არისტა
Arista
Arista
სავაჭრო დასახელება
არისტა, Arista
არისტა, Arista
საერთაშორისო არაპატენტური დასახელება
ტალადაფილი, Taladafil
ტალადაფილი, Taladafil
წამლის ფორმა
აპკისებრი გარსით დაფარული ტაბლეტები
აღწერა: წვეთისებური ფორმის, ყვითელი ფერის აპკისებრი გარსით დაფარული ტაბლეტები.
აპკისებრი გარსით დაფარული ტაბლეტები
აღწერა: წვეთისებური ფორმის, ყვითელი ფერის აპკისებრი გარსით დაფარული ტაბლეტები.
შემადგენლობა
აპკისებრი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: ტალადაფილი 10 მგ ან 20 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი.
გარსის შემადგენოლბა:
არისტა 10 მგ: ოპადრი II ყვითელი 31F8002 (ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ჰიპრომელოზა, ტიტანიუმის დიოქსიდი, მალროგოლი, რკინის ყვითელი ოქსიდი).
არისტა 20 მგ: ოპადრი II ყვითელი 31K32498 (ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ჰიპრომელოზა, ტიტანიუმის დიოქსიდი, რკინის ოქსიდი-ყვითელი, ტრიაცეტატი, რკინის ოქსიდი-შავი).
აპკისებრი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: ტალადაფილი 10 მგ ან 20 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი.
გარსის შემადგენოლბა:
არისტა 10 მგ: ოპადრი II ყვითელი 31F8002 (ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ჰიპრომელოზა, ტიტანიუმის დიოქსიდი, მალროგოლი, რკინის ყვითელი ოქსიდი).
არისტა 20 მგ: ოპადრი II ყვითელი 31K32498 (ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ჰიპრომელოზა, ტიტანიუმის დიოქსიდი, რკინის ოქსიდი-ყვითელი, ტრიაცეტატი, რკინის ოქსიდი-შავი).
პრეპარატის ათქ კოდი: G04BE08
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ერექციული დისფუნქციისას გამოსაყენებელი პრეპარატები.
ერექციული დისფუნქციისას გამოსაყენებელი პრეპარატები.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ერექციის დარღვევის სამკურნალო პრეპარატი. წარმოადგენს ციკლური გუანოზინმონოფოსფატის (ცგმფ) 5 ტიპის სპეციფიური ფოსფოდიესთერაზის (ფდე-5) შექცევად სელექტიურ ინჰიბიტორს. როდესაც სექსუალური აგზნება იწვევს აზოტის ოქსიდის ადგილობრივ გამონთავისუფლებას, ტალადაფილით ფდე-5 ინჰიბირება იწვევს ცგმფ დონის მომატებას სასქესო ასოს მღვიმოვან სხეულში. ამის შედეგად ხდება არტერიების გლუვი კუნთების რელაქსაცია, სასქესო ასოს ქსოვილებში სისხლის მოდინება, რაც იწვევს ერექციას. ტალადაფილი არ ახდენს ეფექტს სექსუალური სტიმულირების არარსებობის.
ინ ვიტრო კვლევებმა აჩვენა, რომ ტალადაფილი წარმოადგენს ფდე-5 სელექტიურ ინჰიბიტორს. ფდე-5 წარმოადგენს ფერმენტს, რომელიც აღმოჩენილია მღვიმოვანი სხეულის გლუვ კუნთებში, შინაგანი ორგანოების სისხლძარღვების გლუვ კუნთებში, ჩონჩხის კუნთებში, თრომბოციტებში, თირკმლებში, ფილტვებში, ნათხემში.
ფდე-5 ტალადაფილის მოქმედება უფრო აქტიურია, ვიდრე სხვა ფოსფოდიესთერაზებზე. ტალადაფილი 10 000ჯერ უფრო აქტიურია ფდე-5 მიმართ, ვიდრე სხვა ფდე-1, ფდე-2, ფდე-4, ფდე-7 მიმართ, რომლებიც ლოკალიზდებიან გულში, თავის ტვინში, სისხლძარღვებში, ღვიძლში, ლეიკოციტებში, ჩონჩხის კუნთებში და სხვა ორგანოებში. ტალადაფილი 10 000 ჯერ უფრო აქტიურად აბლოკირებს ფდე-5-ს, ვიდრე ფდე-3-ს – ფერმენტს, რომელიც აღმოჩენილია გულში და სისხლძარღვებში. ფდე-3-თან შედარებით
ფდე-5-ის მიმართ აღნიშნული სელექტიურობა მაღალი მნიშვნელობისაა, რადგან ფდე-3 წარმოადგენს ფერმენტს, რომელიც მონაწილეობს გულის კუნთის შეკუმშვაში. გარდა ამისა, ტალადაფილი დაახლოებით 700 ჯერ უფრო აქტიურია ფდე-5-ის მიმართ, ფდე-6-თან შედარებით, რომელიც აღმოჩენილია ბადურაზე და პასუხისმგებელია ფოტოგადაცემაზე.
ტალადაფილი ასევე 9 000 ჯერ უფრო მძლავრ მოქმედებას ავლენს ფდე-5-ის მიმართ, ფდე-8, ფდე-9 და ფდე-10-თან შედარებით და 14 ჯერ უფრო მძლავრია, ფდე-5-ის მიმართ ფდე-11-თან შედარებით.
ტალადაფილი აუმჯობესებს ერექციას და სრულფასოვანი სქესობრივი აქტის ჩატარების შესაძლებლობას.
პრეპარატი მოქმედებს 36 საათის განმავლობაში. სექსუალური აგზნების არსებობისას ეფექტი ვლინდება პრეპარატის მიღებიდან უკვე 16 წუთში.
ტალადაფილი ჯანმრთელ პირებში არ იწვევს სისტოლური და დიასტოლური არტერიული წნევის (აწ) სარწმუნო ცვლილებას პლაცებოსთან შედარებით მწოლიარე მდგომარეობაში (აწ საშუალო მაქსიმალური დაქვეითება შეადგენს 1,6/0,8 მმ.ვწყ.სვ შესაბამისად) და მდგომარე პოზიციაში (აწ საშუალო მაქსიმალური დაქვეითება შეადგენს 0,2/4,6 მმ.ვწყ.სვ შესაბამისად). ტალადაფილი არ იწვევს გულის შეკუმშვათა სიხშირის სარწმუნო ცვლილებას.
ტალადაფილი არ იწვევს ფერების (ცისფერი/მწვანე) ამოცნობის ცვლილებას, რაც აიხსნება ფდე-6-თან მისი დაბალი მსგავსებით. გარდა ამისა, არ აღინიშნება ტალადაფილის გავლენა მხედველობის სიმახვილეზე, ელექტრორეტინოგრამაზე, თვალის შიდა წნევაზე და გუგის ზომაზე.
