შემადგენლობა
ერთი ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება – ამლოდიპინის ბესილატი, შესაბამისად 5 და 10 მგ ამლოდიპინის ექვივალენტური დოზით.
დამხამრე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, უწყლო კალციუმის დიჰიდროფოსფატი, A ტიპის ნატრიუმის სახამებელ-გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი.
აღწერილობა:
5 მგ ტაბლეტები – თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის ზურმუხტის ფორმის (რვაკუთხა უსწორმასწორო გვერდებით) ერთ მხარეს Pფიზერ ლოგოთი და AML-5 – მეორე მხარეს.
10 მგ ტაბლეტები – თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის ზურმუხტის ფორმის (რვაკუთხა უსწოარმასწორო გვერდებით) ერთ მხარეს Pფიზერ ლოგოთი და AML-10 – მეორე მხარეს.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა: თერაპიული დოზებით შიგნით მიღებისას ამლოდიპინი კარგად აბსორბირდება, სისხლში მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს მიღებიდან 6-12 საათში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64-80%-ს. განაწილების მოცულობა არის დაახლოებით 21 ლ/კგ. სისხლის პლაზმის ცილებთან კავშირი დაახლოებით 97.5%. საკვების მიღება არ მოქმედებს ამლოდიპინის შეწოვადობაზე. გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს.
გამოყოფა: სისხლის პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T 1/2) შეადგენს დაახლოებით 35-50 საათს. ეს შეესაბამება პრეპარატის დღეში ერთხელ მიღებას. სისხლის პლაზმაში სტაბილური წონასწორული კონცენტრაცია მიიღწევა ამლოდიპინის მუდმივი მიღებიდან 7-8 დღის შემდგე, ის მეტაბოლიზდება ღვიძლში არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით; საწყისი პრეპარატის 10% და მეტაბოლიტების 60% გამოიყოფა შარდით. გამოიყოფა თუ არა დედის რძეში ცნობილი არ არის; ჰემოდიალიზის პროცესში არ გამოიყოფა.
ფარმაკოკინეტიკა
ნორვასკი® არის დიჰიდროპირიდინის ნაწარმი. უკავშირდება დიჰიდროპირიდინის რეცეპტორებს, აბლოკირებს კალციუმის “ნელ” არხებს, აინჰიბირებს კალციუმის ტრანსმემბრანულ გადასვლას გულის და სისიხლძარღვების გლუვი კუნთის უჯრდების შიგნით (დიდი ხარისხით – სისხლძარღვების გლუვკუნთოვან უჯერედებში, ვიდრე კარდიომიოციტებში). ავლენს ჰიპოტენზიურ და ანტიანგინალურ ეფექტს.
ნორვასკის® ჰიპოტენზიური მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია სისხლძაღვების გლუვ კუნთებზე მომადუნებელი მოქმედებით.
ნორვასკი მიოკარდიუმის იშემიას ამცირებს ორი გზით:
1. აფართოებს პეროიფერიულ არტერიოლებს და ასეთი სახით ამცირებს ზოგად პერიფერიულ წინააღმდეგობას (დატვირთვის შემდგომი მდგომარეობა), ამასთან გულის შეკუმშვათა სიხშირე პრაქტიკულად არ იცვლება, რაც იწვევს ენერგიის გამოყენების და მიოკარდიუმის ჟანგბადზე მოთხოვნილების შემცირებას.
2. აფართოებს კორონარულ და პერიფერიულ არტერიებს და არტერიოლებს, მიოკარდიუმის როგორც ნორმალურ ისე იშემიურ ზონებში, რაც ზრდის მიოკარდში ჟანგბადის მოხვედრას ვაზოსპასტიკური სტენოკარდიით დაავადებულებში (პრინცმეტალის სტენოკარდია) და ხელს უშლის მოწევით გაპირობებული კორონაროსპაზმის განვიათრებას.
არტერიული ჰიპერტენზიით დაავადებულებში ნორვასკის ერთჯერადი სადღეღამისო დოზა უზრუნველყოფს არტერიული წნევის დაქვეითებას 24 საათის განმავლობაში (როგორც “მწოლიარე” ის “მდგომიარე” მდგონარეობაში.). მოქმედეის ნელი დაწყების წყალობით ამლოდიპინი არ იწვევს არტერიული წნევის მკვეთრ დაცემას.
