღება.
ესკაპელის აბების მიღება შეიძლება მენსტრუალური ციკლის ნებისმიერ დღეს იმ პირობით, რომ წინა მენსტრუაცია ნორმალურად მიმდინარეობდა. ექსტრემალური საშუალების მიღების შემდეგ ჩასახვის ასაცილებლად გამოყენებული უნდა იქნეს ადგილობრივი ბარიერული ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები, მაგალითად პრეზერვატივი, შემდეგ მენსტრუაციამდე. ესკაპელის აბების მიღება არ წარმოადგენს უკუჩვენებას პერორალური ჰორმონალური ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალების რეგულარულად მიღების გაგრძელებისათვის.
ესკაპელის აბების მიღება ბავშვების მიერ რეკომენდებული არ არის, რადგან 16 წელზე ნაკლები ასაკის ბავშვებში პრეპარატის მიღების კლინიკური გამოცდილება არ არსებობს.
გვერდითი მოვლენები
შესაძლო გვერდითი რეაქციები და მათი სიხშირე წარმოდგენილი შემდეგ ცხრილში.
| გვერდითი მოვლენა | სიხშირე %-ში (n=1.379)* |
| გულისრევა | 13.7 |
| დაღლილობა | 13.3 |
| ტკივილები მუცლის ქვეშ | 13.3 |
| თავის ტკივილი | 10.3 |
| თავბრუსხვევა | 9.6 |
| სარძევე ჯირკვლების დაჭიმულობა | 8.2 |
| ფაღარათი | 3.8 |
| ღებინება | 1.4 |
| მენსტრუაციის დარღვევა | 31 |
| მენსტრუაციის გადაცდენა 7 დღეზე მეტ ხანს | 4.5 |
შესაძლებელია მენსტრუაციის ხასიათის დროებითი შეცვლა. ქალების 78% მენსტრუაციის ვადების გადანაცვლება მერყეობს 5 დღის ფარგლებში. მენსტრუაციის დაგვიანებისას 5 დღეზე მეტ ხანს, ორსულობის არსებობა უნდა გამოირიცხოს.
უკუჩვენება
მაღალი მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ; ღვიძლის მაღალი ხარისხის უკმარისობა;
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობა: ორსულობის დროს ესკაპელის აბების მიღება უკუნაჩვენებია. ეპიდემიოლოგიური გამოკვლევების მონაცემებით ექსტრემალური კონტრაცეფტივის მიღების ფონზე წარმოქმნილი ორსულობის შემთხვევაში, პროგესტოგენი არ ახდენს ფოტოტოქსიკურ მოქმედებას.
ძუძუთი კვება: ლევონორგესტრელი აღწევს დედის რძეში. ლევონორგესტრელით ბავშვის პოტენციური ექსპოზიციის შემცირება შეიძლება პრეპარატის უშუალოდ ბავშვსათვის ძუძუს მიცემის შემდეგ ან პრეპარატის მიღების შემდეგ ან თავშეკავებით ბავშვსათვის ძუძუს მიცემაზე.
განსაკუთრებული მითითებები
პრეპარატის მიღებისას ე.წ. “სასწრაფო” კონტრაცეფცია განკუთვნილია ექსტრემალური შემთხვევებისათვის. ის არცერთ შემთხვევაში არ ცვლის რეგულარულ კონტრაცეფციას. სასწრაფო კონტრაცეფციის პრეპარატები ყველა შემთხვევაში ვერ არიდებენ ჩასახვას. განაყოფიერების ალბათობა დიდია იმ შემთხვევებში, როდესაც სქესობრივი აქტის დრო ზუსტად ცნობილი არ არის, და კონტრაცეფციით დაუცველი სქესობრივი აქტის მომენტიდან როდის გავიდა 72 საათზე მეტი ერთი მენსტრუალური ციკლის პერიოდში. ასეთ შემთხვევებში ესკაპელის აბის მიღება მეორე სქესობრივი აქტის შემდეგ სასურველ შედეგს არ მოიტანს. მენსტრუაციის 5 დღეზე მეტ ხანს გადაცდენისას, ასვე იმ შემთხვევაში, თუ დროულად მოსული მენსტრუაცია უჩვეულოდ მიმდინარეობს, ან რაიმე მიზეზის გამო არსებობს ეჭვი ორსულობაზე, საჭიროა გინეკოლოგიური გამოკვლევის ჩატარება ორსულობის არსებობის გამოსარიცხად.