ტალადაფილის ყოველდღიური გამოყენებისას სპერმატოგენეზზე გავლენის შეფასების მიზნით, ჩატარებულია რამოდენიმე გამოკვლევა. არც ერთ კვლევაში არ გამოვლენილა არასასურველი გავლენა სპერმატოზოიდების მორფოლოგიასა და მათ მოძრაობაზე. ერთ-ერთ კვლევაში გამოვლინდა სპერმატოზოიდების საშუალო კონცენტრაციის დაქვეითება პლაცებოსთან შედარებით. სპერმაზოტოიდების კონცენტრაციის დაქვეითება დაკავშირებული იყო ეაკულაციის შედარებით მაღალ სიხშირესთან. გარდა ამისა, ტალადაფილი არ იწვევდა სისხლის პლაზმაში ტესტოსტერონის, მალუთეინიზირებელი ჰორმონის და ფოლიკულმასტიმულირებელი ჰორმონის შემცველობის არასასურველ ცვლილებებს პლაცებოსთან შედარებით.
ფარმაკოდინამიკა
ერექციის დარღვევის სამკურნალო პრეპარატი. წარმოადგენს ციკლური გუანოზინმონოფოსფატის (ცგმფ) 5 ტიპის სპეციფიური ფოსფოდიესთერაზის (ფდე-5) შექცევად სელექტიურ ინჰიბიტორს. როდესაც სექსუალური აგზნება იწვევს აზოტის ოქსიდის ადგილობრივ გამონთავისუფლებას, ტალადაფილით ფდე-5 ინჰიბირება იწვევს ცგმფ დონის მომატებას სასქესო ასოს მღვიმოვან სხეულში. ამის შედეგად ხდება არტერიების გლუვი კუნთების რელაქსაცია, სასქესო ასოს ქსოვილებში სისხლის მოდინება, რაც იწვევს ერექციას. ტალადაფილი არ ახდენს ეფექტს სექსუალური სტიმულირების არარსებობის.
ინ ვიტრო კვლევებმა აჩვენა, რომ ტალადაფილი წარმოადგენს ფდე-5 სელექტიურ ინჰიბიტორს. ფდე-5 წარმოადგენს ფერმენტს, რომელიც აღმოჩენილია მღვიმოვანი სხეულის გლუვ კუნთებში, შინაგანი ორგანოების სისხლძარღვების გლუვ კუნთებში, ჩონჩხის კუნთებში, თრომბოციტებში, თირკმლებში, ფილტვებში, ნათხემში.
ფდე-5 ტალადაფილის მოქმედება უფრო აქტიურია, ვიდრე სხვა ფოსფოდიესთერაზებზე. ტალადაფილი 10 000ჯერ უფრო აქტიურია ფდე-5 მიმართ, ვიდრე სხვა ფდე-1, ფდე-2, ფდე-4, ფდე-7 მიმართ, რომლებიც ლოკალიზდებიან გულში, თავის ტვინში, სისხლძარღვებში, ღვიძლში, ლეიკოციტებში, ჩონჩხის კუნთებში და სხვა ორგანოებში. ტალადაფილი 10 000 ჯერ უფრო აქტიურად აბლოკირებს ფდე-5-ს, ვიდრე ფდე-3-ს – ფერმენტს, რომელიც აღმოჩენილია გულში და სისხლძარღვებში. ფდე-3-თან შედარებით
ფდე-5-ის მიმართ აღნიშნული სელექტიურობა მაღალი მნიშვნელობისაა, რადგან ფდე-3 წარმოადგენს ფერმენტს, რომელიც მონაწილეობს გულის კუნთის შეკუმშვაში. გარდა ამისა, ტალადაფილი დაახლოებით 700 ჯერ უფრო აქტიურია ფდე-5-ის მიმართ, ფდე-6-თან შედარებით, რომელიც აღმოჩენილია ბადურაზე და პასუხისმგებელია ფოტოგადაცემაზე.
ტალადაფილი ასევე 9 000 ჯერ უფრო მძლავრ მოქმედებას ავლენს ფდე-5-ის მიმართ, ფდე-8, ფდე-9 და ფდე-10-თან შედარებით და 14 ჯერ უფრო მძლავრია, ფდე-5-ის მიმართ ფდე-11-თან შედარებით.
ტალადაფილი აუმჯობესებს ერექციას და სრულფასოვანი სქესობრივი აქტის ჩატარების შესაძლებლობას.
პრეპარატი მოქმედებს 36 საათის განმავლობაში. სექსუალური აგზნების არსებობისას ეფექტი ვლინდება პრეპარატის მიღებიდან უკვე 16 წუთში.
ტალადაფილი ჯანმრთელ პირებში არ იწვევს სისტოლური და დიასტოლური არტერიული წნევის (აწ) სარწმუნო ცვლილებას პლაცებოსთან შედარებით მწოლიარე მდგომარეობაში (აწ საშუალო მაქსიმალური დაქვეითება შეადგენს 1,6/0,8 მმ.ვწყ.სვ შესაბამისად) და მდგომარე პოზიციაში (აწ საშუალო მაქსიმალური დაქვეითება შეადგენს 0,2/4,6 მმ.ვწყ.სვ შესაბამისად). ტალადაფილი არ იწვევს გულის შეკუმშვათა სიხშირის სარწმუნო ცვლილებას.
ტალადაფილი არ იწვევს ფერების (ცისფერი/მწვანე) ამოცნობის ცვლილებას, რაც აიხსნება ფდე-6-თან მისი დაბალი მსგავსებით. გარდა ამისა, არ აღინიშნება ტალადაფილის გავლენა მხედველობის სიმახვილეზე, ელექტრორეტინოგრამაზე, თვალის შიდა წნევაზე და გუგის ზომაზე.
ტალადაფილის ყოველდღიური გამოყენებისას სპერმატოგენეზზე გავლენის შეფასების მიზნით, ჩატარებულია რამოდენიმე გამოკვლევა. არც ერთ კვლევაში არ გამოვლენილა არასასურველი გავლენა სპერმატოზოიდების მორფოლოგიასა და მათ მოძრაობაზე. ერთ-ერთ კვლევაში გამოვლინდა სპერმატოზოიდების საშუალო კონცენტრაციის დაქვეითება პლაცებოსთან შედარებით. სპერმაზოტოიდების კონცენტრაციის დაქვეითება დაკავშირებული იყო ეაკულაციის შედარებით მაღალ სიხშირესთან. გარდა ამისა, ტალადაფილი არ იწვევდა სისხლის პლაზმაში ტესტოსტერონის, მალუთეინიზირებელი ჰორმონის და ფოლიკულმასტიმულირებელი ჰორმონის შემცველობის არასასურველ ცვლილებებს პლაცებოსთან შედარებით.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
შიგნით მიღების შემდეგ, ტალადაფილი სწრაფად შეიწოვება. მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა საშუალოდ 2 საათის შემდეგ. შეწოვის სიჩქარე და ხარისხი არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. პრეპარატის მიღების დროს (დილა ან საღამო) შეწოვის სიჩქარესა და ხარისხზე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტი არა აქვს.