სტენოკარდიით დაავადებულებში პრეპარატის სადღეღამისო დოზა ზრდის ტოლერანტობას ფუზიკური დატვირთვის მიმართ, აფერხებს სტენოკარდიის შეტევის გავითარებას და შთ სეგმენტის დეპრესიას (1 მმ-ით) ფიზიკუირ დატვირთვის ფონზე, ამცირებს სტენოკარდიის შეტევების განვითარებას და ნიტროგლიცერინის მოხმარებას.
პაციენტებში გულ-სისხლძაღვთა დაავდებით (მათ შორის ერთი სისხლძაღვის და 3 და მეტი არტერიის სტენოზამდე დაზაინებით მიმდინარე კორონარული ათეროსკლეროზი და საძილე არტერიების ათეროსკლეროზი), რომლებმაც გადაიტანეს მიოკარდიუმის ინფარქტი, კორონარული არტერიების კანის ტრანსლუმინალური ანგიოპლასტიკა ან სტენოკარდიით დაავდებულებში, ნორვასკის გამოყენება ხელს უშლის საძილე არტერიების ინტიმა-მედიის გასქელების განვითრებას. ნორვასკის გამოყენება ასევე მნიშვნელოვნად ამცირებს გულ-სისიხლძარღვთა დაავადებით, მიოკარდიუმის ინფარქტით, ინსულტით, კორონარული არტერიების ტრანსლუმინალური ანგიოპლასტიკით, აორტო-კორონარული შუნტირებით გამოწვეულ ლეტალობას, იწვევს არასტაბილური სტენოკარდიით და გულის პროგრესირებადი ქრონიკული უკმარისობით გამოწვეული ჰოსპიტალიზაციის რიცხვის შემცირებას, ამცირებს ჩარევების სიხშირეს, რომელიც მიმართულია კორონარული სისხლის დინების აღდგენისკენ.
ჩვენებები
• არტერიული ჰიპერტენზია (როგორც მონოთერაპიაში, ისე სხვა ჰიპოტენზიუირ საშუალებებთან ერთად)
• სტაბილური სტენოკარდია და ვაზოსპასტიური სტენოკარდია (პრინცმეტალის სტენოკარდია) როგოც მონოთერაპიაში ისე სხვა ანტიანგინალურ საშუალებებთან ერთად).
მიღების წესები და დოზები
შიგნით მისაღებად დღეში ერთხელ წყლის საკმარის რაოდენობასთან ერთად (100 მლ).
არტერიული ჰიპერტენზიის და სტენოკარდიის დროს ჩვეულებრივი საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ-ს, პაციენტის ინდივიდუალური მდგომარეობის მიხედვით შეიძლება მისი გაზრდა 10 მგ-მდე. გამოყენება ხანდაზმულებში. რეკომენდებულია ჩვეულბრივი დოზების გამოყენება. დოზის რეგიულირება საჭირო არ არის.
პრეპარატის გამოყენება თირკმლის უკმარისობის დროს. რეკომენდებულია ჩვეული დოზებით მიღება, თუმცა აუცილებლად გასათვალისწინებელია თ1/2 უმნიშვნელო მატება.
ნორვასკის დოზირების რეჟიმის შეცვლა თიაზიდურ შარდმდენებთან, ბეტა-ადრენობლოკატორებთან და ანგიოტენზინ გარდამქნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებისას არ არის საჭირო. მკურნალობის კურსს ადგენს მკურნალი ექიმი.
პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში (6-17 წელი)
რეკომენდირებული ანტიჰიპერტენზიური პერორალური დოზა ბავშვებში შეადგენს 2.5-5 მგ-ს დღეში ერთხელ. 5 მგ/დღე-ზე მაღალი დოზა მოცემულ პოპულაციაში არ არის გამოკვლეული.
ნორვასკის ეფექტი არტერიულ წნევაზე 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ არის ცნობილი.
