გასტროცეპინი
პრეპარატის სავაჭრო სახელწოდება: გასტროცეპინი
საერთაშორისო არადაპატენტებული სახელწოდება: პირენზეპინი
ქიმიური სახელწოდება: 5.11-დიჰიდრო-11[(4 მეთილ-1-პიპერაზინილ)-აცეტილ]-6H-პირიდო[2,3-ბ]=[1,4] ბენზოდიაზეპინ-6-OH დიჰიდროქლორიდის მონოჰიდრატი (=პირენზეპინის დიჰიდროქლორიდი).
პრეპარატის ფორმა: ტაბლეტები
შემადგენლობა:
1 ტაბლეტი შეიცავს 50 ან 25 მგ აქტიურ ნივთიერებას- პირენზეპინს დიჰიდროქლორიდის:
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, სიმინდის სახამებელი, კოლოიდური კაჟბადის ორჟანგი, მაგნიუმის სტეარატი.
აღწერილობა
მრგვალი, თეთრი აბები. ერთი მხარე – ამობურცული ჩამოჭრილი გვერდით და მარკირებით კომპანიის სიმბოლოთი, აბის მეორე მხარე ღრმა გამყოფი ხაზით ორივე მხარე მარკირებით “50 D”.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: M-ქოლინობლოკატორი
ფარმაკოლოგიური დახასიათება
ფარმაკოდინამიკა
პირენზეპინი შერჩევით ბლოკავსს M1 ქოლინორეცეპტორებს. აფერხებს კუჭის წვენის სეკრეციას, ამცირებს გასტრინის სეკრეციას, ამცირებს მარილმჟავას და პეპსინის პროდუქციას. ჰისტამინის სტიმულაციის შემდეგ ბლოკირდება მარილმჟავას სეკრეცია 25%-ით, საჭმლის მიღების შემდეგ-53%-ით, ინსულინის შეყვანის შემდეგ 58%-ით. საჭმლის მიღების ერთი საათის შემდეგ პირენზეპინი ამცირებს მარილმჟავას გამოყოფას 48%-ით და ორი საათის შემდეგ 30%-ით. პეპსინის სეკრეცია ინსულინით სტიმულირებისას, ქვეითდება 49%-ით, ჰისტამინით – 34%-ით, გასტრინომით – 24%-ით. ბლოკავს ბიკარბონატის გამოყოფას ეპითელიიდან კუჭის ღრუში ანთრალური განყოფილების ეროზიით დაზიანებულ ავადმყოფებში და აძლიერებს კუჭის ლორწოვანი გარსის დაცვას; აძლიერებს სისხლის მიმოქცევას კუჭის ლორწოვანი შრის გარსში და ნაწლავში, აუმჯობესებს მიკროკალკულაციას. თერაპიულ დოზებში არ გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს და არ ახდენს გავლენას ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე (ცნს), კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის, ნაღვლისა და შარდის ბუშტის მოტორულობაზე. ქრონოტროპული მოქმედება ნაკლებადაა გამოხატული.
ფარმაკოკინეტიკა
აბსორბცია – 40 %. სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციის შეღწევის დრო 1,5-4 საათია პერორალური მიღების შემდეგ. პირენზეპინის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შიგნით მიღებისას შეადგენს საშუალოდ 10-20%-ს. პირენზეპინის მიღებისას საკვებთან ერთად მრუდე ფართობი “კონცენტრაცია-დრო” (AUC) ქვეითდება 30%-ით. ცილების კავშირი სისხლის პლაზმასთან არის დაახლოებით 12%. მინიმალური ნაწილი აღინიშნება დედის რძეში. მეტაბოლიზირდება უმნიშვნელო ხარისხით. შინაგანად მიღებისას გამოიყოფა უპირატესად განავალთან ერთად უცვლელი სახით. საერთი პლაზმატიკური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 250 მლ/წთ-ს. თირკმელის კლირენსი დაახლოებით ნახევარზე ნაკლებია და თითქმის უტოლდება წრიულ ფილტრაციის სიჩქარეს.
ნახევარგამოყოფის პერიოდი 10-დან 12 საათ შეადგენს.
პირენზეპინის ფარმაკოკინეტიკურ მაჩვენებლებზე გავლენას თირკმლის უკმარისობის არცერთი სტადია არ ახდენს.
მოჩვენებითი მოცულობის გავრცელება ცენტრალურ კამერაში შეადგენს 14 ლ-ს, რაც მიახლოებით შეესაბამება ადამიანის შინაგან არაუჯრედოვან სივრცეს.