ტალადაფილის ფარმაკოკინეტიკა ჯანმრთელ პირებში დროსა და დოზასთან მიმართებაში ხაზოვანია.
ტალადაფილის ფარმაკოკინეტიკა პაციენტებში ერექციის ფუნქციის დარღვევით, ანალოგიურია პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკის პირებში ერექციის ფუნქციის დარღვევის გარეშე.
შეწოვა
შიგნით მიღების შემდეგ, ტალადაფილი სწრაფად შეიწოვება. მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა საშუალოდ 2 საათის შემდეგ. შეწოვის სიჩქარე და ხარისხი არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. პრეპარატის მიღების დროს (დილა ან საღამო) შეწოვის სიჩქარესა და ხარისხზე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტი არა აქვს.
ტალადაფილის ფარმაკოკინეტიკა ჯანმრთელ პირებში დროსა და დოზასთან მიმართებაში ხაზოვანია.
ტალადაფილის ფარმაკოკინეტიკა პაციენტებში ერექციის ფუნქციის დარღვევით, ანალოგიურია პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკის პირებში ერექციის ფუნქციის დარღვევის გარეშე.
განაწილება
განაწილების საშუალო მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 63 ლ. თერაპიულ კონცენტრაციებში ტალადაფილის 94% უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს.
ჯანმრთელ პირებში შეყვანილი დოზის <0,0005% ვლინდება სპერმაში.
განაწილების საშუალო მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 63 ლ. თერაპიულ კონცენტრაციებში ტალადაფილის 94% უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს.
ჯანმრთელ პირებში შეყვანილი დოზის <0,0005% ვლინდება სპერმაში.
მეტაბოლიზმი
მეტაბოლიზდება უმთავრესად იზოფერმენტ CYP3A4 მონაწილეობით. ძირითად მოცირკულირე მეტაბოლიტს წარმოადგენს მეთილკატექოლგლუკურონიდი. ის 13 000 ჯერ ნაკლებად აქტიურია ფდე-5-ის მიმართ, ვიდრე ტალადაფილი. ამგვარად, ეს მეტაბოლიტი ნაკლებად არის კლინიკურად მნიშვნელოვანი.
მეტაბოლიზდება უმთავრესად იზოფერმენტ CYP3A4 მონაწილეობით. ძირითად მოცირკულირე მეტაბოლიტს წარმოადგენს მეთილკატექოლგლუკურონიდი. ის 13 000 ჯერ ნაკლებად აქტიურია ფდე-5-ის მიმართ, ვიდრე ტალადაფილი. ამგვარად, ეს მეტაბოლიტი ნაკლებად არის კლინიკურად მნიშვნელოვანი.
გამოყოფა
ჯანმრთელ პირებში ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი – 17,5 საათია. ტალადაფილი გამოიყოფა უპირატესად არააქტიური მეტაბოლიტების სახით, ძირითადად განავლით (დოზის 61%) და ნაკლები ხარისხით – შარდით (დოზის დაახლოებით 36%).
ჯანმრთელ პირებში ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი – 17,5 საათია. ტალადაფილი გამოიყოფა უპირატესად არააქტიური მეტაბოლიტების სახით, ძირითადად განავლით (დოზის 61%) და ნაკლები ხარისხით – შარდით (დოზის დაახლოებით 36%).
ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევვებში
ხანდაზმული ასაკის (65 წელი და მეტი) ჯანმრთელ პირებში აღინიშნება ტალადაფილის უფრო დაბალი კლირენსი, რაც გამოიხატება AUC 25%-თ მომატებაში 19-45 წლის ასაკის ჯანმრთელ პირებთან შედარებით. ეს განსხვავება არ არის კლინიკურად მნიშვნელოვანი და არ საჭიროებს დოზის შერჩევას.
პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით, ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტების ჩათვლით, AUC უფრო მეტია, ვიდრე ჯანმრთელ პირებში. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას, ცილებთან შეკავშირება არ იცვლება.
ტალადაფილის ფარმაკოკინეტიკა პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი ან საშუალო უკმარისობით შედარებულია ჯანმრთელი პირების ფარმაკოკინეტიკასთან. პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით (ჩაილდ-პიუს შკალის კლასიფიკაციით) მონაცემები არ არის.
პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით, ტალადაფილის გამოყენების ფონზე იყო დაახლოებით 19%-ით ნაკლები, ვიდრე ჯანმრთელ პირებში. ეს განსხვავება დოზის შეცვლას არ საჭიროებს.
ხანდაზმული ასაკის (65 წელი და მეტი) ჯანმრთელ პირებში აღინიშნება ტალადაფილის უფრო დაბალი კლირენსი, რაც გამოიხატება AUC 25%-თ მომატებაში 19-45 წლის ასაკის ჯანმრთელ პირებთან შედარებით. ეს განსხვავება არ არის კლინიკურად მნიშვნელოვანი და არ საჭიროებს დოზის შერჩევას.
პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით, ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტების ჩათვლით, AUC უფრო მეტია, ვიდრე ჯანმრთელ პირებში. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას, ცილებთან შეკავშირება არ იცვლება.
ტალადაფილის ფარმაკოკინეტიკა პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი ან საშუალო უკმარისობით შედარებულია ჯანმრთელი პირების ფარმაკოკინეტიკასთან. პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით (ჩაილდ-პიუს შკალის კლასიფიკაციით) მონაცემები არ არის.
პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით, ტალადაფილის გამოყენების ფონზე იყო დაახლოებით 19%-ით ნაკლები, ვიდრე ჯანმრთელ პირებში. ეს განსხვავება დოზის შეცვლას არ საჭიროებს.
მიღების ჩვენებები
ერექციული დისფუნქციის მკურნალობა. პრეპარატი ეფექტურია მხოლოდ სექსუალური სტიმულაციის არსებობისას.
ერექციული დისფუნქციის მკურნალობა. პრეპარატი ეფექტურია მხოლოდ სექსუალური სტიმულაციის არსებობისას.
გამოყენების წესი და დოზები
პრეპარატი არისტა გამოიყენება მოზრდილებში (მამაკაცებში) შიგნით, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. რეკომენდებული დოზა შეადგენს 20 მგ სავარაუდო სექსუალური აქტივობის წინ 16 წუთით ადრე. ტალადაფილის ეფექტურობა შეიძლება შენარჩუნდეს დოზის მიღებიდან 36 საათის განმავლობაში. მიღების მაქსიმალური რეკომენდებული სიხშირე – ერთხელ დღე-ღამეში.
