ასფორმინი
Asformin
Asformin
საერთაშორისო დასახელება - metformin
ათქ.კლასიფიკაციის კოდი - A10BA02
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებები; ბიგუანიდები
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
შემოგარს. ტაბ. 850 მგ.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა:
მეტფორმინი ბიგუანიდების ჯგუფის წარმომადგენელია; შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 2-ის დროს პლაზმაში ბაზალური და პოსტპრანდიალური გლუკოზის დონის შემცირებით აუმჯობესებს გლუკოზისადმი ტოლერანტობას. მოქმედების მექანიზმი განსხვავდება სხვა ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების მოქმედების მექანიზმისგან.
მეტფორმინს აქვს სამმაგი მოქმედება:
1) ღვიძლში გლუკონეოგენეზის შეფერხებით ამცირებს გლუკოზის დონეს;
2) გლუკოზის პერიფერიული უტილიზაციის გაზრდით ზრდის ინსულინისადმი მგრძნობელობას;
3) ამცირებს გლუკოზის შეწოვას კუჭნაწლავის ტრაქტიდან.
სულფანილშარდოვანას პრეპარატებისგან განსხვავებით მეტფორმინი არ ზრდის ინსულინის სინთეზს, როგორც მეორე ტიპის დიაბეტით დაავადებულებში, ისე ჯანმრთელ პირებში; ამიტომაც, არ იწვევს ჰიპოგლიკემიას და ჰიპერინსულინემიას. მეტფორმინით მკურნალობისას, უზმოდ ინსულინის დაქვეითებას და დღეღამური ინსულინური პასუხის შემცირებას თან არ ახლავს ინსულინის სეკრეციის ცვლილება.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა და ბიოშეღწევადობა: მეტფორმინის ბიოშეღწევადობა პერორალური მიღებისას 50-60%-ია. კვლევების მიხედვით 850მგ-დან 2250მგ-მდე მეტფორმინის მიღებისას დადგინდა, რომ ბიოშეღწევადობა არ არის დამოკიდებული დოზაზე. ამის მიზეზი არის მეტფორმინის არა იმდენად გამოყოფა, რამდენადაც სრული და საკმარისი შეწოვა. საკვების მიღება აფერხებს და ამცირებს მეტფორმინის შეწოვას. 850მგ მეტფორმინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები შედარდა საკვებთან ერთად მიღებისას და უზმოდ; საშუალოდ მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) 40%-ით ნაკლებია, AUC 25%-ით დაბალია და მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (Tmax) 35 წუთით ხანგრძლივია. ამ სხვაობათა კლინიკური მნიშვნელობა შესწავლილი არ არის.
განაწილება: მეტფორმინი უმნიშვნელო რაოდენობით უკავშირდება ცილებს. სტანდარტული დოზების მიღებისას სისხლში წონასწორული კონცენტრაცის მიიღწევა ხდება 24-48 საათში.
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: მეტფორმინი გამოიყოფა თირკმელებით შეუცვლელი სახით, არ მეტაბოლიზდება ღვიძლში და არ გამოიყოფა სანაღვლე გზებით. მეტფორმინის თირკმლის კლირენსი დაახლოებით 3.5-ჯერ მაღალია კრეატინინის კლირენსზე. ეს დაკავშირებულია პრეპარატის უპირატესად მილაკოვანი სეკრეციასთან.მეტფორმინის პერორალური მიღებისას 24სთ-ში დაახლოებით მისი 90% გამოიყოფა. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ 6.2 სთ-ია.
ჩვენებები
მეორე ტიპის დიაბეტისას მეტფორმინი გამოიყენება გლიკემიის კონტროლის გაუმჯობესებისთვის როგორც მონოთერაპიის, ასევე დამატებითი ღონისძიების სახით, დიეტით მკურნალობასთან და ფიზიკურ ვარჯიშთან ერთად. მეტფორმინი გამოიყენება ბავშვებში 10 წლის ზევით. პრეპარატის გამოყენება მოზრდილებში შეიძლება (17 წლის ზევით) გლიკემიის კონტროლის გაუმჯობესებისთვის სულფანილშარდოვანას წარმოებულებთან, ან ინსულინთან ერთად.