მიღების ჩვენებები
კუჭის წყლული და თორმეტგოჯა ნაწლავი (მკურნალობა და პროფილაქტიკა); ქრონიკული გასტრიტი მომატებული კუჭის სეკრეციის ფუნქციით; კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა განყოფილების ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანება, მათ შორის გამოწვეული რევმატიული და ანთებსაწინააღმდეგო საშუალებით, ზოლინგერ-ელისიონის სინდრომი.
უკუჩვენება
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი ინგრედიენტის მიმართ, ნაწლავის პარალიტიკურ გაუვალობა, კარის სტენოზი, ორსულობა ( I ტრიმესტრი).
სიფრთხილით ინიშნება შემდეგ შემთხვევებში - გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადება, რომლის დროსაც გულის სისტემის ნაწილაკების (გსს) მომატება შეიძლება იყოს არასასურველი: მოციმციმე არითმია, ტაქიკარდია, ქრონიკული არასასურველი სისხლის მიმოქცევა (ქასმ), გულის იშემიური დაავადება (გიდ), მიტრალური სტენოზი, არტერიული ჰიპერტენზია, მწვავე სისხლდენა; ჰიპერთირეოზი (შესაძლებელია ტაქიკარდიის გაძლიერება); ტემპერატურის მომატება (შეიძლება მომატებულ იქნეს საოფლე ჯირკვლების აქტივობის დაქვეითების შედეგად); რეფლუქს-ეზოფაგიტი, საყლაპავი მილის ხვრელის დიაფრაგმის თიაქარი, შეთავსებული რეფლუქს-ეზოფაგიტთან (საყლაპავი მილისა და კუჭის მოტორიკის დაქვეითებამ და ქვედა საყლაპავი მილის სფინკტერის შესუსტებამ შეიძლება მოახდინოს გავლენა კუჭის დაცლის შეფერხებაზე და გასტროეზოფაგალური რეფლექსის გაძლიერებაზე სფინქტერის დარღვეული ფუნქციის მეშვეობით); ნაწლავების ატონია უფროსი ასაკის ავადმყოფებში, ან დასუსტებულ ავადმყოფებში (შესაძლებელი აუცილებლობის განვითარება); დაავადება შიდათვალის მომატებული წნევით: დახურულკუთხოვანი (მიდრიატულმა ეფექტმა, გამოწვეული თვალისშიდა წნევის მატებით, შეიძლება გამოიწვიოს მწვავე შეტევა) და ღიაკუთხოვანი გლაუკომა (მიდრიატულმა ეფექტმა შეიძლება გამოიწვიოს თვალის შიდა წნევის მატება; შეიძლება საჭირო გახდეს თერაპიის კორექცია); არასფეციფიკური წყლულოვანი კოლიტი (მაღალმა დოზებმა შეიძლება გააძევოს ნაწლავების პერისტალტიკა, რომელიც ადიდებს ნაწლავის პარალიტიკური გაუვალობის ალბათობას; ამასთან ერთად შესაძლებელია გამოვლენა ან გამწვავება ისეთი მძიმე გართულებებისა, როგორცაა ტოქსიკური მეგაკოლონი); ქსეროსტომია (ხანგრძლივმა გამოყენებამ შეიძლება დააქვეითოს გამოყოფა); ფილტვების ქრონიკული დაავადება, განსაკუთრებით მცირეწლოვან ბავშვებში და დასუსტებულ ავადმყოფებში (ბრონქიალური სეკრეციის შემცირებამ შეიძლება გამოიწვიოს სეკრეტის შედედება დაწარმოქმნას საცობები ფილტვში); მიასთენია (მდგომარეობა შეიძლება გართულდეს აცეტილქოლინის მაინჰიბირებელი მოქმედებით); წინამდებარე ჯირკვალის ჰიპერთროპია შარდმდენი გზების ობსტრუქციის გარეშე, შარდის შეკავება ან მიდრეკილება მასთან, ან დაავადება, შრდმდენი გზების ობსტრუქციის თანხლებით (მათ შორის შარდის ბუშტის ყელის წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერთროპიის შედეგად); ტოქსიკოზი ორსულობისას (შესაძლებელია არტერიული ჰიპერთენზიის გაძლიერება): ტვინის დაზიანება ბავშვებში; დაუნის სინდრომი, ბავშვთა ცერებრალური დამბლა (ანტიქოლინერგულ საშუალებებზე რეაქცია გაძლიერებულია)
მიღების წესები და დოზირება
შიგნით მისაღებად, დაახლოებით ნახევერი საათით ადრე საკვების მიღებამდე, მცირეოდენი სითხის მიყოლებით.