პრეპარატი არისტა გამოიყენება მოზრდილებში (მამაკაცებში) შიგნით, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. რეკომენდებული დოზა შეადგენს 20 მგ სავარაუდო სექსუალური აქტივობის წინ 16 წუთით ადრე. ტალადაფილის ეფექტურობა შეიძლება შენარჩუნდეს დოზის მიღებიდან 36 საათის განმავლობაში. მიღების მაქსიმალური რეკომენდებული სიხშირე – ერთხელ დღე-ღამეში.
წინააღმდეგჩვენებები
- მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ;
- ნებისიერი ორგანული ნიტრატების შემცველი პრეპარატებით მკურნალობა;
- სექსუალური აქტივობის წინააღმდეგჩვენებები პაციენტებში გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით: უკანასკნელი 90 დღის განმავლობაში მიოკარდიუმის ინფარქტი, არასტაბილური სტენოკარდია, სქესობრივი აქტის დროს სტენოკარდიის შეტევის განვითარება, გულის ქრონიკული უკმარისობა II-IV კლასის NYHA კლასიფიკაციით, არაკონტროლირებადი არითმიები, არტერიული ჰიპოტენზია (აწ ნაკლები 90/50 მმ.ვწყ.სვ.), არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტენზია, უკანასკნელი 6 თვის განმავლობაში იშემიური ინსულტი;
- მხედველობის დაკარგვა მხედველობის ნერვის არაარტერიული წინა იშემიური ნეიროპათიის შედეგად (ფდე-5 ინჰიბიტორების მიღებასთან კავშირის გარეშე);
- დოქსაზოზინის, ასევე ერექციული დისფუნქციის სამკურნალო საშუალებების ერთდროული მიღება;
- ხშირი (კვირაში > 2) გამოყენება პაციენტებში თირკმლის ქრონიკული უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი ნაკლები 30 მლ/წთ);
- ლაქტაზის დეფიციტი, ლაქტოზის აუტანლობა, გლუკოზო-გალაქტოზური მალაბსორბცია;
- გამოყენება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში და მოზარდებში.
სიფრთხილით უნდა გამოიყენოთ პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით (С კლასი ჩაილდ-პიუს კლასიფიკაციით), რადგან პაციენტთა ამ კატეგორიაში პრეპარატის გამოყენების შესახებ მონაცემები არ არის; პაციენტებში, რომლებიც იღებენ α-ადრენობლოკატორებს, რადგან ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომური არტერიული ჰიპოტენზია; პაციენტებში პრიაპიზმისადმი წინასწარგანწყობით (ნამგლისებრუჯრედოვანი ანემიისას, მრავლობითი მიელომის, ან ლეიკემიისას), ან პაციენტებში სასქესო ასოს ანატომიური დეფორმაციით (კუთხისებური გამრუდება, კავერნოზული ფიბროზი, ან პეირონის დაავადება); იზოფერმენტ CYPЗА4 მძლავრ ინჰიბიტორთან (რიტონავირი, საკვინავირი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომიცინი), ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან ერთად გამოყენება.
- მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ;
- ნებისიერი ორგანული ნიტრატების შემცველი პრეპარატებით მკურნალობა;
- სექსუალური აქტივობის წინააღმდეგჩვენებები პაციენტებში გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით: უკანასკნელი 90 დღის განმავლობაში მიოკარდიუმის ინფარქტი, არასტაბილური სტენოკარდია, სქესობრივი აქტის დროს სტენოკარდიის შეტევის განვითარება, გულის ქრონიკული უკმარისობა II-IV კლასის NYHA კლასიფიკაციით, არაკონტროლირებადი არითმიები, არტერიული ჰიპოტენზია (აწ ნაკლები 90/50 მმ.ვწყ.სვ.), არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტენზია, უკანასკნელი 6 თვის განმავლობაში იშემიური ინსულტი;
- მხედველობის დაკარგვა მხედველობის ნერვის არაარტერიული წინა იშემიური ნეიროპათიის შედეგად (ფდე-5 ინჰიბიტორების მიღებასთან კავშირის გარეშე);
- დოქსაზოზინის, ასევე ერექციული დისფუნქციის სამკურნალო საშუალებების ერთდროული მიღება;
- ხშირი (კვირაში > 2) გამოყენება პაციენტებში თირკმლის ქრონიკული უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი ნაკლები 30 მლ/წთ);
- ლაქტაზის დეფიციტი, ლაქტოზის აუტანლობა, გლუკოზო-გალაქტოზური მალაბსორბცია;
- გამოყენება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში და მოზარდებში.
სიფრთხილით უნდა გამოიყენოთ პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით (С კლასი ჩაილდ-პიუს კლასიფიკაციით), რადგან პაციენტთა ამ კატეგორიაში პრეპარატის გამოყენების შესახებ მონაცემები არ არის; პაციენტებში, რომლებიც იღებენ α-ადრენობლოკატორებს, რადგან ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომური არტერიული ჰიპოტენზია; პაციენტებში პრიაპიზმისადმი წინასწარგანწყობით (ნამგლისებრუჯრედოვანი ანემიისას, მრავლობითი მიელომის, ან ლეიკემიისას), ან პაციენტებში სასქესო ასოს ანატომიური დეფორმაციით (კუთხისებური გამრუდება, კავერნოზული ფიბროზი, ან პეირონის დაავადება); იზოფერმენტ CYPЗА4 მძლავრ ინჰიბიტორთან (რიტონავირი, საკვინავირი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომიცინი), ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან ერთად გამოყენება.
გვერდითი მოვლენები
გვერდითი რეაქციები, დაკავშირებული ტალადაფილის გამოყენებასთან, ჩვეულებრივ უმნიშვნელოა, ან საშუალო გამოხატულების ხარისხის, ტრანზიტორული და პრეპარატის გამოყენების გაგრძელებისას მცირდება.
ქვემოთ გამოყენებული გვერდითი ეფექტების სიხშირის პარამეტრები განსაზღვრულია შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥ 1/10), ხშირი ( ≥ 1/100-დან < 1/10-მდე), არახშირი ( ≥ 1/1000-დან < 1/100-მდე), იშვიათი ( ≥ 1/10000-დან < 1/1000-მდე), ძალიან იშვიათი (<1/10000), დაუდგენელი სიხშირის.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არახშირი – გულისცემის შეგრძნება, ტაქიკარდია, აწ დაქვეითება (პაციენტებში, რომლებიც უკვე იღებდნენ ჰიპოტენზიურ საშუალებებს), აწ მომატება; იშვიათი – მიოკარდიუმის ინფარქტი; დაუდგენელი სიხშირის – არასტაბილური სტენოკარდია, უეცარი კარდიალური სიკვდილი.
ნერვული სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირი – თავის ტკივილი; ხშირი – თავბრუსხვევა; იშვიათი – გულის წასვლა, შაკიკი, ტრანზიტორული იშემიური შეტევები, ინსულტი.
