შემადგენლობა
25 მგ ნორმოშპირონის თითო ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების - სპირონოლაქტონის 25მგ-ს.
დამხმარე ნივთიერებები: კომპრეცელი, ლაქტოზა, სახამებელი, სილიციუმის დიოქსიდი, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი.
50 მგ ნორმოშპირონის თითო კაფსულა შეიცავს აქტიური ნივთიერების - სპირონოლაქტონის 50მგ-ს.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, სახამებელი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, მაგნიუმის სტეარატი.
100 მგ ნორმოშპირონის თითო კაფსულა შეიცავს აქტიური ნივთიერების - სპირონოლაქტონის 100 მგ-ს.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, სახამებელი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, მაგნიუმის სტეარატი.
მოქმედების მექანიზმი
კალიუმის შემნახველი დიურეზული (შარდმდენი) საშუალება.
კონკურენტული გზით სპირონოლაქტონი ნეფრონის დისტალურ ნაწილებში ხელს უშლის ალდოსტერონით წყლისა და ნატრიუმის შეკავებას და კალიუმის გამოყოფას. ალდოსტერონის მიმართ ანტაგონიზმი ვლინდება არა მხოლოდ ნატრიუმისა და ქლორის იონების ექსკრეციის გაძლიერებით და კალიუმის იონების გამოყოფის შემცირებით, არამედ შარდთან ერთად წყალბადის იონების ბლოკირებით. დიურეზული მოქმედების შედეგად სპირონოლაქტონი ახდენს ჰიპოტენზიურ ეფექტს.
ფარმაკოკინეტიკა
კარგად და სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. დაახლოებით 90% უერთდება პლაზმის ცილებს. სწრაფად მეტაბოლიზდება ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით: 7α-თიომეთილსპირონოლაქტონი და კანრენონი. მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფა შარდთან ერთად და მცირე რაოდენობით – ნაღველთან ერთად. სპირონოლაქტონი და მისი მეტაბოლიტები პლაცენტაში და დედის რძეში აღწევენ.
ჩვენება
პირველადი ალდოსტერონიზმი:
- მკურნალობის ხანმოკლე, ოპერაციის წინა კურსისათვის;
- ხანგრძლივი გამოყენებისათვის არაოპერაბელობის ან ავადმყოფის მიერ ოპერაციაზე უარის თქმის შემთხვევაში.
განმეორებით ჰიპერალდოსტერონიზმთან დაკავშირებული შეშუპებების მკურნალობა.
გულის შეგუბებითი უკმარისობა სხვა მკურნალობის არაეფექტურობის ან აუტანლობის შემთხვევაში, ან სხვა დიურეზული საშუალებების ეფექტურობის მომატების აუცილებლობის შემთხვევაში.
ნეფროზული სინდრომი ძირითადი დაავადების მკურნალობის, დიურეზულების გამოყენების არაეფექტურობის და საკვებში მარილის შეზღუდული რაოდენობით გამოყენების შემთხვევაში.
ესენციური ჰიპერტენზია, ძირითადად, ჰიპოკალიემიის დროს კომბინაციაში სხვა ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან.
ჰიპოკალიემიის მკურნალობა, როდესაც სხვა მკურნალობის გამოყენება არ შეიძლება.
სათითურას პრეპარატებით მკურნალობის დროს ჰიპოკალიემიის პროფილაქტიკისათვის, როდესაც მკურნალობის სხვა მეთოდები მიუღებელია.
უკუჩვენება
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ, ანურია, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, თირკმლების დაქვეითებული ფუნქცია (გლომერულური ფილტრაცია <10 მლ/წთ), ჰიპერკალიემია, ჰიპონატრიემია, ორსულობა, ლაქტაცია.
უსაფრთხოების ზომები
განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო იმ დაავადებების არსებობისას, რომლებიც ქმნიან მიდრეკილებას აციდოზის და/ან ჰიპერკალიემიის განვითარებისაკენ.