გვერდითი მოვლენები
• პერიფერიული შეშუპებები (კოჭი და ტერფი), გახშირებული გულისცემა, არტერიული წნევის ზედმეტად დაქვეითება, გულის რითმის დარღვევა (მათ შორის ბრადიკარდია, პარკუჭოვანი ტაქიკარდია და წინაგულების თრთოლვა), ტკივილი გულმკერდის არეში.
• შაკიკი, გულის უკმარისობის განვითარება ან გაღრმავება, ორთოსტატიული ჰიპოტენზია, ვასკულიტი, მიოკარდიუმის ინფარქტი.
• ართრალგია, მიალგია, ართროზი, მიასთენია.
• კუნთების სპაზმი, ზურგის ტკივილი
• სიცხის და “ალების” შეგრძნება სახეზე, მომატებული გადაღლა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილიანობა, უძლურება, გონების დაკარგვა, მომატებული ოფლის დენა, “ცივი” ოფლი, შემცივნება.
• ჰიპესთეზია, პარესთეზია, პერიფერიული ნეიროპათია, ტრემორი, უძილობა, განწყობის ლაბილურობა, უჩვეულო სიზმრები, ნევროზულობა, დეპრესია, შფოთვა, კრუნჩხვები, აპათია, აჟიტირება, ატაქსია, ამნეზია.
• პირის სიმშრალე, მადის მომატება, გემოს გაუკუღმართება, წყურვილი, გულისრევა, ღებინება, ყაბზობა, მეტეორიზმი, დისპეფსია, დიარეა, ანორექსია, ღრძილების ჰიპერპლაზია, ტკივილი მუცლის ღრუს არეში.
• ჰიპერბილირუბინემია, სიყვითლე (როგორც წესი ქოლესტატიკური), “ღვიძლის” ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება.
• გასტრიტი, პანკრეატიტი, ჰეპატიტი.
• თრომბნოციტოპენიური პურპურა, სისხლდენა ცხვირიდან.
• ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია
• ჰიპერგლიკემია
• ქოშინი, რინიტი, ხველა
• გახშირებული შარდვა, ტკივილი მოშრდვისას, ნიქტურია, დიზურია, პოლიურია
• იმპოტენცია
• კანის ქავილი, გამონაყარი, ანგიონევროზული შეშუპება, მულტიფორმული ერითემა, ჭინჭრის ციება.
• ალოპეცია, “შუილი” ყურებში, გინეკომასტია, სხეულის მასის მომატება/შემცირება
• მხედველობის დარღვევა, დიპლოპია, აკომოდაციის დარღვევა, ქსეროფთალმია, კონიუნქტივიტი, თვალების ტკივილი
• დერმატიტი, პაროსმია, ქსეროდერმია, კანის პიგმენტაციის დარღვევა.
უკუჩვენება
• მომატებული მგრძნობელობა ამლოდიპინის და დიჰიდროპირიდინის სხვა ნაწარმების, ასევე პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი დამხმარე ნივთიერებების მიმართ.
• მძიმე არტერიული ჰიპოტენზია
სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის უკმარისობის, III-IV კლასის არაიშემიური ეტიოლოგიის გულის ქრონიკული უკმარისობის, აორტალური სტენოზის, მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის (მისი გადატანიდან 1 თვის განმავლობაში) დროს, 18 წლამდე ასაკში (ეფექტურობა და უსაფრთხოება ბოლომდე არ არის დადგენილი).
ავადმყოფებში სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომით, მიტრალური სტენოზით, ჰიპერტროფული ობსტრუქციული კარდიომიოპათიით, არტერიული ჰიპერტენზიით, ამლოდიპინის მიღების ფონზე, ისევე როგორც სხვა კნაბ-ის (კაციუმის ნელი არხების ბლოკერები) დანიშნვისას საშჭიროა სიფრთხილე.
განსაკუთრებული მითითებები
არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობისას შეიძლება ნორვასკის® გამოყენება თიაზიდურ შარდმდენებთან, ალფა- და ბეტა-ადრენობლოკატორებთან, აგფ-ს ინჰიბიტორებთან, გახანგრძლივებული მოქმედების ნიტრატებთან, სუბლინგვალურ ნიტროგლიცერინთან, აასპ-თან, ანტიბიოტიკებთან და პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან ერთად.