მხედველობის ორგანოების მხრივ: არახშირი – არამკვეთრი მხედველობითი აღქმა; იშვიათი – მხედველობის ველის დარღვევა; დაუდგენელი სიხშირის – მხედველობის ნერვის არაარტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია, ბადურას ვენების ოკლუზია.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: არახშირი – სისხლდენა ცხვირიდან.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ხშირი – ტკივილი მუცლის არეში; არახშირი – გასტროეზოფაგური რეფლუქსი.
დერმატოლოგიური რეაქციები: არახშირი – გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ჰიპერჰიდროზი; დაუდგენელი სიხშირის – სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ექსფოლიაციური დერმატიტი.
რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: იშვიათი – ხანგრძლივი ერექცია; დაუდგენელი სიხშირის – პრიაპიზმი.
იმუნური სისტემის მხრივ: არახშირი – ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები.
ზოგადი დარღვევები: არახშირი – ტკივილი გულმკერდში; იშვიათი – სახის შეშუპება.
გვერდითი რეაქციები, დაკავშირებული ტალადაფილის გამოყენებასთან, ჩვეულებრივ უმნიშვნელოა, ან საშუალო გამოხატულების ხარისხის, ტრანზიტორული და პრეპარატის გამოყენების გაგრძელებისას მცირდება.
ქვემოთ გამოყენებული გვერდითი ეფექტების სიხშირის პარამეტრები განსაზღვრულია შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥ 1/10), ხშირი ( ≥ 1/100-დან < 1/10-მდე), არახშირი ( ≥ 1/1000-დან < 1/100-მდე), იშვიათი ( ≥ 1/10000-დან < 1/1000-მდე), ძალიან იშვიათი (<1/10000), დაუდგენელი სიხშირის.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არახშირი – გულისცემის შეგრძნება, ტაქიკარდია, აწ დაქვეითება (პაციენტებში, რომლებიც უკვე იღებდნენ ჰიპოტენზიურ საშუალებებს), აწ მომატება; იშვიათი – მიოკარდიუმის ინფარქტი; დაუდგენელი სიხშირის – არასტაბილური სტენოკარდია, უეცარი კარდიალური სიკვდილი.
ნერვული სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირი – თავის ტკივილი; ხშირი – თავბრუსხვევა; იშვიათი – გულის წასვლა, შაკიკი, ტრანზიტორული იშემიური შეტევები, ინსულტი.
მხედველობის ორგანოების მხრივ: არახშირი – არამკვეთრი მხედველობითი აღქმა; იშვიათი – მხედველობის ველის დარღვევა; დაუდგენელი სიხშირის – მხედველობის ნერვის არაარტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია, ბადურას ვენების ოკლუზია.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: არახშირი – სისხლდენა ცხვირიდან.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ხშირი – ტკივილი მუცლის არეში; არახშირი – გასტროეზოფაგური რეფლუქსი.
დერმატოლოგიური რეაქციები: არახშირი – გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ჰიპერჰიდროზი; დაუდგენელი სიხშირის – სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ექსფოლიაციური დერმატიტი.
რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: იშვიათი – ხანგრძლივი ერექცია; დაუდგენელი სიხშირის – პრიაპიზმი.
იმუნური სისტემის მხრივ: არახშირი – ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები.
ზოგადი დარღვევები: არახშირი – ტკივილი გულმკერდში; იშვიათი – სახის შეშუპება.
განსაკუთრებული მითითებები
ერექციული დისფუნქციის დიაგნოსტიკა მოიცავს პოტენციური მიზეზის გამოვლენას, შესაბამის სამედიცინო გამოკვლევას და მკურნალობის ტაქტიკის განსაზღვრას.
სექსუალურ აქტივობას გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების მქონე პაციენტებისათვის გააჩნია პოტენციური რისკი. ამიტომ ერექციული დისფუნქციის მკურნალობა, მათ შორის პრეპარატ არისტათი, არ უნდა ჩატარდეს მამაკაცებში გულის ისეთი დაავადებებით, რომელთა დროსაც სექსუალური აქტივობა არ არის რეკომენდებული.
ფდე-5 ინჰიბიტორების გამოყენებისას, ტალადაფილის ჩათვლით, არის ცნობები პრიაპრიზმის განვითარების შესახებ. პაციენტები ინფორმირებულნი უნდა იყვნენ იმის შესახებ, რომ ერექციის განვითარების შემთხვევაში, რომელიც გრძელდება 4 საათი და მეტი ხნის განმავლობაში, დაუყოვნებლივ მიმართონ სამედიცინო დახმარებისათვის. პრიაპრიზმის არადროული მკურნალობა იწვევს სასქესო ასოს ქსოვილების დაზიანებას, რის შედეგადაც შესაძლოა განვითარდეს შეუქცევადი იმპოტენცია.
პრეპარატ არისტას მკურნალობის სხვა სახეებთან კომბინაციის უსაფრთხოება და ეფექტურობა შესწავლილი არ არის, ამიტომ ასეთი კომბინაციების გამოყენება რეკომენდებული არ არის.
ტალადაფილს (როგორც ფდე-5 სხვა ინჰიბიტორები) გააჩნია სისტემური სისხლძარღვთა გამაფართოვებელი თვისებები, რამაც შეიძლება გამოიწვოის აწ ტრანზიტორული დაქვეითება. პრეპარატ არისტას დანიშვნამდე, ექიმებმა გულმოდგინედ უნდა განიხილონ საკითხი ხომ არ იქნება არასასურველი გავლენა პაციენტებზე გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით სისხლძარღვთა აღნიშნული გამაფართოვებელი ეფექტების გამო.
არაარტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია (ააწიონ) არის მხედველობის დარღვევის მიზეზი, მხედველობის სრული დაკარგვის ჩათვლით. არის იშვიათი ცნობები ააწიონ განვითარების შემთხვევების შესახებ, რომელიც დროით დაკავშირებულია ფდე-5 მიღებასთან. ამჟამად შეუძლებელია განისაზღვროს, არის თუ არა პირდაპირი კავშირი ააწიონ-ის განვითარებასა და ფდე-5 ინჰიბიტორების გამოყენებას, ან სხვა ფაქტორებს შორის. ექიმებმა უნდა ურჩიონ პაციენტებს, მხედველობის უეცარი დაკარგვის შემთხვევაში, შეწყვიტონ ტალადაფილის მიღება და მიმართონ სამედიცინო დახმარებისათვის. ექიმებმა ასევე უნდა აცნობონ პაციენტებს, რომ პირებში, რომლებმაც გადაიტანეს ააწიონ-ი, აქვთ ააწიონ-ის განმეორებით განვითარების მომატებული რისკი. პრეპარატ არისტას ეფექტურობა პაციენტებში, რომლებმაც გადაიტანეს ქირურგიული ოპერაცია მცირე მენჯის ორგანოებზე, ან რადიკალური ნეიროდამზოგველი პროსტატექტომია, უცნობია.