მიღების წესები და დოზები
ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულებში მეტფორმინით მკურნალობის სტანდარტული დოზირება არ არსებობს. მეტფორმინის დოზა უნდა შეირჩეს ინდივიდუალურად და არ უნდა აღემატებოდეს მაქსიმალურ დღეღამურ დოზას. მაქსიმალური დღეღამური დოზა მოზრდილთათვის შეადგენს 2550მგ-ს, ბავშვებისთვის (10-16 წელი) 2000მგ. მეტფორმინი მიიღება დაყოფილი დოზით ჭამის დროს. იმისათვის, რომ გვერდითი ეფექტები მინიმუმამდე დავიყვანოთ საჭიროა შეირჩეს მინიმალური ეფექტური დოზა, მკურნალობა დაიწყოს მინიმალური დოზით.
გამოყენება მოზრდილებში: გვერდითი ეფექტები მინიმუმამდე დასაყვანად საჭიროა შეირჩეს მინიმალური ეფექტური დოზა, მკურნალობა უნდა დაიწყოს მინიმალური დოზით და შემდეგ საჭიროების მიხედვით თანდათან გაიზარდოს. მეტფორმინის საწყისი დოზა არის 500მგ 2ჯერ დღეში ან 850მგ ერთხელ დღეში. დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2000მგ დღეღამურ დოზას, კვირაში 500მგ-ით, ხოლო 2 კვირაში 850მგ-ით უნდა მოემატოს. ორი კვირის შემდეგ შესაძლებელია 850მგ ორჯერ დღეში დაინიშნოს. პაციენტებს, რომლებიც იღებენ მაქსიმალურ დღიურ დოზას 2550მგ აუცილებელია გაუკონტროლდეთ გლუკოზის მაჩვენებელი სისხლში. ტოლერანტობის გაუმჯობესების მიზნით 2000მგ-ზე მეტი დოზა უმჯობესია დაინიშნოს დღეში ორჯერ.
გამოყენება ბავშვებში: 500მგ მეტფორმინი ორჯერ დღეში. დოზა შეიძლება გაიზარდოს 500მგმდე კვირაში. მაქსიმალური დღიური დოზა არის 2000მგ. დოზა მიიღება დაყოფით.
სხვა დიაბეტის სამკურნალო პრეპარატებიდან მეთფორმინზე გადასვლა.
პაციენტებს რომლებიც იღებდნენ სხვა სტანდარტულ ჰიპოგლიკემიურ პრეპარატებს (ქლორპროპამიდის გარდა) არ სჭირდებათ გარდამავალი პერიოდი. ქლორპროპამიდი გამოიყოფა ორგანიზმიდან უფრო ხანგრძლივად, ამიტომაც მეტფორმინზე გადასვლისას შესაძლოა განვითარდეს ჰიპოგლიკემია. მოზრდილებში მეტფორმინის სულფანილშარდოვანას წარმოებულებთან ერთად კომპლექსური მკურნალობა: პაციენტებს თუ მეტფორმინით მკურნალობით 4 კვირის შემდეგ არ აქვთ შედეგი, მის მაქსიმალურ დოზასთან ერთად უნდა დაენიშნოთ სულფანილშარდოვანას წარმოებულები, იმ შემთხვევაშიც კი, თუ მანამდე ამ ჯგუფის წარმომადენლებით მკურნალობა უეფექტო იყო. თუ პაციენტი ასეთი კომბინაციით ვერ იღებს შედეგს 1-3 თვის განმავლობაში საჭიროა ალტერნატიული თერაპიის ჩართვა ინსულინის გამოყენებით.
ჰიპერდოზირება: მეტფორმინის ძალიან დიდი დოზების მიღება არ იწვევს ჰიპოგლიკემიას. ამის მიუხედავად შეიძლება განვითარდეს ლაქტოაციდოზი. მეტფორმინი შეიძლება გამოიყოს ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზის საშუალებით.
გვერდითი მოვლენები
გასტროინესტინალური სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, ფაღარათი, ტკივილი მუცლის არეში, წონის დაკლება (10%-ზე მეტი). ეს სიმპტომები დამახასიათებელია მკურნალობის დასაწყისში და გარდამავალია. გასტროინტესტინალური სიმპტომების შესამცირებლად რეკომენდებულია მეტფორმინის 2 ან 3 ჯერადად მიღება ჭამის დროს ან ჭამის შემდეგ. დოზის თანდათანობითი მატება იწვევს გასტროინტესტინურ ტოლერანტობას. მეტალის გემო პირის ღრუში 3% შემთხვევაში გვხვდება. ჰიპერმგრძნობელობის მქონე პაციენტებში აღწერილია ერითემის შემთხვევები. ასეთი შემთხვევები საკმაოდ იშვიათია (0.01%-ზე ნაკლები).