სტენოკარდიის მკურნალობისას ნორვასკის დანიშვნა შეიძლება მონოთერაპიის საშუალების სახით ან კომბინაციაში სხვა ანტიანგინალურ საშუალებებთან, მათ შორის იმ პაციენტებში, რომლებიც რეფრაქტერულები არიან ნიტრატებით და/ან ბეტა-ადრენობლოკატორების ადექვატური დოზებით მკურნალობის მიმართ.
ნორვასკი® არ ახდენს არასასურველ ზეგავლენას ნივთიერებათა ცვლაზე და სისხლის პლაზმის ლიპიდებზე, ამიტომ მისი გამოყენება შეიძლება ბრონქიალური ასთმით, შაქრიანი დიაბეტით და პოდაგრით დაავადებულ პაციენტებში. სხეულის მცირე მასის, ასევე დაბალი სიმაღლის პაციენტებში და ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევის მქონე პაციენტებში შესაძლებლია საჭიროა გახდეს დოზის შემცირება.
მკურნალობის დროს აუცილებელია სხეულის მასის კონტროლი და სტომატოლოგის დაკვირვება (მტკივნეულობის, სისხლდენის და ღრძილების ჰიპერპლაზიის თავიდან ასაცილებლად). ორსულობა და ლაქტაცია:
ნორვასკის® გამოყენების უსაფრთხოება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში არ არის დადგენილი, ამიტომ მისი გამოყენება ორსულობის დროს შეიძლება მხოლოდ მაშინ როცა დედისთვის მიყენებული სარგებელი აჭარბებს ნაყოფისთვის მისაყენებელ პოტენციურ რისკს.
პრეპარატის ზეგავლენა ავტომობილის ან სხვა მექანიზმების მართვაზე
იმის გამო, რომ შესაძლებელია არტერიული წნევის ზედმეტი დაქვეითება, თავბრუსხვევა, ძილიანობა და სხვა გვერდითი რეაქციები, საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა პრეპარატის ინდივიდუალური მოქმედების მიმართ ავტომობილის ან სხვა მექანიზმების მართვის დროს, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში და დოზირების რეჟიმის ცვლილებისას.
ჭარბი დოზირება
სიმპტოემბი: არტერიული წნევის გამოხატული დაქვეითება რეფლექტორული ტაქიკარდიის და გადაჭარბებული პერიფერიული ვაზოდილატაციის შესაძლო განვითარებით (არსებობს გამოხატული და მყარი არტერიული ჰიპოტენზიის, მათ შორის შოკის და ლეტალური გამოსავლის განვითარებით, გამოვლენის ალბათობა).
მკურნალობა: აქტივირებული ნახშირის დანიშვნა (განაკუთრებით დოზის გადაჭარბებიდან 2 საათის განმავლობაში), კუჭის ამორეცხვა (ცალკეულ შემთხვევებში), კიდურების მაღლა აწევა, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციის შემანარჩუნებელი ღონისძიებები, გულის და ფილტვების მუშაობის მაჩვენებლების მონიტორინგი, მოცირკულირე სისხლის და დიურეზის კონტროლი.
სისხლძარღვების და არტერიული წნევის ტონუსის აღსადგენად, უკუჩვენებების არარსებობის დროს, შესაძლოა სასარგებლო იყოს სისხლძარღვთა შემავიწროვებელი პრეპარატების (დოპამინი, ნორადრენალინი) დანიშვნა. იყენებენ კალციუმის გლუკონატის ინტრავენურ გადასხმას. რადგან ნორვასკი® მნიშვნლოვანი ხარისხით უკავშირდება სისხლის შრატის ცილებს, ჰემოდიალიზი ეფექტური არ არის.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
მიკროსომალური დაჟანგვის ინჰიბიტორებს შეუძლიათ ასწიონ პლაზამში ამლოდიპინის კონცენტრაცია, გვერდითი ეფექტების რისკის გაძლიერებით, ხოლო ღვიძლის მიკროსომალური ფერმენტების ინდუქტორებს –შეამცირონ.