ერექციული დისფუნქციის დიაგნოსტიკა მოიცავს პოტენციური მიზეზის გამოვლენას, შესაბამის სამედიცინო გამოკვლევას და მკურნალობის ტაქტიკის განსაზღვრას.
სექსუალურ აქტივობას გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების მქონე პაციენტებისათვის გააჩნია პოტენციური რისკი. ამიტომ ერექციული დისფუნქციის მკურნალობა, მათ შორის პრეპარატ არისტათი, არ უნდა ჩატარდეს მამაკაცებში გულის ისეთი დაავადებებით, რომელთა დროსაც სექსუალური აქტივობა არ არის რეკომენდებული.
ფდე-5 ინჰიბიტორების გამოყენებისას, ტალადაფილის ჩათვლით, არის ცნობები პრიაპრიზმის განვითარების შესახებ. პაციენტები ინფორმირებულნი უნდა იყვნენ იმის შესახებ, რომ ერექციის განვითარების შემთხვევაში, რომელიც გრძელდება 4 საათი და მეტი ხნის განმავლობაში, დაუყოვნებლივ მიმართონ სამედიცინო დახმარებისათვის. პრიაპრიზმის არადროული მკურნალობა იწვევს სასქესო ასოს ქსოვილების დაზიანებას, რის შედეგადაც შესაძლოა განვითარდეს შეუქცევადი იმპოტენცია.
პრეპარატ არისტას მკურნალობის სხვა სახეებთან კომბინაციის უსაფრთხოება და ეფექტურობა შესწავლილი არ არის, ამიტომ ასეთი კომბინაციების გამოყენება რეკომენდებული არ არის.
ტალადაფილს (როგორც ფდე-5 სხვა ინჰიბიტორები) გააჩნია სისტემური სისხლძარღვთა გამაფართოვებელი თვისებები, რამაც შეიძლება გამოიწვოის აწ ტრანზიტორული დაქვეითება. პრეპარატ არისტას დანიშვნამდე, ექიმებმა გულმოდგინედ უნდა განიხილონ საკითხი ხომ არ იქნება არასასურველი გავლენა პაციენტებზე გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით სისხლძარღვთა აღნიშნული გამაფართოვებელი ეფექტების გამო.
არაარტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია (ააწიონ) არის მხედველობის დარღვევის მიზეზი, მხედველობის სრული დაკარგვის ჩათვლით. არის იშვიათი ცნობები ააწიონ განვითარების შემთხვევების შესახებ, რომელიც დროით დაკავშირებულია ფდე-5 მიღებასთან. ამჟამად შეუძლებელია განისაზღვროს, არის თუ არა პირდაპირი კავშირი ააწიონ-ის განვითარებასა და ფდე-5 ინჰიბიტორების გამოყენებას, ან სხვა ფაქტორებს შორის. ექიმებმა უნდა ურჩიონ პაციენტებს, მხედველობის უეცარი დაკარგვის შემთხვევაში, შეწყვიტონ ტალადაფილის მიღება და მიმართონ სამედიცინო დახმარებისათვის. ექიმებმა ასევე უნდა აცნობონ პაციენტებს, რომ პირებში, რომლებმაც გადაიტანეს ააწიონ-ი, აქვთ ააწიონ-ის განმეორებით განვითარების მომატებული რისკი. პრეპარატ არისტას ეფექტურობა პაციენტებში, რომლებმაც გადაიტანეს ქირურგიული ოპერაცია მცირე მენჯის ორგანოებზე, ან რადიკალური ნეიროდამზოგველი პროსტატექტომია, უცნობია.
გავლენა ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე
არისტა არ ახდენს გავლენას ავტომობილის მართვასა და სამუშაოს შესრულებაზე, რომელიც მოითხოვს ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.
გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში
პრეპარატი არ არის განკუთვნილი ქალებში გამოყენებისათვის.
პრეპარატი არ არის განკუთვნილი ქალებში გამოყენებისათვის.
გამოყენება პედიატრიაში
პრეპარატი არ არის განკუთვნილი ბავშვებში და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში გამოყენებისათვის.
პრეპარატი არ არის განკუთვნილი ბავშვებში და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში გამოყენებისათვის.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
არისტა არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას სამკურნალო საშუალებების კლირენსზე, რომელთა მეტაბოლიზმი მიმდინარეობს ციტოქრომ P450 იზოფერმენტის მონაწილეობით. კვლევის შედეგებმა დაადასტურა, რომ ტალადაფილი არ აინჰიბირებს და არ აინდუცირებს CYP3А4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2С19, CYP2E1 და CYP2С9 იზოფერმენტებს.
არისტა არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას სამკურნალო საშუალებების კლირენსზე, რომელთა მეტაბოლიზმი მიმდინარეობს ციტოქრომ P450 იზოფერმენტის მონაწილეობით. კვლევის შედეგებმა დაადასტურა, რომ ტალადაფილი არ აინჰიბირებს და არ აინდუცირებს CYP3А4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2С19, CYP2E1 და CYP2С9 იზოფერმენტებს.
სხვა ნივთიერებების გავლენა ტალადაფილზე
ტალადაფილი ძირითადად მეტაბოლიზდება CYP3А4 ფერმენტის მონაწილეობით. CYP3А4 სელექტიური ინჰიბიტორის, კეტოკონაზოლის, დღე-ღამეში 400 მგ დოზით შიგნით მიღება, ზრდის ტალადაფილის AUC მისი ერთჯერადი მიღების შემდეგ 312%, ზრდის სისხლის პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას 22%-ით, ხოლო დღე-ღამეში 200 მგ დოზისას – 107% და 15% შესაბამისად. რიტონავირი (CYP3A4, 2С9, 2С19 და 2D6 ინჰიბიტორი), დოზით 200 მგ 2 ჯერ დღე-ღამეში ზრდის ტალადაფილის AUC ერთჯერადი მიღების შემდეგ 124%-ით, სისხლში მაქსიმალური კონცენტრაციის შეცვლის გარეშე. მიუხედავად იმისა, რომ სპეციფიური ურთიერთქმედება არ შესწავლილა, შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ პროტეაზას ისეთი ინჰიბიტორები, როგორიცაა საკვინავირი, ასევე CYP3А4 ინჰიბიტორები, როგორიცაა ერითრომიცინი და იტრაკონაზოლი, სისხლის პლაზმაში ზრდიან ტალადაფილის დონეს.