ესკაპელის აბების მიღების ფონზე გამოვლენილი ორსულობა შესაძლოა აღმოჩნდეს საშვილოსნოს გარე ორსულობა, განსაკუთრებით ქალებში, რომლებსაც აწუხებთ ტკივილები მუცლის ქვედა ნაწილში, გულყრა, ექტოპიური ორსულობა ანამნეზში, პატარა მენჯის ორგანოების ოპერაციები ან მათი ანთებები.
ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების დროს ესკაპელის აბების მიღება რეკომენდებული არ არის. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში შეწოვის მძიმე დარღვევები (მაგ. კრონის დაავადება) ამცირებს ჩასახვის საწინააღმდეგო პრეპარატის ეფექტურობას. პრეპარატის მიღება არ არღვევს მენსტრუაციების რეგულარობასა და ნორმალურ ხასიათს. მაგრამ ხანდახან შესაძლებელია მენსტრუაციის დროზე ადრე გამოჩენა ან მისი გაცდენა (დაახლოებით ± 2 დღე). ესკაპელის აბის მიღების შემდეგ, რეკომენდებულია შემდგომში რეგულარული კონტრაცეფციის უზრუნველყოფა. თუ ესკაპელი გამოიყენება შეცდომის გამო, რომელიც დაშვებულია რეგულარულ ჰორმონალურ კონტრაცეფციაში, და ამასობაში შესაბამის შვიდდღიან შესვენებაში მენსტრუაცია არ დაიწყება, ორსულობის არსებობა უნდა გამოირიცხოს.
აცილებული უნდა იქნეს ესკაპელის აბების განმეორებით გამოყენბა ერთი და იგივე მენსტრუალური ციკლის დროს, რათა არ მოხდეს მენსტრუალური ციკლის დარღვევა. ჩვეულებრივ რეგულარულ ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებებთან შედარებით ესკაპელის აბები ნაკლებად ეფექტირია. ქალებმა, რომლებიც ხშირად მიმართავენ სასწრაფო კონტრაცეფციის საშუალებას, უნდა გააგრძელონ რეგულარული კონტრაცეფციის რაიმე მეთოდი.
სასწრაფო კონტრაცეფცია არ ცვლის ვენერიული დაავადებებისაგან დაცვის საჭიროებას.
პრეპარატის გავლენა ავტომობილის მართვაზე და მაღალი ტრავმატიზმის მანქანების მართვის უნარზე
ავტომობილისა და სამუშაო მანქანების მართვის უნარზე პრეპარატის შესაძლო მოქმედების გამოსავლენად გამოკვლევები არ ჩატარებულა.
ჭარბი დოზირება
პრეპარატის დიდი დოზების მიღების შემდეგ მძიმე გვერდითი მოქმედების შესახებ მონაცემები არ არსებობს. ჭარბი დოზის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს გულისრევა, მენსტრუაციის დარღვევა. სპეციფიური ანტიდოტე არ არის, მკურნალობა სიმპტომატურია.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ვიძლის მეტაბოლიზმის პრეპარატ-ინდუქტორების ერთდროულად გამოყენებისას ლევონორგესტრელის მეტაბოლიზმი ძლიერდება.
სამკურნალო პრეპარატები, რომლებიც შეიცავს ქვემოთ ჩამოთვლილ მოქმედ ნივთიერებებს, შეუძლიათ შეამცირონ ლევონორგესტრელის შემცველი პრეპარატების ეფექტურობა: ბარბიტურატები (მათ შორის პრიმიდონი), ფენიტოინი, კარბამაზეპინი, კრაზანას პრეპარატები (Hypreicum perforatum), რიფამპიცინი, რიტონავირი, რიფაბუტინი, გრიზეოფულვინი.
ლევონორგესტრელის პრეპარატებს შეუძლიათ გააძლიერონ ციკლოსპორინის ტოქსიკურობა მისი მეტაბოლიზმის დათრგუნვის ხარჯზე.
შენახვის პირობები და ვადები
ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი
შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში 15-25°C ტემპერატურის პირობებში.
აფთიაქში გაცემის წესი
გაიცემა რეცეპტის გარეშე.
მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა
გედეონ რიხტერი
უნგრეთი