ციმეტიდინი: ამლოდიპინის და ციმეტიდინის ერთდროულად გამოყენებისას ამლოდიპინის ფარმაკოკინეტიკა არ იცველბა.
გრეიპფრუტის წვენი: 240 მლ გრეიპფრუტის წვენის და 10 მგ ამლოდიპინის შიგნით ერთროულად ერთჯერადი მიღებისას ამლოდიპინის ფარმაკოკინეტიკის მნიშვნელოვანი ცვლილება არ ხდება. სხვა კალციმის ნელი არხების ბლოკატორებისგან განსხვავბეით არ გამოვლინდა ნორვასკის (კნაბ-ის III თაობა) მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება მისი არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, განსაკუთრებით კი ინდომეტაცინთან.
შესაძლებელია კნაბ-ის ანტიანგინალური და ჰიპოტენზიური მოქმედების გაძლიერება თიაზიდურ და “ფოლაქოვან” შარდმდენებთან, ვერაპამინთან, აგფ ინჰიბიტორებთან, ბეტა-ადრენობლოკატორებთან და ნიტრატებთან ერთად გამოყენებისას; ასევე მათი ჰიპოტენზიური მოქმედების გაძლიერება ალფა-1-ადრენობლოკატორებთან და ნეიროლეპტიკებთან ერთად გამოყენებისას.
მიუხედავად იმისა, რომ ნორვასკის დანიშვნისას არ შეინიშნებოდა უარყოფითი ინოტროპული ეფექტი, ზოგიერთ კნაბ-ებს შეუძლიათ გააძლიერონ Qთ ინტერვალის დაგრძლების გამომწვევი ანტიარითმიული პრეპარატების გამოხატული უარყოფითი ინოტროპული მოქმედება (მაგალითად ამიოდარონის და ქინიდინის).
კნაბ-ების ერთდროული გამოყენებისას (ნორვასკისთის მონაცემები არ არსებობს) ლითიუმის პრეპარატებთან ერთად შესაძლებლია მათი ნეიროტქსიურობის გამოვლენის გაძლიერება (გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ატაქსია, ტრემორი, ხმაური ყურებში).
ამლოდიპინი არ ახდენს ზეგავლენას დიგოქსინის, ფენიტოინის, ვარფარინის, და ინდომეტაცინის სისხლის პლაზმის ცილებთან კავშირის ხარისხზე.
ალუმინ/მაგნიუმის შემცველი ანტაციდები: მათი ერთჯერადი მიღება არ ახდენს მნიშვნელოვან ზეგავლენას ამლოდიპინის ფარმაკოკინეტიკაზე.
სილდენაფილი (ვიაგრა): 100 მგ სილდენაფილის მიღება პაციენტებში, რომელბსაც გამოხატული აქვთ ესენციალური ჰიპერტენზია, არ ახდენს ზეგავლენას ამლოდიპინის ფარმაკოკინეტიკის პარამეტრებზე. ატორვასტატინი: 10 მგ დოზის ამლოდიპინის განმეორებით და 80 მგ ატორვასტატინის ერთად მიღებას არ ახლავს თან ატორვასტატინის ფარმაკოკინეტიკის მაჩვენებლების მნიშვნელოვანი ცვლილებები. დიგოქსინი: ამლოდიპინის დიგოქსინთან ერთადAერთდროული გამოყენებისას დიგოქსინის შრატისმიერი დონე და თირკმლის კლირენსი არ იცვლება.
ვარფარინი: ამლოდიპინი არ ახდენს ზეგავლენას ვარფარინით გამოწვეულ პროთრომბინის დროზე.
ციკლოსპორინი: ამლოდიპინი არ იწვევს ციკლოსპორინის ფარმაკოკინეტიკის მნიშვნელოვან ცვლილებებს.
შენახვის პირობები და ვადები
ინახება არაუმეტეს +25°C-მდე ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
შენახვის ვადა: 4 წელი
არ შეიძლება პრეპარატის გამოყენება შეფუთვაზე მითითებული შენახვის ვადის ამოწურვის შემდეგ.
აფთიაქში გაცემის წესი
რეცეპტით.