CYP3A4 ინდუქტორები
20 მგ ტაბლეტებისათვის: CYP3A4 სელექტიური ინდუქტორი რიფამპიცინი (600 მგ დღე-ღამეში) – ამცირებს AUC მნიშვნელობას ტალადაფილის ერთჯერადი გამოყენებისას 88% და მაქსიმალურ კონცენტრაციას – 46% მხოლოდ ტალადაფილის AUC და მაქსიმალური კონცენტრაციის მნიშვნელობებთან შედარებით. სავარაუდოა, რომ CYP3A4 სხვა ინდუქტორების გამოყენება ასევე ხელს შეუწყობს სისხლის პლაზმაში ტალადაფილის კონცენტრაციის დაქვეითებას.
ტალადაფილის გავლენა სხვა სამკურნალო საშუალებებზე
ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები
ტალადაფილს გააჩნია სისტემური ვაზოდილატაციური მოქმედება, რომელმაც შესაძლოა გამოიწვიოს ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების ჰიპოტენზიური ეფექტის პოტენცირება. გარდა ამისა, პაციენტებში ცუდად კონტროლირებადი ჰიპერტენზიით, რომლებიც ერთდროულად იღებენ რამოდენიმე ჰიპოტენზიურ პრეპარატს, შესაძლებელია აწ უფრო მნიშვნელოვანი დაქვეითება. პაციენტების უმრავლესობაში აწ დაქვეითებას თან არ ახლავს ჰიპოტენზიის სიმპტომები. პირებს, რომლებიც იტარებენ მკურნალობას ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატებით და იღებენ ტალადაფილს, უნდა მიეცეთ შესაბამისი კლინიკური რეკომენდაციები.
ტალადაფილი ძირითადად მეტაბოლიზდება CYP3А4 ფერმენტის მონაწილეობით. CYP3А4 სელექტიური ინჰიბიტორის, კეტოკონაზოლის, დღე-ღამეში 400 მგ დოზით შიგნით მიღება, ზრდის ტალადაფილის AUC მისი ერთჯერადი მიღების შემდეგ 312%, ზრდის სისხლის პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას 22%-ით, ხოლო დღე-ღამეში 200 მგ დოზისას – 107% და 15% შესაბამისად. რიტონავირი (CYP3A4, 2С9, 2С19 და 2D6 ინჰიბიტორი), დოზით 200 მგ 2 ჯერ დღე-ღამეში ზრდის ტალადაფილის AUC ერთჯერადი მიღების შემდეგ 124%-ით, სისხლში მაქსიმალური კონცენტრაციის შეცვლის გარეშე. მიუხედავად იმისა, რომ სპეციფიური ურთიერთქმედება არ შესწავლილა, შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ პროტეაზას ისეთი ინჰიბიტორები, როგორიცაა საკვინავირი, ასევე CYP3А4 ინჰიბიტორები, როგორიცაა ერითრომიცინი და იტრაკონაზოლი, სისხლის პლაზმაში ზრდიან ტალადაფილის დონეს.
CYP3A4 ინდუქტორები
20 მგ ტაბლეტებისათვის: CYP3A4 სელექტიური ინდუქტორი რიფამპიცინი (600 მგ დღე-ღამეში) – ამცირებს AUC მნიშვნელობას ტალადაფილის ერთჯერადი გამოყენებისას 88% და მაქსიმალურ კონცენტრაციას – 46% მხოლოდ ტალადაფილის AUC და მაქსიმალური კონცენტრაციის მნიშვნელობებთან შედარებით. სავარაუდოა, რომ CYP3A4 სხვა ინდუქტორების გამოყენება ასევე ხელს შეუწყობს სისხლის პლაზმაში ტალადაფილის კონცენტრაციის დაქვეითებას.
ტალადაფილის გავლენა სხვა სამკურნალო საშუალებებზე
ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები
ტალადაფილს გააჩნია სისტემური ვაზოდილატაციური მოქმედება, რომელმაც შესაძლოა გამოიწვიოს ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების ჰიპოტენზიური ეფექტის პოტენცირება. გარდა ამისა, პაციენტებში ცუდად კონტროლირებადი ჰიპერტენზიით, რომლებიც ერთდროულად იღებენ რამოდენიმე ჰიპოტენზიურ პრეპარატს, შესაძლებელია აწ უფრო მნიშვნელოვანი დაქვეითება. პაციენტების უმრავლესობაში აწ დაქვეითებას თან არ ახლავს ჰიპოტენზიის სიმპტომები. პირებს, რომლებიც იტარებენ მკურნალობას ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატებით და იღებენ ტალადაფილს, უნდა მიეცეთ შესაბამისი კლინიკური რეკომენდაციები.
α-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორები
პაციენტებში რომლებიც ერთდროულად იღებენ ტალადაფილს და სელექტიურ α1-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორს ტამსულოზინს, აწ-ის მნიშვნელოვანი დაქვეითება არ გამოვლენილა. ტალადაფილის ჯანმრთელ მოხალისეებში გამოყენებისას, რომლებიც იღებდნენ α1-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორ დოქსაზოზინს დოზთ 4-8 მგ დღე-ღამეში, აღინიშნა ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება. ზოგიერთ პაციენტს აღენიშნა თავბრუსხვევა.
ალკოჰოლი
ტალადაფილი არ ახდენდა გავლენას ეთანოლის კონცენტრაციაზე, ხოლო ეთანოლი არ ახდენდა გავლენას ტალადაფილის კონცენტრაციაზე. ეთანოლის მაღალ დოზებში (0,7 გ/კგ სხეულის მასაზე) გამოყენების ფონზე, ტალადაფილის ერთდროული გამოყენება არ იწვევდა აწ სტატისტიკურად მნიშვნელოვან დაქვეითებას. ზოგიერთ პაციენტში აღინიშნებოდა პოსტურალური თავბრუსხვევა და ორთოსტატიური ჰიპოტენზია. ეთანოლის შედარებით დაბალი დოზების (0,6 გ/კგ) ფონზე ტალადაფილის გამოყენება არ იწვევდა არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარებას, ხოლო თავბრუსხვევა ვლინდებოდა იმავე სიხშირით, როგორც მხოლოდ ალკოჰოლის გამოყენებისას.
Н2-ანტაგონისტები
Н2-რეცეპტორების ბლოკატორის, ნიზატიდინის, გამოყენების შედეგად კუჭში рН მომატება გავლენას ახდენდა ტალადაფილის ფარმაკოკინეტიკაზე.
ანტაციდები (მაგნიუმის ჰიდროქსიდი/ალუმინის ჰიდროქსიდი)
ანტაციდების (მაგნიუმის ჰიდროქსიდი/ალუმინის ჰიდროქსიდი) და ტალადაფილის ერთდროული გამოყენება აქვეითებს მისი შეწოვის სიჩქარეს ტალადაფილის AUჩ ექსპოზიციის გარეშე.
აცეტილსალიცილის მჟავა
აცეტილსალიცილის მჟავას მიღების ფონზე, ტალადაფილი არ ზრდის სისხლდენის ხანგრძლივობას.