თირკმლის დაქვეითებული ფუნქციისას და ჰიპერკალიემიისას შესაძლებელია სისხლში შარდოვანას აზოტის დონის ტრანზიტორუული მომატება. ასევე შესაძლებელია შექცევადი ჰიპერქლორემიული მეტაბოლური აციდოზის განვითარება. თირკმელების, ღვიძლის დაავადებების, ხანდაზმულობის შემთხვევაში აუცილებელია სისხლის ელექტროლიტებისა და თირკმელების ფუნქციის კონტროლი.
ნორმოშპირონი ზეგავლენას ახდენს დიგოქსინის, კორტიზოლისა და ეპინეფრინის კონცენტრაციებზე სისხლში. სპირონოლაქტონით მკურნალობის დროს ალკოჰოლის მიღება აკრძალულია.
ლაქტოზას აუტანლობის შემთხვევაში გასათვალისწინებელია, რომ პრეპარატის 25 მგ-ანი ტაბლეტი შეიცავს 146 მგ ლაქტოზას მონოჰიდრატს, 50 მგ გაფსულა – 127.5 მგ და 100 მგ კაფსულა – 255 მგ.
დოზის გადაჭარბება
სიმპტომები: ძილიანობა, გონების დაბინდვა, წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევა.
მკურნალობა სიმპტომურია, სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. აუცილებელია წყალ-ელექტროლიტური და მჟავა-ტუტოვანი წონასწორობის უზრუნველყოფა: კალიუმის გამომყოფი დიურეტიკების გამოყენება, ინსულინთან ერთად გლუკოზის პარენტერალური შეყვანა, მძიმე შემთხვევებში – ჰემოდიალიზის ჩატარება.
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატი უკუნაჩვენებია. პრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობისას ლაქტაცია უნდა შეწყდეს.
ავტომობილისა და სხვა მექანიკური საშუალებების მართვაზე გავლენა
საწყის პერიოდში, რომლის ხანგრძლივობა ინდივიდუალურია, იკრძალება ავტომანქანის მართვა და ისეთ მექანიზმებთან მუშაობა, რომლებიც საჭიროებს დიდ ყურადღებას და დაკავშირებულია ტრავმატიზმის რისკთან.
სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება
შესაძლებელია ინტერაქციები შემდეგ საშუალებებთან:
- სალიცილატები (დიურეზული ეფექტის დაქვეითება);
- სხვა დიურეზული საშუალებები (დიურეზის გაძლიერება);
- ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები, განსაკუთრებით, განგლიობლოკატორები (ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება);
- კალიუმი და კალიუმის შემანარჩუნებელი დიურეტიკები (იზრდება ჰიპერკალიემიის რისკი);
- ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები (იზრდება ჰიპერკალიემიის საშიშროება);
- ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ენზიმის ბლოკატორები (იზრდება ჰიპერკალიემიის საშიშროება);
- ფლუდროკორტიზონი (კალიუმის გამოყოფის პარადოქსული გაძლიერება);
- დიგოქსინი (დიგოქსინის ნახევარგამოყოფის პერიოდის გახანგრძლივება);
- კარბენოქსოლი (კარბენოქსოლის მოქმედების შემცირება);
- ნეომიცინი (მცირდება სპირონოლაქტონის შეწოვა);
- ამონიუმის ქლორიდი (იზრდება აციდოსის განვითარების საშიშროება);
- მითოტანი (აქვეითებს მითოტანის ეფექტურობას);
- კუმარინის წარმოებულები (აქვეითებს ეფექტურობას);
- ტრიპტორელინი, ბუსერელინი, გონადორელინი (აძლიერებს მათ მოქმედებას).
დოზირება და მიღების წესი
პირველადი ალდოსტერონიზმი: დიაგნოზის დასმის შემდეგ 100-400 მგ დღეში როგორც ოპერაციული ჩარევის დამხმარე საშუალება.