მეტფორმინის ხანგრძლივმა გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს B12 ვიტამინის შეწოვის დარღვევა (0.01% ნაკლები). იშვიათად შესაძლებელია ლაქტოაციდოზის განვითარება(0.03% შემთვევა 1000 პაციენტში). არასასურველი ეფექტების გამოვლენისას მიმართეთ ექიმს!
უკუჩვენება
მეტფორმინი უკუნაჩვენებია:
1. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის და თირკმლის დაავადებების (შრატის კრეატინინის დონე 1.4მგ/დლ-სე ნაკლები) მქონე პაციენტებისთვის.
2. პაციენტებში, რომლებიც გადიან გულის უკმარისობის მკურნალობის კურსს.
3. მეტფორმინის მიმართ მაღალი მგრძნობელობის მქონე პაციენტებში.
4. მწვავე და ქრონიკული მეტაბოლური აციდოზის დროს (დიაბეტური კეტოაციდოზი, დიაბეტური პრეკომა).
განსაკუთრებული მითითებები
მეტფორმინი უკუნაჩვენებია ორსულობისას.
ძუძუთი კვება: ძუძუთი კვება მეტფორმინით მკურნალობისას უნდა შეწყდეს.
გამოყენება ბავშვებში: დადგენილია მეტფორმინის ეფექტურობა და უსაფრთხოება 10-16 წლის ასაკის პაციენტებში. ამ ასაკში დღეღამური დოზა 2000მგ-ს შეადგენს.
ლაქტოაციდოზი: მეტფორმინის დაგროვებასთან დაკავშირებით შესაძლებელია გამოვლინდეს იშვიათი, მაგრამ მძიმე გართულება – ლაქტოაციდოზი. ლაქტოაციდოზის შემთხვევების შემცირება შესაძლებელია კონტროლის გაძლიერებით, ლაქტოაციდოზის განვითარების რისკს ზრდის დიაბეტის ცუდი კონტროლი, ხანგრძლივი შიმშილი, ალკოჰოლის გადამეტებული მიღება, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა და ჰიპოქსია. თირკმლის ფუნქციის კონტროლი: მეტფორმინი გამოიყოფა თირკმელებით. ამიტომაც, მისი დაგროვების და ლაქტოაციდოზის განვითარების რისკი რენული ფუნქციის დარღვევის ხარისხის პროპორციულია. ამის გამო, პაციენტებს, რომელთაც კრეატინინის დონე ასაკობრივ ნორმაზე მეტი აქვთ, მეტფორმინი არ ენიშნებათ.
ხანშიშესულ პაციენტებში მეტფორმინი ინიშნება სიფრთხილით და მინიმალური თერაპიული დოზით. 80 წლის ზევით პაციენტებში აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის კონტროლი და ამ დროს პრეპარატი მაქსიმალური დოზით არ ინიშნება. იმის გამო, რომ ი/ვ კონტრასტულმა ნივთიერებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, ავადმყოფებს რომელთაც რადიოლოგიური გამოკვლევა უტარდებათ მეტფორმინის მიღება 48 საათით ადრე უნდა შეუწყდეთ და პროცედურის დასრულების შემდეგ უნდა გააგრძელონ მკურნალობა.
ჰიპოქსიის შემთხვევები: ჰიპოქსია, კარდიოვასკულარული შოკი, გულის მწვავე უკმარისობა, მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი შესაძლოა გახდეს ლაქტოაციდოზის და პრერენალური აზოტემიის მიზეზი; ასეთ შემთხვევებში მეთფორმინის მიღება უნდა შეწყდეს.
ქირურგიაში გამოყენება: რაიმე სახის ქირურგიული ოპერაციის ჩატარების წინ (გამონაკლისს წარმოადგენენ ოპერაციები, რომელთა შემდეგაც პაციენტს შეუძლია კონცენტრირებული და თხიერი საკვების მიღება) პაციენტს უნდა შეუწყდეს მეტფორმინის მიღება და პრეპარატის გამოყენება თირკმლის ფუნქციის კონტროლის შემდეგ უნდა გააგრძელოს.
ალკოჰოლის მიღება: ალკოჰოლი მეტფორმინის მოქმედებას და რძის მჟავის მეტაბოლიზმს ააქტივებს. ამის შესახებ პაციენტი უნდა იქნას გაფრთხილებული, დიდი რაოდენობით ალკოჰოლის მიღების თავიდან აცილების მიზნით.