ძირითადად ნიშნავენ 50 მგ ორჯერ დღეში – დილას და საღამოს. პირველი 2 ან 3 დღის მაჩვენებლებით შეიძლება დაინიშნოს დამატებითი დღიური დოზა (50 მგ).
მაქსიმალური დღე-ღამის დოზა – 200 მგ.
მკურნალობის კურსი 4-6 კვირა.
გვერდითი მოვლენები
პირის სიმშრალე, აკომოდაციის პარეზი, ტაქიკარდია, დიარეა, შარდის შეკავება, თავის ტკივილი, ბულიმია, ალერგიული რეაქციები.
ჭარბი დოზა
სიმპტომები
არ არის დაფიქსირებული პაციენტებში ჭარბი დოზის მიღების შემთხვევები. მაგრამ პირენზეპინის ჭარბი დოზის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს შემდეგი ანტიქოლინერგული ეფექტები: სიცხის შეგრძნება; კანის სიმშრალე და ჰიპერემია; პირის სიმშრალე; მიდრიაზი; დელირია; ტაქიკარდია; ნაწლავის გაუვალობა; შარდის შეკავება; კრუნჩხვები; ქორეოატეტოზი.
მკურნალობა უნდა დაიწყოს ზოგადი ხასიათის ზომების მიღების შემდეგ (მაგ. აქტივირებული ნახშირის მიღება, კუჭის გამორეცხვა). ჰემოდიალიზი, ჰეპერფუზია, პერიტონეალური დიალიზი, ან აქტივირებული ნახშირის ხანგრძლივად მიღება არაეფექტურია ანტიქოლინერული პრეპარატების გამოსაძევებლად.
მძიმე ინტოქსიკაციის დროს (მაგალითად, ჰიპერტერმიის, მძიმე დელირიის ან ტაქიკარდიისას) უნდა შევიყვანოთ ინტრავენურად ფიზიოსტიგმანის მცირე დოზა.
მწვავე გლაუკომის განვითარებისას საჭიროა მკურნალობის დაწყება ქოლინომიმეტური მეთოდებით წვეთების სახით და სპეციალისტის კონსულტაცია.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან.
H2 – ჰისტამინების რეცეპტორების ბლოკატორებთან ერთდროულად მიღება იწვევს კუჭის მარილმჟავის სეკრეციის უფრო მეტად შემცირებას, რომლებიც ძირითადად უფრო ძლიერად არის გამოხატული ზოლინგერ-ელისონის სინდრომით დაავადებულ ავადმყოფებში.
ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთდოულად მიღებისას უკანასკნელის მოქმედება არ სუსტდება. პირენზიპინს შეუძლია შეამციროს მეტოკლოპრამიდის მოქმედება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მოტორულ აქტივობაზე.
ოპოიდურ ანალგეტიკებთან ერთდოული მიღება ამაღლებს ყაბზობის ან შარდის შეკავების რისკს.
ფეხმძიმობა და ლაქტაციის პერიოდი
უკუნაჩვენებია მიღება ფეხმძიმობის I ტრიმესტრში. ასევე არ არის რეკომენდებული პრეპარატის მიღება II და III ტრიმესტრში. მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში უნდა გავითვალისწინოთ, რომ პირენზეპინი აღწევს რძეში და შეიძლება დააქვეითოს ლაქტაცია.
განსაკუთრებული მითითება
ჰიპერაციულ მდგომარეობაში განუწყვეტელი სეკრეციის ტიპებისათვის, მიზანშეწონილია გასტროცეპინის H2 – ჰისტამინების რეცეპტორებთან კომბინირება. გასტროცეპინის ხანგრძლივი მიღების ფონზე რეკომენდებულია თვალის შიდა წნევის რეგულარული შემოწმება.
ავტომანქანის მართვისას ან მექანიკურ დანადგარებთან მუშაობის დროს პრეპარატის ზემოქმედება.
დაზიანებული მხედველობის შემთხვევაში გასტროცეპინით მკურნალობის დროს არ არის რეკომენდებული სატრანსპორტო საშუალების მართვა, ასევე მანქანებისა და მექანიზმების მომსახურება.
გამოშვების ფორმა
50 და 25 მგ ტაბლეტები. 10 ტაბლეტი ერთ ბლისტერზე; 5 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში მიღების ინსტრუქციასთან ერთად.
შენახვის პირობები
Б სია
ინახება მშრალ , ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას, არა უმეტეს 25°C. ტემპერატურაზე
ვარგისიანობის ვადა
5 წელი. არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვადის ამოწურვის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის წესი
რეცეპტით
მწარმოებელი
ბერინგ ინგელხაიმ ელას. ა.ე.
საბერძნეთი