არაოპერაბელობის შემთხვევაში შეიძლება ჩატარდეს ხანგრძლივი მკურნალობა უმცირესი ეფექტური დოზით, რომლის შერჩევაც ინდივიდუალურად ხდება. მსგავს შემთხვევებში ყოველ 14 დღეში საწყისი დოზა უნდა შემცირდეს მანამ, სანამ არ იქნება მიღწეული უმცირესი ეფექტური დოზა. ხანგრძლივი მკურნალობისას მიზანშეწონილია პრეპარატის სხვა დიურეზულ საშუალებებთან კომბინირება გვერდითი რეაქციების განვითარების პრევენციის მიზნით.
შეშუპების სინდრომი (გულის უკმარისობა, ღვიძლის ციროზი, ნეფროზული სინდრომი): ჩვეულებრივი საწყისი დოზა მოზრდილებისათვის შეადგენს 100 მგ/დღეში (25-200 მგ/დღეში), განაწილებული 2 მიღებაზე. უფრო მაღალი დოზების დანიშვნისას მიზანშეწონილია სხვა დიურეზულებთან კომბინირება, რომლებიც მოქმედებენ თირკმლების არხების პროქსიმალურ ნაწილებზე, ამ დროს ნორმოშპირონის დოზა უცვლელი რჩება.
ბავშვებში ინიშნება გაანგარიშებით 3 მგ სხეულის წონის კგ-ზე, ერთჯერადად ან განაწილებული 2 მიღებზე.
ესენციური ჰიპერტენზია: ინიშნება კომბინაციაში სხვა დიურეზულ საშუალებებთან, ჩვეულებრივი საწისი დოზა შეადგენს 50-100 მგ დღეში და 2 მიღებაზე ნაწილდება. მკურნალობა არანაკლებ 2 კვირა უნდა გაგრძელდეს, ვინაიდან მაქსიმალური ჰიპოტენზიური ეფექტი ამ ვადის გასვლის შემდეგ აღინიშნება. შემდეგი დოზირება ინდივიდუალურია.
ჰიპოკალიემია: 25-100 მგ/დღეში, თუ კალიუმის ანაზღაურების პერორალური ან კალიუმის შემანარჩუნებელი სხვა მეთოდი არასაკმარისად ეფექტურია.
გვერდითი მოვლენები
გვერდითი რეაქციები დაკავშირებულია ალდოსტერონით კალიუმის გაძლიერებული გამოყოფის კონკურენტულ ბლოკირებასთან და სპირონოლაქტონის ანტიანდროგენულ ეფექტთან.
კანის მხრივ: ჰიპერემია, ჭინჭრის ციება, ანულარული ერითემის, კანის მგლურასმაგვარი ცვლილებების, ალოპეციის ერთეული შემთხვევები.
საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: ოსტეომალაცია (ცალკეული შემთხვევა).
ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, ატაქსია, მომატებული ძილიანობა.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: კუჭის ტკივილი, წყლული, დიარეა, ღებინება, გულისრევა, სისხლდენა კუჭიდან.
ღვიძლის მხრივ: ჰეპატიტი (ცალკეული შემთხვევა).
წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის მხრივ: ჰიპერკალიემია (ხშირად განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებისას), ჰიპონატრიემია, ჰიპერქლორემიული მეტაბოლური აციდოზი.
ენდოკრინული სისტემის მხრივ: ხშირად გინეკომასტია, დოზადამოკიდებული ამენორეა, სარძევე ჯირკვლების შეშუპება, მენსტრუაციების შეცვლა, ჰირსუტიზმი, იმპოტენცია, ქალებში ხმის ტემბრის შეცვლა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული წნევის არასასურველი დაწევა.
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: იშვიათად თრომბოციტოპენია, აგრანულოციტოზი, ეოზინოფილია ღვიძლის ციროზის ფონზე.
ვარგისობა და შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატის ვარგისობის ვადა - 3 წელი.
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილზე.
გამოშვების ფორმა
ტაბლეტი 25მგ; 20 ტაბლეტი ბლისტერებში; მეორადი შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.
კაფსულა 50 მგ; 30 კაფსულა ბლისტერებში; მეორადი შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.
კაფსულა 100 მგ; 30 კაფსულა ბლისტერებში; მეორადი შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.