ვარფარინი
ტალადაფილი შ-ვარფარინის, ან ღ-ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკაზე კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს, ასევე არ ახდენს გავლენას ვარფარინით ინდუცირებულ პროთრომბინის დროზე.
თეოფილინი
ტალადაფილი თეოფილინის ფარმაკოკინეტიკაზე, ან ფარმაკოდინამიკაზე კლინიკურად მნიშვნელოვან ეფექტს არ ახდენს.
არათავსებადობა
ტალადაფილი წინააღმდეგნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ორგანულ ნიტრატებს რომელიმე სამკურნალო ფორმით.
პაციენტებში რომლებიც ერთდროულად იღებენ ტალადაფილს და სელექტიურ α1-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორს ტამსულოზინს, აწ-ის მნიშვნელოვანი დაქვეითება არ გამოვლენილა. ტალადაფილის ჯანმრთელ მოხალისეებში გამოყენებისას, რომლებიც იღებდნენ α1-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორ დოქსაზოზინს დოზთ 4-8 მგ დღე-ღამეში, აღინიშნა ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება. ზოგიერთ პაციენტს აღენიშნა თავბრუსხვევა.
ალკოჰოლი
ტალადაფილი არ ახდენდა გავლენას ეთანოლის კონცენტრაციაზე, ხოლო ეთანოლი არ ახდენდა გავლენას ტალადაფილის კონცენტრაციაზე. ეთანოლის მაღალ დოზებში (0,7 გ/კგ სხეულის მასაზე) გამოყენების ფონზე, ტალადაფილის ერთდროული გამოყენება არ იწვევდა აწ სტატისტიკურად მნიშვნელოვან დაქვეითებას. ზოგიერთ პაციენტში აღინიშნებოდა პოსტურალური თავბრუსხვევა და ორთოსტატიური ჰიპოტენზია. ეთანოლის შედარებით დაბალი დოზების (0,6 გ/კგ) ფონზე ტალადაფილის გამოყენება არ იწვევდა არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარებას, ხოლო თავბრუსხვევა ვლინდებოდა იმავე სიხშირით, როგორც მხოლოდ ალკოჰოლის გამოყენებისას.
Н2-ანტაგონისტები
Н2-რეცეპტორების ბლოკატორის, ნიზატიდინის, გამოყენების შედეგად კუჭში рН მომატება გავლენას ახდენდა ტალადაფილის ფარმაკოკინეტიკაზე.
ანტაციდები (მაგნიუმის ჰიდროქსიდი/ალუმინის ჰიდროქსიდი)
ანტაციდების (მაგნიუმის ჰიდროქსიდი/ალუმინის ჰიდროქსიდი) და ტალადაფილის ერთდროული გამოყენება აქვეითებს მისი შეწოვის სიჩქარეს ტალადაფილის AUჩ ექსპოზიციის გარეშე.
აცეტილსალიცილის მჟავა
აცეტილსალიცილის მჟავას მიღების ფონზე, ტალადაფილი არ ზრდის სისხლდენის ხანგრძლივობას.
ვარფარინი
ტალადაფილი შ-ვარფარინის, ან ღ-ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკაზე კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს, ასევე არ ახდენს გავლენას ვარფარინით ინდუცირებულ პროთრომბინის დროზე.
თეოფილინი
ტალადაფილი თეოფილინის ფარმაკოკინეტიკაზე, ან ფარმაკოდინამიკაზე კლინიკურად მნიშვნელოვან ეფექტს არ ახდენს.
არათავსებადობა
ტალადაფილი წინააღმდეგნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ორგანულ ნიტრატებს რომელიმე სამკურნალო ფორმით.
დოზის გადაჭარბება
სიმპტომები: ჯანმრთელ პირებში ტალადაფილის 500 მგ დოზით ერთჯერადი გამოყენებისას და პაციენტებში ერექციული დისფუნქციით – მრავალაჯერადად 100 მგ დღე-ღამეში – გამოყენებისას გვერდითი ეფექტები ისეთივე იყო, როგორც შედარებით დაბალი დოზებით გამოყენებისას.
მკურნალობა: ჰიპერდოზირების შემთხვევაში აუცილებელია სიმპტომური თერაპიის ჩატარებაჰემოდიალიზისას ტალადაფილი გამოიყოფა უმნიშვნელო რაოდენობით.
სიმპტომები: ჯანმრთელ პირებში ტალადაფილის 500 მგ დოზით ერთჯერადი გამოყენებისას და პაციენტებში ერექციული დისფუნქციით – მრავალაჯერადად 100 მგ დღე-ღამეში – გამოყენებისას გვერდითი ეფექტები ისეთივე იყო, როგორც შედარებით დაბალი დოზებით გამოყენებისას.
მკურნალობა: ჰიპერდოზირების შემთხვევაში აუცილებელია სიმპტომური თერაპიის ჩატარებაჰემოდიალიზისას ტალადაფილი გამოიყოფა უმნიშვნელო რაოდენობით.
გამოშვების ფორმა
აპკისებრი გარსით დაფარული ტაბლეტები.
2 ან 4 ტაბლეტი ბლისტერზე.
1 ან 2 ბლისტერი დანართ ფურცელთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
აპკისებრი გარსით დაფარული ტაბლეტები.
2 ან 4 ტაბლეტი ბლისტერზე.
1 ან 2 ბლისტერი დანართ ფურცელთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები
შეინახეთ სინესტისგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 25°С ტემპერატურის პირობებში.
შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!
შეინახეთ სინესტისგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 25°С ტემპერატურის პირობებში.
შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!
ვარგისიანობის ვადა
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
3 წელი წარმოების თარიღიდან.
არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.
მწარმოებელი
სავაჭრო მარკის და რეგისტრაციის სერთიფიკატის მფლობელია კომპანია
“როტაფარმ ილაჩლარი ლიმიტედ შირკეტი” თურქეთი
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.
მწარმოებელი
სავაჭრო მარკის და რეგისტრაციის სერთიფიკატის მფლობელია კომპანია
“როტაფარმ ილაჩლარი ლიმიტედ შირკეტი” თურქეთი
("ROTAPHARM İLAÇLARl LİMİTED ŞİRKETİ", TURKEY).
წარმოებულია
“ვორდ მედიცინ ილაჩ სან.ვე ტიჯ. ა.შ.”, თურქეთი
(ბაგჯილარ ილჩესი, გიუნეშლი, ევრენ მახალესი, ჯამი იოლუ ჯად. #50ბ. 1ვ ზემნი 4-5-6, სტამბული)
“ვორდ მედიცინ ილაჩ სან.ვე ტიჯ. ა.შ.”, თურქეთი
(ბაგჯილარ ილჩესი, გიუნეშლი, ევრენ მახალესი, ჯამი იოლუ ჯად. #50ბ. 1ვ ზემნი 4-5-6, სტამბული)
"World Medicine İlaҫ San. ve Tic. A.Ş.", Turkey
(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi, Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).