თირკმლის ფუნქციის დარღვევა: თირკმლის ფუნქციის დარღვევას შესაძლებელია თან ახლდეს ლაქტოაციდოზი; თირკმლის დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებში, რომელიც დადასტურებულია ლაბორატორიული და კლინიკური გამოკვლევებით, მეტფორმინი ინიშნება სიფრთხილით. გლუკოზის დონის რეგულირების დარღვევა: გლუკოზის დარეგულირებული დონის მქონე პაციენტებში მაღალმა ტემპერატურამ, ტრავმამ, ინფექციამ ან ქირურგიულმა ოპერაციამ, შეიძლება გამოიწვიოს სისხლში გლუკოზის დონის დარღვევა. ასეთ შემთვევებში, საჭიროა მეტფორმინის მოხსნა და ინსულინის დანიშვნა.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ფუროსემიდი: ფუროსემიდი არ მოქმედებს მეტფორმინის თირკმლისმიერ კლირენსზე, ზრდის სისხლის პლაზმის ჩმახ 22%-ით, AUC15%-ით. მეტფორმინის ფუროსემიდთან ერთად გამოყენებისას მეტფორმინი არ მოქმედებს მის თირკმლისმიერ კლირენსზე, ამცირებს Cmax 31%-ით და AUC 12%-ით; ნახევრადდაშლის პერიოდი მცირდება 32%-ით.
ნიფედიპინი: მოხალისეებზე ჩატარებული კვლევებით დადგინდა, რომ ნიფედიპინის ერთჯერადი დოზა ზრდის მეტფორმინის Cmax 20%-ით და AUC 9%-ით.
Tmax და ნახევრადდაშლის პერიოდი არ იცვლება. ნიფედიპინი ზრდის მეტფორმინის შეწოვას. მეტფორმინის მოქმედება ნიფედიპინზე მინიმალურია.
კათიონური პრეპარატები:კათიონური პრეპარატები (დიგოქსინი, მორფინი, პროკაინამიდი, ქინიდინი, რანიტიდინი, ტრიამტერენი, ტრიმეტოპრიმი, ვანკომიცინი და ა.შ.), გამოიყოფიან რა მილაკოვანი სეკრეციით, თეორიულად შესაძლოა მოქმედებდეს მეტფორმინზე. მსგავსი ურთიერთქმედება ვლინდება ორალურად ციმეტიდინის გამოყენებისას. მეტფორმინის Cmax იზრდება 60%-ით და AUC 40%-ით. მეთფორმინი ციმეტიდინის ფარმაკოკინეტიკაზე არ მოქმედებს.
სხვა მედიკამენტები: პრეპარატები, რომლებმაც შესაძლოა გამოიწვიონ ჰიპერგლიკემია, შესაძლოა გახდნენ გლიკემიის მაჩვენებელზე კონტროლის დაკარგვის მიზეზი. ეს პრეპარატებია: თიაზიდების ჯგუფის დიურეტიკები, ფენოთიაზინები, თიროიდული პრეპარატები, ესტროგენები, ორალური კონტრაცეპტივები, ფენიტოინი, ნიკოტინის მჟავა, სიმპატომიმეტიკები, კალციუმის არხების ბლოკატორები და იზონიაზიდი. იმის გამო, რომ მეტფორმინთან ერთად ამ პრეპარატების დანიშვნამ შესაძლებელია გამოიწვიოს ჰიპერგლიკემია, პაციენტები უნდა იყვნენ მეთვალყურეობის ქვეშ. ამ პრეპარატების მიღების შეწყვეტის შემდეგ ჰიპოგლიკემიის შესაძლო განვითარების გამო, პაციენტები, უნდა იყვნენ მეთვალყურეობის ქვეშ. მეტფორმინის ცილებთან მცირე შეკავშირების გამო ის სუსტად მოქმედებს ისეთ პრეპარატებზე, რომლებიც ძირითადად უკავშირდებიან პლაზმის ცილებს (სულფანილამიდები, ქლორამფენიკოლი და პრობენიციდი).
შენახვის პირობები და ვადები
ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, 25ºC-ზე ქვემოთ, ბნელ ადგილას. ინახება ბავშვებისგან დაცულ ადგილას ორიგინალ შეფუთვაში.
აფთიაქში გაცემის წესი
გაიცემა რეცეპტით!
მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა:
ალი რაიფ სანაიი ა.შ.
თურქეთი
